他扎羅汀

匹伐他汀鈣片

本品主要成分為他扎羅汀，其化學(xué)名為6-[（3,4-二氫-4,4-二甲基-2H-1-苯并噻喃-6-基）乙炔基]-3-吡啶羧酸乙酯

本品活性成份為匹伐他汀鈣，其化學(xué)名稱為 (+)-雙{(3R,5S,6E)-7-[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-3–喹啉基]-3,5-二羥基-6-庚酸}單鈣鹽。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C50H46Ca F2N2O8分子量：880.98

重慶華邦制藥股份有限公司

華潤雙鶴藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20010158

國藥準(zhǔn)字H20080737

痤瘡、粉刺、膿皰、結(jié)節(jié)、囊腫、瘢痕形成、色素沉著、毛孔粗大。

用于治療高膽固醇癥、家族性高膽固醇癥。(詳見說明書)

外用，每晚臨睡前半小時將適量本品涂于患處，涂抹面積不能超過體表面積的20%。用藥前，先清洗患處；待皮膚干爽后，將藥物均勻涂布于皮損上，形成一層薄膜；涂藥后應(yīng)輕輕揉擦，以促進藥物吸收

通常，成人一日 1 次，晚飯后口服匹伐他汀鈣 1～2mg。按照年齡和治療反應(yīng)適當(dāng)增減劑量，在 LDL 膽固醇降低不充分的情況下可以增量，每 日最大給藥量為 4mg。 注意事項： 1、肝病患者給藥時，初始給藥量為每日 1mg，最大給藥量為每日 2mg。（參照【注意事項】中慎重給藥、【藥代動力學(xué)】） 2、由于隨著匹伐他汀鈣給藥量（血藥濃度）的增加，會有橫紋肌溶解癥有關(guān)的不良事件發(fā)生，因此增量至 4mg 時，要充分注意 CK（CPK）升高、肌紅蛋白尿、肌肉痛及無力感等橫紋肌溶解癥前期癥狀。（國外臨床試驗中 8mg 以上的給藥由于橫紋肌溶解癥及相關(guān)不良事件的發(fā)生而終止。）

對本品成分過敏者禁用

包括腹痛、藥疹、倦怠感、麻木、瘙癢等。臨床檢查值異常有 167 例（18.8%），主要是 -GTP升高、CK（CPK）升高、血清 ALT（GPT）、血清 AST（GOT）升高等。日本上市后的安全性監(jiān)測中 20002 例中有 1210 例（6.0%）出現(xiàn)了不良反應(yīng)（第 5 次 安全性定期報告）。 1、嚴(yán)重不良反應(yīng) （1）橫紋肌溶解癥（發(fā)生率不明）：可能會出現(xiàn)以肌肉痛、乏力感、CK（CPK）升高、血及尿中的肌球蛋白升高為特征的橫紋肌溶解癥。伴隨橫紋肌溶解癥的發(fā)生，可能會出現(xiàn)急性腎功能衰竭等嚴(yán)重的腎功能障礙，出現(xiàn)這種情況時，應(yīng)停止給藥。 （2）肌病（發(fā)生率不明）：可能會出現(xiàn)肌病，所以如出現(xiàn)廣泛的肌肉痛、肌肉壓痛或明顯 CK（CPK）升高時須停止給藥。 （3）肝功能障礙、黃疸：可能會出現(xiàn)伴隨 ALT（GPT）、AST（GOT）顯著升高的肝功能障礙、黃疸，所以應(yīng)定期進行肝功能檢查，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停止給藥，進行妥善處理。 （4）血小板減少（發(fā)生率不明）：可能會出現(xiàn)血小板減少，所以應(yīng)注意進行血液檢查，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停止給藥，進行妥善處理。 2、其他不良反應(yīng)（日本資料）（詳見說明書） 發(fā)生頻率根據(jù)日本批準(zhǔn)時及

孕婦及哺乳期婦女用藥：）2、以下患者原則上禁止給藥，但如有必要可慎重給藥腎功能相關(guān)的臨床檢查值異常的患者，只限于判斷本藥與貝特類藥物在臨床上不得不合并用藥的情況（易引起橫紋肌溶解癥）。（參照【藥物相互作用】）【注意事項】1、慎重給藥（以下患者需慎重給藥）（1）肝病患者或有既往史的患者、酒精中毒者（本藥物主要分布和作用于肝臟，有使肝功能進一步惡化的可能。另外，對酒精中毒者，有易出現(xiàn)橫紋肌溶解癥的報告。）。（2）腎病患者或有既往史的患者（橫紋肌溶解癥的報告病例大多是有腎功能障礙的患者，另外發(fā)現(xiàn)伴隨橫紋肌溶解癥可以發(fā)生急劇的腎功能惡化。）。（3）正在服用貝特類藥物（苯扎貝特等），煙酸的患者（易出現(xiàn)橫紋肌溶解癥）。（參照【藥物相互作用】項）（4）甲狀腺機能低下癥患者、遺傳性肌疾病（肌營養(yǎng)障礙等）或有家族史患者、藥物性肌障礙的既往史患者（有易出現(xiàn)橫紋肌溶解癥的報告）。（5）老年患者（參照【老年用藥】）。2、重要的基本注意事項在使用本藥的情況下以下幾點要充分注意。（1）使用本藥前，首先采用治療高脂血癥的基本療法――食物療法，以及減少如高血壓、吸煙等引起缺血性心臟病的危險因素和進一步運動療法。（2）

痤瘡、粉刺、膿皰、結(jié)節(jié)、囊腫、瘢痕形成、色素沉著、毛孔粗大。

用于治療高膽固醇癥、家族性高膽固醇癥。(詳見說明書)

本品為皮膚外用的類維生素A的前體藥，具有調(diào)節(jié)表皮細胞分化和增殖等作用。在大多數(shù)生物系統(tǒng)中通過快速的脫酯作用而被轉(zhuǎn)化為活性形式即他扎羅汀的同源羧酸，該活性產(chǎn)物可相對選擇性地與維A酸受體的β和γ亞型結(jié)合，但其治療銀屑病的確切機理尚不清楚。

1.育齡婦女在開始他扎羅汀凝膠治療前2周內(nèi)，必須進行血清或尿液妊娠試驗，確認為妊娠試驗陰性后，在下次正常月經(jīng)周期的第2天或第3天開始治療。在治療前，治療期間和停止治療后一段時間內(nèi)，必須使用有效的避孕方法。治療期間，如發(fā)生妊娠，應(yīng)立即與醫(yī)生聯(lián)系，共同討論對胎兒的危險性及是否繼續(xù)妊娠等。2.避免藥物與眼睛、口腔和粘膜接觸，并盡量避免藥物與正常皮膚接觸。如果與眼接觸，應(yīng)用水徹底沖洗。3.如出現(xiàn)瘙癢等皮膚刺激作用，盡量不要搔抓，可涂少量潤膚劑；嚴(yán)重時，醫(yī)

1、慎重給藥（以下患者需慎重給藥） （1）肝病患者或有既往史的患者、酒精中毒者（本藥物主要分布和作用于肝臟，有使肝功能進一步惡化的可能。另外，對酒精中毒者，有易出現(xiàn)橫紋肌溶解癥的報告。）。 （2）腎病患者或有既往史的患者（橫紋肌溶解癥的報告病例大多是有腎功能障礙的患者，另外發(fā)現(xiàn)伴隨橫紋肌溶解癥可以發(fā)生急劇的腎功能惡化。）。 （3）正在服用貝特類藥物（苯扎貝特等），煙酸的患者（易出現(xiàn)橫紋肌溶解癥）。（參照