鹽酸文拉法辛緩釋膠囊

茴拉西坦膠囊

本品的主要成份為鹽酸文拉法辛。

本品主要成份為茴拉西坦，其化學(xué)名稱為1-(4-甲氧基苯酰基)-2-吡咯烷酮。

惠氏制藥有限公司

太陽石(唐山)藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字J20160079

國藥準(zhǔn)字H20033008

本品適用于治療各種類型抑郁癥 (包括伴有焦慮的抑郁癥) 及廣泛性焦慮癥。 各種類型抑郁癥 怡諾思緩釋膠囊 (鹽酸文拉法辛) 推薦用于治療各種類型抑郁癥。怡諾思緩釋膠囊治療符合診斷與統(tǒng)計手冊第三版 (修訂版) (DSM-Ⅲ-R)或診斷與統(tǒng)計手冊第四版 (DSM-Ⅳ) 診斷標(biāo)準(zhǔn)的門診成年抑郁癥患者的療效已在8周和12周的對照研究中得到確定 (見[臨床試驗])。一次抑郁發(fā)作 (DSM-IV) 是指明顯和相對持久 (在2周時間內(nèi)的幾乎每一天) 的抑郁情緒伴有對幾乎所有活動興趣減退和愉快感的缺失，與其平時的表現(xiàn)明顯不同，同時在2周的時間內(nèi)具有以下9項癥狀中的5項：抑郁情緒、日常活動中的明顯興趣減退和愉快感缺失、體重和食欲的明顯變化、失眠或睡眠過多、精神運動性激越或遲滯、疲勞、自責(zé)自罪或無價值感、思維遲緩和注意力難以集中以及自殺意念和自殺行為。 廣泛性焦慮癥(GAD) 怡諾思緩釋膠囊推薦用于治療廣泛性焦慮癥患者。日常應(yīng)激相關(guān)的焦慮和神經(jīng)質(zhì)一般不需要應(yīng)用抗焦慮藥．在為期8周和6個月的安慰劑對照研究證實怡諾思緩釋膠囊對符合DSM-Ⅳ診斷標(biāo)準(zhǔn)的GAD患者有效 (見[臨床試驗])。廣泛性焦慮癥(DSM-Ⅳ

用于中、老年記憶減退和腦血管病后的記憶減退。

起始推薦劑量為75mg/天，每天1次。如有必要，可遞增劑量至最大為225mg/天...

口服一次0.2g(1粒)，一日3次，療程1～2個月，或遵醫(yī)囑。根據(jù)病情和藥后反應(yīng)，用量和療程可酌情增減。

按CIOMS 不良反應(yīng)發(fā)生率的分類，對不良反應(yīng)列表如下： 非常常見 ≥ 10% 常見： ≥ 1%和[10% 少見： ≥ 0.1%和[ 1% 罕見： ≥ 0.01%和[ 0.1% 非常罕見： [ 0.01% 未知發(fā)生率： 從已有的數(shù)據(jù)中無法估計 身體各系統(tǒng) 不良反應(yīng) 全身癥狀 常見： 乏力/疲勞，寒戰(zhàn)； 少見： 血管性水腫，光過敏反應(yīng)； 非常罕見： 過敏反應(yīng)； 心血管系統(tǒng) 常見： 高血壓，血管擴張（多為潮紅），心悸； 少見： 低血壓，直立性低血壓，心動過速； 非常罕見： 心電圖QT 間期延長，心室纖維性顫動，室性心動過速（包括torsade de pointes 綜合征）； 消化系統(tǒng) 非常常見： 惡心，口干 常見： 食欲下降，便秘，嘔吐； 少見： 夜間磨牙，腹瀉； 非常罕見： 胰腺炎； 血液和淋巴系統(tǒng) 少見： 瘀斑，出血（粘膜出血），胃腸道出血； 罕見： 出血時間延長，血小板減少癥； 非常罕見： 血液疾病（包括粒細胞缺乏，再生障礙性貧血，中性白細胞減少癥和全血細胞減少）； 代謝和營養(yǎng) 常見： 血膽固醇增高，體重減輕； 少見： 肝功能檢測異常，低鈉血癥，體重增加； 罕見： 肝炎，抗利尿激素

對本品過敏或?qū)ζ渌量┩橥愃幬锊荒苣褪苷呓谩?

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：孕婦使用文拉法辛緩釋膠囊的安全性尚未建立。如果在治療期間發(fā)生懷孕或計劃懷孕，應(yīng)告知醫(yī)師。僅當(dāng)使用文拉法辛的益處確大于可能的風(fēng)險時方可使用本品。如果文拉法辛一直用至分娩或分娩前，應(yīng)考慮到新生兒出現(xiàn)的停藥反應(yīng)。某些第7至第9孕月以后暴露于文拉法辛的新生兒已有需要鼻飼、呼吸支持或延長住院的并發(fā)癥的發(fā)生。這些并發(fā)癥會在新生兒出生后立即發(fā)生。 致畸作用：給大鼠和家兔投予怡諾思，劑量 (以mg/m2換算) 相當(dāng)于人類最大推薦劑量的2.5倍 (大鼠) 和4倍 (家兔)，文拉法辛沒有致畸作用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 常用劑量：70以上老人，每次0.1克，一日3次。70以下老人，每次0.2克，一日3次

本品適用于治療各種類型抑郁癥 (包括伴有焦慮的抑郁癥) 及廣泛性焦慮癥。 各種類型抑郁癥 怡諾思緩釋膠囊 (鹽酸文拉法辛) 推薦用于治療各種類型抑郁癥。怡諾思緩釋膠囊治療符合診斷與統(tǒng)計手冊第三版 (修訂版) (DSM-Ⅲ-R)或診斷與統(tǒng)計手冊第四版 (DSM-Ⅳ) 診斷標(biāo)準(zhǔn)的門診成年抑郁癥患者的療效已在8周和12周的對照研究中得到確定 (見[臨床試驗])。一次抑郁發(fā)作 (DSM-IV) 是指明顯和相對持久 (在2周時間內(nèi)的幾乎每一天) 的抑郁情緒伴有對幾乎所有活動興趣減退和愉快感的缺失，與其平時的表現(xiàn)明顯不同，同時在2周的時間內(nèi)具有以下9項癥狀中的5項：抑郁情緒、日常活動中的明顯興趣減退和愉快感缺失、體重和食欲的明顯變化、失眠或睡眠過多、精神運動性激越或遲滯、疲勞、自責(zé)自罪或無價值感、思維遲緩和注意力難以集中以及自殺意念和自殺行為。 廣泛性焦慮癥(GAD) 怡諾思緩釋膠囊推薦用于治療廣泛性焦慮癥患者。日常應(yīng)激相關(guān)的焦慮和神經(jīng)質(zhì)一般不需要應(yīng)用抗焦慮藥．在為期8周和6個月的安慰劑對照研究證實怡諾思緩釋膠囊對符合DSM-Ⅳ診斷標(biāo)準(zhǔn)的GAD患者有效 (見[臨床試驗])。廣泛性焦慮癥(DSM-Ⅳ

用于中、老年記憶減退和腦血管病后的記憶減退。

非臨床研究顯示，文拉法辛及其活性代謝物O-去甲基文拉法辛是5-HT、NE再攝取的強抑制劑，是多巴胺的弱抑制劑。體外試驗未發(fā)現(xiàn)文拉法辛及O-去甲基文拉法辛對M膽堿受體、H1組胺受體、α-腎上腺素能受體有明顯的親和力。文拉法辛及O-去甲基文拉法辛無MAO抑制活性。 毒理研究： 遺傳毒性：文拉法辛及O-去甲基文拉法辛Ames試驗、CHO/HGPRT哺乳動物細胞正向基因突變試驗結(jié)果均為陰性。文拉法辛BALB/c-3T3小鼠細胞轉(zhuǎn)化試驗、CHO細胞姐妹染色體交換試驗、大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性，O-去甲基文拉法辛CHO染色體畸變試驗結(jié)果為陰性，大鼠微核試驗結(jié)果為陽性。 生殖毒性：按mg/m2推算 (以下同)，雄性大鼠經(jīng)口給藥劑量達最大推薦人用劑量 (MRHD) 的2倍時，來見對生育力的影響。大鼠和家兔妊娠和哺乳期間經(jīng)口給藥，劑量分別為最大推薦人日用劑量的2.5和4倍時，末見畸形，但可見大鼠幼仔體重減輕、死亡率增加、哺乳前5天死亡幼仔數(shù)增加。動物死亡原因不明，對幼仔死亡的無影響劑量為最大推薦人日用劑量的0.25倍。此外，在一項在雄性和雌性SD大鼠經(jīng)口給予O-去甲基文拉法辛琥珀酸鹽30、100、300

本品為腦功能改善藥，是γ-氨基丁酸(GABA)的環(huán)化衍生物。本品通過血腦屏障選擇性作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。動物實驗證明:本品對正常大鼠辯別學(xué)習(xí)的記憶再現(xiàn)過程有良好的促進作用，能對抗缺氧引起的記憶減退，能有效改善某些原因引起的記憶障礙。

1.如同其他抗抑郁藥，有躁狂、驚厥和癲癇史的患者應(yīng)慎用怡諾思。 2.對眼內(nèi)壓升高或急性窄角青光眼的病人應(yīng)慎用。 3.對有自殺企圖的病人應(yīng)密切監(jiān)視。處方時一次量不宜過多。家屬應(yīng)保管好藥物，以免過量服用中毒。 4.對肝腎功能受損的患者應(yīng)慎用或減量服用。 5.如同其他精神性藥物，服用怡諾思患者應(yīng)避免操作帶有危險性的機動裝置，如駕駛汽車等。 6.妊娠和哺乳婦女不宜使用怡諾思，除醫(yī)生認為利大于弊時方可使用。 7.病人一旦出現(xiàn)皮疹等過敏現(xiàn)象，應(yīng)與醫(yī)生聯(lián)系并停藥。 8.如同其他5-羥色胺再攝取抑制劑，皮膚和粘膜易出血的病人應(yīng)慎用。

1建議安全使用范圍為0.3～1.8g/日。 2有明顯肝功能異常者應(yīng)適當(dāng)調(diào)整給藥劑量。 3本品可加重Huntington舞蹈病者癥狀。