復方地芬諾酯片

環孢素軟膠囊

本品主要成分及其化學名稱為：本品為復方制劑，其組分有二：其主要成分為地芬諾酯，其化學名稱為1－（3，3－二苯基－3－氰基丙基）－4－苯基－4－哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽。其結構式為：分子式：C30H32N2O2·HCl分子量：489.06另一組分為硫酸阿托品[（C17H23NO3）2·H2SO4·H2O]。

環孢素。

哈藥集團三精制藥股份有限公司

麗珠集團麗珠制藥廠

國藥準字H23020201

國藥準字H10950355

腹瀉、腹痛、腹脹、消化不良、急慢性腸炎、痢疾。

1.預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植后的排斥反應或移植物抗宿主反應。2.經其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

口服。成人：每次l～2片，每日2～3次，首劑加倍，飯后服。至腹瀉控制時，應即減少劑量。小兒：8～12歲，每次l片，每日4次；6～8歲，每次l片，每日3次；2～5歲，每次l片，每日2

1、器官移植：采用三聯免疫抑制方案時，起始劑量6～11mg/kg/日，并根據血藥...

1嚴重潰瘍性結腸炎病人有發生中毒性巨結腸可能，應禁用；2肝硬化、黃疸患者因可誘發肝性腦病，應慎用。

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發生。 2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子Ⅶ的活性，減少前列環素產生，誘發血栓形成。 3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過敏反應一般只發生在經靜脈途徑給藥的患者，表現為面、頸部發紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關，防止反應的方法是經常監測本品的血藥濃度，調節本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100～200ng／ml，則可達上述效應。如發生

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg／kg，維持量每日2—6mg／kg。 老年用藥：老年患者因易合并腎功能不全，故應慎用本品。

腹瀉、腹痛、腹脹、消化不良、急慢性腸炎、痢疾。

1.預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植后的排斥反應或移植物抗宿主反應。2.經其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

地芬諾酯是哌替啶的衍生物，代替阿片制劑。對腸道作用類似嗎啡，直接作用于腸平滑肌，通過抑制腸粘膜感受器，消除局部粘膜的蠕動反射而減弱蠕動，同時可增加腸的節段性收縮，從而延長腸內容物與腸粘膜的接觸，促進腸內水分的回吸收。配以抗膽堿藥阿托品，協同加強對腸管蠕動的抑制作用。

環孢素為一新型的T淋巴細胞調節劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性，但并不抑制T淋巴細胞，反而促進其增殖。本品亦可抑制B淋巴細胞的活性：本品還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、γ-干擾素，亦能抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑制宿主細胞免疫的同時，對體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內抗移植物抗體的產生，因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細胞的功能，不產生明顯的骨髓抑制作用。

1本品長期應用時可產生依賴性，但顯然較阿片為弱，肝病患者及正在服用成癮性藥物患者宜慎用；2只宜用常量短期治療，以免產生依賴性；2腹瀉早期和腹脹者應慎用；2由痢疾桿菌、沙門氏菌和某些大腸桿菌引起的急性腹瀉，細菌常侵入腸壁粘膜，本品降低腸運動，推遲病原體的排除，反而延長病程，故本品不能用作細菌性腹瀉的基本治療藥物。

1、本藥對腎毒性大，因此用藥前必須測血肌酐及肌酐清除率若干次以明確基礎水平。用藥開始后應每2周監測腎功能及血肌酐，凡較原基礎水平增高30%以上者須減量。減量一個月后如持續上升則須停藥。必須等血肌酐恢復到原基礎水平或增加10%以內方可繼續應用。 2、用藥前必須在三種不同時間測血壓以了解其基礎血壓水平。用藥后需每日監測。 3、定期查肝功能、血象、電解質。 4、對下述情況者用藥宜謹慎隨訪：年齡高于65歲，已控制的高血壓，應用抗癲癇藥物，3個月前用過環磷酰胺等免疫抑制藥物，現用酮（氟）康唑、甲氧?啶、紅霉素、維拉帕米、地爾硫卓。 5、本藥治療自身免疫病時，一日最大量達到5mg/kg已3個月時而療效仍不明顯，則可停止使用。 6、服藥期間應避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及留鉀利尿藥。 7、應避免與有腎毒性藥物一起服用如：氨基糖甙類抗菌素、兩性霉素B、甲氧芐氨嘧啶等。 8、麗珠環明經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據。 9、麗珠環明可以通過胎盤。應用于2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性，但按人類常規劑量用藥，未見到該類動物