鹽酸納洛酮注射液

鹽酸坦洛新緩釋片

鹽酸納洛酮。其化學名稱為：17-烯丙基-4，5環氧基-3，14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽二水合物。

鹽酸坦索羅辛。

北京華素制藥股份有限公司

昆明積大制藥股份有限公司

國藥準字H20023761

國藥準字H20051461

阿片類藥物中毒、急性乙醇中毒、腦外傷后昏迷、麻醉藥物過量、休克、呼吸抑制、急性左心衰竭、腦卒中、顱腦損傷、新生兒窒息、急性胰腺炎、急性肺水腫。

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導致嚴重排尿障礙者，如已發生嚴重尿潴留時不應單獨服用本品。

常用劑量：納洛酮5μg/kg，待15min后再肌注10μg/kg?；蛳冉o負荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg·h維持。脫癮治療時可肌注或靜注：每次0.4～0.8mg。

口服推薦劑量為成人0.2mg/d(一片/天)，飯后一次服用;可根據年齡和癥狀酌情...

對本品過敏的患者禁用。

常見的副作用有惡心、嘔吐、食欲不振等，偶見皮疹。且治療時有不同程度的頭暈、蹣跚感或出現體位性低血壓、心動過速等癥狀。個別病例可因頭暈、低血壓而不能堅持用藥。長期用藥可見AST、ALT和LDH值升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：婦女不推薦使用本品。 老年用藥：雖然本品對血管平滑肌影響極小，但老年人服藥后仍應稍事休息。

阿片類藥物中毒、急性乙醇中毒、腦外傷后昏迷、麻醉藥物過量、休克、呼吸抑制、急性左心衰竭、腦卒中、顱腦損傷、新生兒窒息、急性胰腺炎、急性肺水腫。

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導致嚴重排尿障礙者，如已發生嚴重尿潴留時不應單獨服用本品。

１完全或部分糾正阿片類物質的中樞抑制效應。如呼吸抑制、鎮靜和低血壓。２對動物急性乙醇中毒有促醒作用。３為純阿片受體拮抗劑，即不具有其他阿片受體拮抗劑的

1.藥理作用 本品為坦洛新鹽酸鹽，屬腎上腺素α1受體亞型α1A的阻斷劑，其對α1受體的親和力較α2受體強5400-24000倍。由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體，故本品對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌就具有高選擇性阻斷作用。本品抑制尿道內壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍，因此本品可減少服藥后發生直立性低血壓的機率。本品可改善排尿障礙，實踐證明本品可降低尿道內壓曲線中的前列腺部壓力，而對節律性膀胱收縮和膀胱內壓曲線則無影響。 2.毒理研究 致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的劑量給藥，雌性大鼠以52mg/kg/day的劑量給藥，腫瘤的發生沒有增加。當雌鼠受試劑量≥5.4mg/kg，乳腺纖維瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌試驗中最高劑量鹽酸坦洛新產生的系統指征(AUC)3倍于人體最大給藥劑量(每天0.8mg)。給雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的劑量，雄小鼠沒有明顯的腫瘤發生，雌鼠給予2個最高劑量45和158mg/kg/day2年乳房纖維瘤(P<0.0001)，和乳腺癌(P<0.0075)的發生明

(1)應用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮痛藥后，由于痛覺恢復，可產生高度興奮。表現為血壓升高，心率增快，心律失常，甚至肺水腫和心室顫動。(2)由于此藥作用持續時間短，用藥起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用藥需注意維持藥效。(3)心功能不全和高血壓患者慎用。

?1.出現皮疹等過敏反應應停藥。 ?2.體位性低血壓者慎用。有體位性低血壓史的患者或合用降壓藥時須注意血壓的變化。 ?3.長期用藥應定期檢查肝功能。 ?4.伴有腎功能不全的老年患者勿隨意增量。