乙胺嘧啶片

鹽酸埃克替尼片

本品化學(xué)名稱(chēng)為：6-乙基-5-（4-氯苯基）-2,4-嘧啶二胺。分子式：C12H13ClN4分子量：248.71

鹽酸埃克替

西南藥業(yè)股份有限公司

貝達(dá)藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H50020184

國(guó)藥準(zhǔn)字H20110061

瘧疾、弓形蟲(chóng)病、原發(fā)性阿米巴腦膜炎、利什曼病、非洲錐蟲(chóng)病、巴貝蟲(chóng)病

僅限于晚期非小細(xì)胞肺癌二線治療。

1成人常用量口服。①預(yù)防用藥，應(yīng)于進(jìn)入疫區(qū)前1～2周開(kāi)始服用，一般宜服至離開(kāi)疫區(qū)后6～8周，每周服4片；②耐氯喹蟲(chóng)株所致的惡性瘧，每日2片，分2次服，療程3日；③治療弓形

本品的推薦劑量為每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或與食物同服，高熱量...

1妊娠婦女禁用，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明本品可引起胎仔畸形。2哺乳期婦女亦禁用，因本品可由乳汁排出，干擾嬰兒的葉酸代謝，若嬰兒有葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6-PD）缺乏，則可引起溶血性貧血。

埃克替尼的安全性評(píng)估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究數(shù)據(jù)，包括224例接受125MG每天三次劑量的治療。總體上埃克替尼耐受性良好。III期臨床試驗(yàn)（ICOGEN）最 常見(jiàn)不良反應(yīng)為皮疹（39.5%）、腹瀉（18.5%）和氨基轉(zhuǎn)移酶升高（8.0%），絕大多數(shù)為I～I(xiàn)I級(jí)，一般見(jiàn)于服藥后1-3周內(nèi)，通常是可逆性 的，無(wú)需特殊處理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN試驗(yàn)中報(bào)道的發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼組均未觀察到間質(zhì)性肺病（ILD）的不良反應(yīng)。在埃克替尼的I期臨床研究中出現(xiàn)2例疑似ILD患者，其中1例經(jīng) 進(jìn)一步病理檢查后，排除了ILD并確認(rèn)為疾病進(jìn)展，與研究藥物無(wú)關(guān)；另一例因?yàn)槿狈Σ±頇z查結(jié)果，未能確認(rèn)最終結(jié)論。

瘧疾、弓形蟲(chóng)病、原發(fā)性阿米巴腦膜炎、利什曼病、非洲錐蟲(chóng)病、巴貝蟲(chóng)病

僅限于晚期非小細(xì)胞肺癌二線治療。

1乙胺嘧啶對(duì)某些惡性瘧及間日瘧原蟲(chóng)的紅外期有抑制作用，對(duì)紅內(nèi)期的抑制作用僅限于未成熟的裂殖體階段，能抑制滋養(yǎng)體的分裂。2瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期不能利用環(huán)境中出現(xiàn)的葉酸，而必須自行合成，乙胺嘧啶是二氫葉酸還原酶的抑制劑，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，進(jìn)而影響嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，最后使核酸合成減少，使細(xì)胞核的分裂和瘧原蟲(chóng)的繁殖受到抑制。3瘧原蟲(chóng)的DNA合成主要發(fā)生在滋養(yǎng)體階段，在裂殖體期合成甚少，故乙胺嘧啶主要作用于進(jìn)行裂體增殖的瘧原蟲(chóng)，對(duì)已發(fā)育完成的裂殖體則無(wú)效。

【注意事項(xiàng)】1下列情況應(yīng)慎用；①意識(shí)障礙，大劑量治療弓形蟲(chóng)病時(shí)可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)并可干擾葉酸代謝；②G-6-PD缺乏者，服用本品可能引起溶血性貧血；③巨細(xì)胞性貧血患者，服用本品可影響葉酸代謝。2大劑量治療時(shí)每周應(yīng)檢測(cè)白細(xì)胞及血小板2次。3孕婦及哺乳期婦女禁用。4兒童用藥過(guò)量易引起急性中毒。5藥物過(guò)量：乙胺嘧啶過(guò)量時(shí)可引起急性中毒癥狀，兒童更易發(fā)生，本藥具香味，兒童可誤作糖果而造成中毒事故，誤服過(guò)量后1～2小時(shí)內(nèi)可出現(xiàn)惡心嘔吐、胃部燒灼感、口渴心悸、煩躁不安等，重者出現(xiàn)眩暈、視力模糊、陣發(fā)

1、據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，接受吉非替尼和厄洛替尼治療的東方人群間質(zhì)性肺病（ILD）發(fā)生率分別為2-3%和1-2%。在ICOGEN臨床研究中未觀察到發(fā)生間質(zhì) 性肺病。間質(zhì)性肺病患者通常出現(xiàn)急性呼吸困難，伴有咳嗽、低熱、呼吸道不適和動(dòng)脈血氧不飽和等。短期內(nèi)該癥狀可發(fā)展得很?chē)?yán)重，并致患者死亡。放射學(xué)檢查常 顯示肺浸潤(rùn)或間質(zhì)有毛玻璃樣陰影。 經(jīng)治醫(yī)生治療期間應(yīng)密切監(jiān)測(cè)間質(zhì)性肺病發(fā)生的跡象，如果患者出現(xiàn)新的急性發(fā)作或進(jìn)行性加重的呼吸困難、咳嗽，應(yīng)中斷本品治療，立即進(jìn)行相關(guān)檢查。當(dāng)證實(shí)有間質(zhì)性肺病時(shí)，應(yīng)停止用藥，并對(duì)患者進(jìn)行相應(yīng)的治療。 文獻(xiàn)報(bào)道，出現(xiàn)間質(zhì)性肺病的高風(fēng)險(xiǎn)因素包括：吸煙、較差的體力狀態(tài)（PS≥2）、在CT掃描上正常肺組織覆蓋范圍≤50%、距非小細(xì)胞肺癌診斷時(shí)間較短 （ 6個(gè)月）、原有間質(zhì)性肺炎、年齡較大(≥ 55歲)、伴有心臟疾病。存在上述高風(fēng)險(xiǎn)因素的患者使用本品治療時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。