利培酮片

甲磺酸瑞波西汀片

活性成份：利培酮

本品主要成份：甲磺酸瑞波西汀,化學(xué)名稱：(±)-(2RS)-2-[(RS)-(2-乙氧基苯氧基)苯甲基]嗎啉甲磺酸鹽。

西安楊森制藥有限公司

南京正科醫(yī)藥股份有限公司

國藥準字H20010310

國藥準字H20080557

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。 可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過激行為）。

用于治療成人抑郁癥。

部分）降低交配次數(shù)，但不影響生育力。該影響只發(fā)生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥...

口服，一次1片(4mg)，一日兩次。2～3周逐漸起效。用藥3～4周后視需要可增至一日3片(12mg)，分三次服用。每日最大劑量不得超過3片(12mg)。

詳見說明書。 臨床試驗數(shù)據(jù)：在一項臨床試驗中評價本品的安全性，9803例不同類型的精神病患者（包括成人、老年癡呆患者和兒童）至少接受本品一個劑量的治療。其中2687例患者在參加雙盲、安慰劑對照試驗時接受了本品的治療。在治療狀況和持續(xù)時間上有很大的區(qū)別，包括雙盲、定量和不定量、安慰劑或活性對照試驗和開放期試驗的住院和門診患者，短期（至12周）和長期（至3年）給藥（交叉分類）。多數(shù)不良反應(yīng)為輕中度。 雙盲、安慰劑對照試驗-成年患者：在9項成年患者接受利培酮3至8周的雙盲、安慰劑對照試驗中，不少于1%的利培酮組患者報告的不良反應(yīng)（ADRs）詳見說明書。 帕金森綜合征包括錐體外系障礙、肌肉骨骼強直、帕金森綜合征、齒輪樣強直、暫時性肌麻痹、運動徐緩、運動功能減退、面具臉、肌肉強直和帕金森病。靜坐不能包括靜坐不能和坐立不安。張力障礙包括張力障礙和肌肉痙攣、不自主肌收縮、肌肉攣縮、眼球旋動、舌肌麻痹。震顫包括震顫和帕金森病的靜止性震顫。運動障礙包括運動障礙和肌肉顫搐、舞蹈病、舞蹈手足徐動癥。 雙盲、安慰劑對照試驗-老年癡呆患者：在6項老年癡呆患者接受利培酮4到12周的雙盲、安慰劑對照試驗中，不少于1

下列情況應(yīng)禁用：妊娠、分娩、哺乳期婦女;對本品過敏或?qū)ζ涑煞葸^敏;肝、腎功能不全患者;有驚厥史者，如癲癇患者;眼壓升高(青光眼)患者;前列腺增生引起的排尿困難者;血壓過低(低血壓)或正在服用降壓藥的患者;心臟病患者，如近期發(fā)生心血管意外事件的患者;曾有過躁狂發(fā)作的患者。

老年用藥：和 孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物試驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，只觀察到一些間接的催乳素及中樞神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)的效應(yīng)。本品無致畸作用。在妊娠末三個月內(nèi)，暴露于抗精神病藥物（包括利培酮）的胎兒，在出生后有出現(xiàn)錐體外系癥狀或戒斷癥狀的風(fēng)險，嚴重程度可能不同。這些癥狀包括激越、張力亢進、張力減退、震顫、嗜睡、呼吸性窘迫和進食障礙。對于孕婦，應(yīng)權(quán)衡利弊決定是否服用本品。動物試驗表明，利培酮和9-羥基利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。同時，人體試驗也已證明本品會經(jīng)母乳排出，因此，服用

兒童注意事項： 本品禁用于小于18歲的兒童和青少年。未滿18歲的患者接受這一類藥物治療時，發(fā)生不良反應(yīng)的風(fēng)險增高，如自殺企圖，自殺念頭和敵意(主要是攻擊性、對抗性的行為和憤怒)。 目前還缺乏對兒童和青少年的生長、成熟、認知和行為發(fā)育影響的長期安全性資料。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品尚無用于孕婦的臨床資料。動物生殖毒性試驗研究表明，本品對大鼠的生殖能力、生育力及分娩沒有影響，對大鼠和兔沒有致畸作用，但是大鼠圍產(chǎn)期用藥會使子代存活率下降。 本品會少量分泌到乳汁。對嬰兒存在潛在影響的風(fēng)險。 因此孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 老年患者對本品有較大的個體差異，體內(nèi)含量增加，劑量不易掌握，目前暫不推薦用于老年患者。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。 可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過激行為）。

用于治療成人抑郁癥。

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其它受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。與其它治療精神分裂癥的藥物一樣，利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據(jù)認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。 毒理研究： 長期毒性：在一項幼年大鼠毒性研究中，發(fā)現(xiàn)死亡率有所增高并且身體發(fā)育遲緩。在一項幼年犬的40周研究中，發(fā)現(xiàn)其性成熟遲緩。使用接近人的最大給藥劑量（6mg/天）不會對青少年的長骨發(fā)育造成影響；只有在4倍（以AUC計算）或7倍（以每平方米毫克計算）的人的最大給藥劑量時才會觀察到影響。 遺傳毒性： Ames逆向突變試驗、小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修復(fù)試驗、小鼠體內(nèi)微核試驗、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗、人淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮

甲磺酸瑞波西汀為選擇性去甲腎上腺素(NE)重攝取抑制劑,通過對NE再攝取的選擇性阻滯，提高中樞內(nèi)NE的活性，從而改善患者的情緒。臨床用于治療抑郁癥。對5-羥色胺、多巴胺重吸收位點沒有親和力，對毒蕈堿、組胺或腎上腺素受體幾無親和力。

部分。 12.食物不影響本品的吸收。

1.本品停用7天以內(nèi)不宜使用單胺氧化酶抑制藥(MAOI)。 2.停用MAOI不超過2周者，亦不宜使用本品。 3.服用本品后不會立即減輕癥狀，通常癥狀的改善會在服藥后幾周內(nèi)出現(xiàn)，因此，即使服藥后沒有立即出現(xiàn)病情好轉(zhuǎn)也不應(yīng)停藥，直到服藥幾個月后醫(yī)生建議停藥為止;已有少量患者停用本品后出現(xiàn)戒斷癥狀的報告，包括頭痛、頭暈、緊張和惡心(感覺不適)。 4.堅持每天服藥是十分必要的，但如果錯過一次服藥，可在下一個用藥時間繼續(xù)服用下一個劑量即可。 5.本品應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下服用，不應(yīng)擅自提供給其他抑郁癥病人;若有任何不良反應(yīng)加重或出現(xiàn)新的不良反應(yīng)，應(yīng)立即告知醫(yī)生。 6.服用本品可能出現(xiàn)自殘或自殺的想法;臨床試驗資料顯示，在使用抗抑郁藥物治療精神疾病時,小于25歲的成年人出現(xiàn)自殺行為的風(fēng)險更高;如果出現(xiàn)自殘或自殺的想法，請立即就醫(yī)。建議患者家屬和看護者必須密切觀察所有年齡患者進行抗抑郁藥物治療后的臨床癥狀變化、自殺傾向、行為的異常變化，并與醫(yī)生進行溝通。通常不應(yīng)用于小于18歲的兒童和青少年。孕婦及哺乳期婦女禁用。目前暫不推薦用于老年患者。 7.服用本品時不應(yīng)開車或操作機械，除非確認這些操作是安全的。