瑞安吉(果糖二磷酸鈉注射液)

利培酮片

果糖二磷酸鈉)

本品主要成份為利培酮。

北京華靳制藥有限公司

江蘇恩華藥業股份有限公司

國藥準字H10940051

國藥準字H20050160

心律失常，心力衰竭，心絞痛，心肌梗死，冠心病，急性心肌梗死，

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

靜脈滴注，每次50～100ml，每日1～2次，最大量200ml/日，靜脈滴注速度為每分鐘4～7ml，或遵醫囑，伴有心力衰竭時，劑量減半。

）? 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生（體位...

對本品過敏，高磷酸血癥，腎功能衰竭者禁用。

1.與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。 2.較少見的不良反應有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。 5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。 6.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(SIADH)引發水中毒。 7.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。 8.偶見遲發性運動障礙、惡性癥狀群、體溫失調以及癲癇發作。 9.有輕度中性粒細胞和/或血小板計數下降的個例報導。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。 2.本品是否會經人體乳汁排泄尚不清楚，動物試驗表明，利培酮和9-羥基利培酮會經動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應哺乳。 兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗。 老年用藥：建議起始劑量為每日0.5mg或更低，根據個體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1-2mg。在獲得更多的經驗前，老年人加量過程中應慎重。

心律失常，心力衰竭，心絞痛，心肌梗死，冠心病，急性心肌梗死，

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

本品是存在于體內的糖代謝中間產物，它通過調節糖代謝中若干酶的活性產生藥理作用。外源性1，6-二磷酸果糖可提高細胞內三磷酸腺苷和磷酸肌酸的濃度、促進鉀離子內流、增加紅細胞內二磷酸甘油酸的含量、抑制氧自由基和組織胺釋放等多種藥理作用，能減輕機體因缺血、缺氧造成的損害，尤其是對缺血性心臟病更顯出良好的保護作用。急性毒性試驗表明，以0.4和0.6g/kg/min的速度靜脈輸注FDP，實驗鼠與實驗兔的致死量分別為5.0g/kg和5.8g/kg。急性毒性反應似乎和大劑量FDP水解后造成大量無機磷進入體循環所致

1.藥理作用 利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。 利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames逆向突變試驗，小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠體內微核試驗、果蠅性別相關隱性致死試驗、人淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發現利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.1－3倍）降低交配次數，但不影響生育力。該影響只發生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥物處理的I段試驗中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮劑量為0.31-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.6－

1.血肌酐清除率低于50ml/min者應予監測血磷。2.宜單獨使用，勿溶入其它藥物，尤其忌溶于堿性溶液和鈣鹽中。【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚未明確。

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應慎用，從小劑量開始并應逐漸增加劑量。（見