乙胺嘧啶片

利培酮片

本品化學名稱為：6-乙基-5-（4-氯苯基）-2,4-嘧啶二胺。分子式：C12H13ClN4分子量：248.71

本產品活性成份：利培酮。

西南藥業股份有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準字H50020184

國藥準字H20010309

瘧疾、弓形蟲病、原發性阿米巴腦膜炎、利什曼病、非洲錐蟲病、巴貝蟲病

1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如：抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

1成人常用量口服。①預防用藥，應于進入疫區前1～2周開始服用，一般宜服至離開疫區后6～8周，每周服4片；②耐氯喹蟲株所致的惡性瘧，每日2片，分2次服，療程3日；③治療弓形

1.精神分裂癥

1妊娠婦女禁用，動物實驗證明本品可引起胎仔畸形。2哺乳期婦女亦禁用，因本品可由乳汁排出，干擾嬰兒的葉酸代謝，若嬰兒有葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6-PD）缺乏，則可引起溶血性貧血。

1.與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。 　　2.較少見的不良反應有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。 　　3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 　　4.偶爾會出現（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓的癥狀。 　　5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象 　　6.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調（SIADH）引發水中毒。 　　7.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。8.偶見遲發性運動障礙、惡性癥狀群、體溫失調以及癲癇發作。 　　9.有輕度中性粒細胞和/或血小板計數下降的個例報導。

瘧疾、弓形蟲病、原發性阿米巴腦膜炎、利什曼病、非洲錐蟲病、巴貝蟲病

1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如：抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

1乙胺嘧啶對某些惡性瘧及間日瘧原蟲的紅外期有抑制作用，對紅內期的抑制作用僅限于未成熟的裂殖體階段，能抑制滋養體的分裂。2瘧原蟲紅內期不能利用環境中出現的葉酸，而必須自行合成，乙胺嘧啶是二氫葉酸還原酶的抑制劑，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，進而影響嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，最后使核酸合成減少，使細胞核的分裂和瘧原蟲的繁殖受到抑制。3瘧原蟲的DNA合成主要發生在滋養體階段，在裂殖體期合成甚少，故乙胺嘧啶主要作用于進行裂體增殖的瘧原蟲，對已發育完成的裂殖體則無效。

本品為苯并異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑，它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與腎上腺素能受體結合，并且以較低的親和力與 H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結合。利培酮不與膽堿能受體結合。利培酮是強有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，但它引起的運動功能抑制，以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞系統的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

【注意事項】1下列情況應慎用；①意識障礙，大劑量治療弓形蟲病時可引起中樞神經系統毒性反應并可干擾葉酸代謝；②G-6-PD缺乏者，服用本品可能引起溶血性貧血；③巨細胞性貧血患者，服用本品可影響葉酸代謝。2大劑量治療時每周應檢測白細胞及血小板2次。3孕婦及哺乳期婦女禁用。4兒童用藥過量易引起急性中毒。5藥物過量：乙胺嘧啶過量時可引起急性中毒癥狀，兒童更易發生，本藥具香味，兒童可誤作糖果而造成中毒事故，誤服過量后1～2小時內可出現惡心嘔吐、胃部燒灼感、口渴心悸、煩躁不安等，重者出現眩暈、視力模糊、陣發

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應慎用，從小劑量開始并應逐漸增加劑量。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生（體位性）低血壓，此時則應考慮減量。3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似，引起遲發性運動障礙，其特征為有節律的不隨意運動，主要見于舌及面部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥。4.已有報道指出，服用經典的抗精神病藥會出現惡性癥狀群，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應停用包括本品在內的所有抗精神病藥物。5.患有帕金森氏綜合癥的病人應慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。6.經典的抗精神病藥會降低癲癇的發作閾值，故患有癲癇的病人仍應慎用本品。7.服用本品的患者應避免進食過多，以免發胖。8.鑒于本品對中樞神經系統的作用，在與其它作用于中樞的藥物同時服用時應慎重。9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應駕駛汽車或操作機器。