利培酮片

帕利哌酮緩釋片

本品主要成份為利培酮。

活性成分：帕利哌酮。

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司

江蘇豪森藥業(yè)集團(tuán)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20050160

國藥準(zhǔn)字H20203266

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

帕利哌酮緩釋片適用于精神分裂癥的治療。

）? 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時(shí)會發(fā)生（體位...

推薦劑量 本品推薦劑量為6mg，1日1次，早上服用。起始劑量不需要進(jìn)行滴定。雖然沒有系統(tǒng)性地確立6mg以上劑量是否具有其他益處，但一般的趨勢是，較高劑量具有較大的療效，但必須權(quán)衡，因?yàn)椴涣挤磻?yīng)隨劑量增加也會相應(yīng)增多。因此，某些患者可能從最高12mg/天的較高劑量中獲益，而某些患者服用3mg/天的較低劑量已經(jīng)足夠。僅在經(jīng)過臨床評價(jià)后方可將劑量增加到6mg/天以上，而且間隔時(shí)間通常應(yīng)大于5天。當(dāng)提示需要增加劑量時(shí)，推薦采用每次3mg/天的增量增加，推薦的最大劑量是12mg/天。 在一項(xiàng)更長期的臨床研究中，本品可以有效延遲使用本品穩(wěn)定器達(dá)到6周的患者的復(fù)發(fā)時(shí)間（參見【臨床試驗(yàn)】）。在治療維持期時(shí)，應(yīng)以最低有效劑量廚房本品，并且醫(yī)生應(yīng)對每位患者的長期使用進(jìn)行定期再評估。 用藥說明 可在進(jìn)食或不進(jìn)食的情況下服用本品。用于確立本品安全性和有效性的臨床試驗(yàn)均在未考慮食物攝入影響的患者中進(jìn)行。 本品必須在液體幫助下整片吞服，不應(yīng)咀嚼、掰開或壓碎片劑。該藥包含在一個(gè)不可吸收的包衣中，該包衣設(shè)計(jì)用于以一種可控制的速率釋放藥物。片劑包衣以及不可溶解的核心成分均會從體內(nèi)排出，患者如果偶爾觀察到糞便中出現(xiàn)某些藥片狀物，不必?fù)?dān)心。 與利培酮聯(lián)合使用 還沒有對本品和利培酮聯(lián)合使用進(jìn)行研究。由于帕利哌酮為利培酮的主要活性代謝物，因此應(yīng)考慮到，如果將利培酮與本品同時(shí)使用，可能會出現(xiàn)累積帕利哌酮暴露量。 特殊人群劑量 腎損害患者 必須根據(jù)患者腎功能情況進(jìn)行個(gè)體化的劑量調(diào)整。對于輕度腎損害的患者來說（肌酐清除率：50mL/min至<80mL/min），推薦的最大劑量是6mg，一日一次。對于中重度腎損害患者而言（肌酐清除率：10mL/min至<50mL/min），推薦的最大劑量是3mg，一日一次。（參見［藥代動(dòng)力學(xué)］） 肝損害患者 輕中度肝損害患者（Child-Pugh分類為A和B）不推薦進(jìn)行劑量調(diào)整（參見［藥代動(dòng)力學(xué)］）。未在嚴(yán)重肝損害患者中對本品進(jìn)行研究。 老年人 由于老年患者可能出現(xiàn)腎功能下降，有時(shí)可能需要根據(jù)其腎功能情況調(diào)整劑量。通常而言，腎功能正常的老年患者的推薦劑量與腎功能正常的成人相同。對于中重度腎損害患者而言（肌酐清除率：10mL/min至<50mL/min），推薦的最大劑量是3mg，一日一次（參見上文的腎損害患者）。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。 2.較少見的不良反應(yīng)有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應(yīng)。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動(dòng)過速或高血壓的癥狀。 5.會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。 6.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(SIADH)引發(fā)水中毒。 7.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 8.偶見遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性癥狀群、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 9.有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計(jì)數(shù)下降的個(gè)例報(bào)導(dǎo)。

已經(jīng)在接受利培酮和帕利哌酮治療的患者中觀察到了超敏反應(yīng)，包括過敏反應(yīng)和血管性水腫。其中本品（帕利哌酮）屬于利培酮的代謝產(chǎn)物，因此禁忌用于已知對帕利哌酮、利培酮或本品中的任何成分過敏的患者中。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險(xiǎn)，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。 2.本品是否會經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚，動(dòng)物試驗(yàn)表明，利培酮和9-羥基利培酮會經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。 兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。 老年用藥：建議起始劑量為每日0.5mg或更低，根據(jù)個(gè)體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1-2mg。在獲得更多的經(jīng)驗(yàn)前，老年人加量過程中應(yīng)慎重。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

帕利哌酮緩釋片適用于精神分裂癥的治療。

1.藥理作用 利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。 利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames逆向突變試驗(yàn)，小鼠淋巴細(xì)胞畸變試驗(yàn)、體外大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞或中國倉鼠細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2計(jì)，為人最大推薦劑量的0.1－3倍）降低交配次數(shù)，但不影響生育力。該影響只發(fā)生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥物處理的I段試驗(yàn)中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮?jiǎng)┝繛?.31-5mg/kg（以mg/m2計(jì)，為人最大推薦劑量的0.6－

詳見說明書。

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸增加劑量。（見

詳見說明書。