酮康唑

非洛地平緩釋片

本品每克含主要成份酮康唑20毫克輔料為丙二醇十四酸異丙酯十六醇十八醇失水山梨醇單硬脂酸酯聚山梨酯60聚山梨酯80無水亞硫酸鈉

活性成份為非洛地平。化學(xué)名稱：2，6-二甲基-4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分 子 式：C18H19Cl2NO4分 子 量：384.25

南京白敬宇制藥廠

阿斯利康制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H10900050

國藥準(zhǔn)字H20030414

皮膚真菌病、酵母菌感染、念珠菌病、花斑癬、馬拉色菌毛囊炎、皮炎芽生菌病、球孢子菌病、組織胞漿菌病、隱球菌病、副球孢子菌病、孢子絲菌病、著色真菌病、芽生菌病、球孢子菌病、組織胞漿菌病、隱球菌病、副球孢子菌病、孢子絲菌病、著色真菌病、芽生菌病。

高血壓、穩(wěn)定性心絞痛。

口服成人每日0.2～0.4g，頓服或分2次服。2歲以上兒童每日3.3～6.6mg/kg，頓服或分2次服。

口服，劑量應(yīng)個(gè)體化。服藥應(yīng)在早晨，用水吞服，藥片不能掰、壓或嚼碎。1、治療高血壓：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。可根據(jù)患者反應(yīng)將劑量可進(jìn)一步減少或增加，或加用其他降壓藥。劑量調(diào)整間隔一般不少于2周。對(duì)某些患者，如老年患者和肝功能損害的患者，2.5mg一日一次可能就足夠。劑量超過10mg一日一次通常不需要。2、治療心絞痛：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。腎功能損害：腎功能損害不影響非洛地平的血藥濃度。不需要調(diào)整劑量。嚴(yán)重腎功能損害的患者使用本品應(yīng)慎重。

對(duì)本品過敏者、急慢性肝病患者禁用。

本品最常見的不良反應(yīng)是輕微至中度的踝部水腫，該反應(yīng)由外周血管擴(kuò)張引起，是與劑量相關(guān)的。來自臨床試驗(yàn)的經(jīng)驗(yàn)顯示2%的患者由于踝部水腫而中斷治療。在開始治療或增加劑量時(shí)可能會(huì)發(fā)生面部潮紅、頭痛、心悸、頭暈和疲勞。這些反應(yīng)常常是短暫的。偶爾有意識(shí)錯(cuò)亂和睡眠障礙的病例報(bào)告，但與非洛地平的聯(lián)系尚未明確建立。還有報(bào)道發(fā)現(xiàn)伴有牙齦炎或牙周炎的患者，用藥后可能會(huì)引起牙齦腫大，但可以通過牙科保健加以避免或逆轉(zhuǎn)。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠　　目前缺乏妊娠期婦女使用非洛地平的相關(guān)資料。鑒于在動(dòng)物研究中觀察到致畸性，妊娠期婦女不可使用非洛地平。在推薦使用本品時(shí)一定要排除妊娠的可能性。鈣拮抗劑可抑制子宮的假性宮縮，但沒有確切的證據(jù)表明非洛地平能延遲足月妊娠的生產(chǎn)。由于外周血管擴(kuò)張導(dǎo)致的血流再分布，存在發(fā)生低血壓母親胎兒缺氧和子宮低灌注的危險(xiǎn)。　　哺乳期　　非洛地平可分泌進(jìn)入乳汁。如果母親使用治療劑量的非洛地平，僅極少量會(huì)通過乳汁轉(zhuǎn)至兒童。尚無足夠的哺乳期婦女接受非洛地平治療的經(jīng)驗(yàn)來評(píng)估其對(duì)嬰兒的危險(xiǎn)。因此，哺乳期禁用非洛地平。如果認(rèn)為繼續(xù)使用非洛地平治療的醫(yī)學(xué)利益大于風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)考慮停止哺乳。兒童用藥：兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。老年用藥：老年患者2.5 mg一日一次可能就足夠。劑量超過10 mg/次一日一次通常不需要。65歲以上的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會(huì)升高，因此建議起始劑量用2.5 mg，一日一次。這些患者在調(diào)整劑量時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血壓。

皮膚真菌病、酵母菌感染、念珠菌病、花斑癬、馬拉色菌毛囊炎、皮炎芽生菌病、球孢子菌病、組織胞漿菌病、隱球菌病、副球孢子菌病、孢子絲菌病、著色真菌病、芽生菌病、球孢子菌病、組織胞漿菌病、隱球菌病、副球孢子菌病、孢子絲菌病、著色真菌病、芽生菌病。

高血壓、穩(wěn)定性心絞痛。

1.藥理：本品屬吡咯類抗真菌藥，對(duì)深部感染真菌如念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用，對(duì)毛發(fā)癬菌等亦具抗菌活性。本品對(duì)曲霉、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉屬等作用差。本品通過干擾細(xì)胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成，損傷真菌細(xì)胞膜并改變其通透性，以致重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏。本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和過氧化酶的活性，引起細(xì)胞內(nèi)過氧化氫積聚導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)變性和細(xì)胞壞

1.下列情況應(yīng)慎用：(1)胃酸缺乏（可能引起本品的吸收減少）。(2)酒精中毒或肝功能損害（本品可致肝毒性）。2.治療前及治療期間應(yīng)定期檢查肝功能。血清氨基轉(zhuǎn)移酶的升高可能不伴肝炎癥狀，然而，如果血清氨基轉(zhuǎn)移酶值持續(xù)升高或加劇，或伴有肝毒性癥狀時(shí)均應(yīng)中止酮康唑的治療。3.如同時(shí)應(yīng)用西咪替丁或呋喃硫胺，應(yīng)至少于服用本品2小時(shí)后服用。4.本品可引起光敏反應(yīng)，故服藥期間應(yīng)避免長時(shí)間暴露于明亮光照下，可佩戴有色眼鏡。5.服藥期間禁服酒精類飲料。如發(fā)生頭暈、嗜睡時(shí)需引起

主動(dòng)脈瓣狹窄、肝臟損害、嚴(yán)重腎功能損害(GFR<30 mL/min)，急性心肌梗死后心衰慎用。 　　波依定含有乳糖。有以下罕見遺傳疾病的患者應(yīng)禁忌使用 ：半乳糖不耐受癥，乳糖酶缺乏癥，葡萄糖-半乳糖吸收不良。 　　同時(shí)服用CYP 3A4誘導(dǎo)劑可劇烈降低非洛地平血藥水平，有導(dǎo)致非洛地平作用缺失的危險(xiǎn)，這種聯(lián)合用藥應(yīng)避免。 　　同時(shí)服用可能抑制CYP 3A4的藥物可導(dǎo)致非洛地平血藥水平明顯升高，這種聯(lián)合用藥應(yīng)避免。 　　同時(shí)攝入葡萄柚汁可致非洛地平血藥水平明顯升高，這種聯(lián)合用藥應(yīng)避免。 　　與其它血管擴(kuò)張劑相似，非洛地平在極少數(shù)患者中可能會(huì)引起顯著的低血壓，這在易感個(gè)體可能會(huì)引起心肌缺血，低血壓患者慎用。 　　臨床試驗(yàn)表明，劑量超過一日10 mg可增加降壓作用，但同時(shí)增加周圍性水腫和其它血管擴(kuò)張不良事件的發(fā)生率。 　　肝功能損害的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會(huì)升高，因此建議起始劑量用2.5 mg，一天一次。這些患者在調(diào)整劑量時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血壓。 　　腎功能不全患者一般不需要調(diào)整建議劑量。 　　準(zhǔn)備懷孕的婦女應(yīng)停止使用。 　　本品應(yīng)空腹口服或食用少量清淡飲食，應(yīng)整片吞服勿咬碎或咀嚼