利培酮片

鹽酸馬普替林片

本品主要成份為利培酮.。 化學(xué)名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并異惡唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

本品主要成份為：鹽酸馬普替林。其化學(xué)名稱為：N-甲基-9,10-橋亞乙基蒽-9（10H）-丙胺鹽酸鹽。 分子式：C20H23N·HCl 分子量：313.87

北京諾華制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20050042

國藥準(zhǔn)字H19991047

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。 對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

用于各型抑郁癥。對(duì)精神分裂癥后抑郁也有效。

）。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時(shí)會(huì)發(fā)生（體位...

口服。成人常用量：開始一次25mg，一日2～3次，根據(jù)病情需要隔日增加25～50mg。有效治療量一般為一日75～200mg，高量不超過一日225mg，需注意不良反應(yīng)的發(fā)生。維持劑量一日50～150mg，分1～2次口服。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2.較少見的不良反應(yīng)是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應(yīng)。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會(huì)出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動(dòng)過速或高血壓的癥狀。 5.會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。 6.在國外臨床研究中，報(bào)道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。 7.具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時(shí)可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)增大，需注意。 8.偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)（SIADH）引發(fā)水中毒。 9.會(huì)引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 10.偶見遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 11.有輕度中性粒

癲癇、青光眼、尿潴留、近期有心肌梗死發(fā)作史，對(duì)本品過敏者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明：利培酮對(duì)生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險(xiǎn)，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。 2.本品是否會(huì)經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，利培酮和9－羥基利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。 兒童用藥：對(duì)于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗(yàn) 。 老年用藥：建議起始劑量為每日0.5mg或更低 ，根據(jù)個(gè)體需要 ，劑量逐漸加大到每2次，每 次1-2mg。在獲得更多的經(jīng)驗(yàn)前，老年人加量過程中應(yīng)慎重 。

兒童注意事項(xiàng)： 兒童和青少年患者用藥(年齡不滿18歲)： 尚未確定路滴美在兒童和青少年患者中的安全性和有效性。因此，不推薦用于該年齡組。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 妊娠 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明路滴美無致畸或致突變效應(yīng)，也沒有損害生育能力或傷害胎兒的證據(jù)。但是，尚未確定妊娠期可以安全使用。 個(gè)別病例表明，路滴美的使用可能與對(duì)人類胎兒造成的不良反應(yīng)相關(guān)。除非收益明顯大于給胎兒帶來的風(fēng)險(xiǎn)，否則妊娠期間不可使用路滴美。 如果患者的臨床狀況允許，應(yīng)至少在距預(yù)產(chǎn)期7周之前停用路滴美，以防止新生兒出現(xiàn)如呼吸困難、無活力、易激惹、心動(dòng)過速、肌張力減退、驚厥、肌顫和體溫過低等可能的癥狀。 哺乳 馬普替林可以通過乳汁排泄。每天口服150mg、連續(xù)服用5天后，乳汁中的濃度可達(dá)到血漿濃度的1.3到1.5倍。盡管報(bào)道表明藥物對(duì)嬰兒未產(chǎn)生不良影響，但是接受路滴美治療的母親不應(yīng)當(dāng)進(jìn)行哺乳。 老人注意事項(xiàng)： (年齡超過60歲) 宜逐漸增加劑量。起始用量每次10毫克，每日3次；或25毫克，每日1次；必要時(shí)根據(jù)患者的反應(yīng)將每日劑量逐漸增至25毫克，每日3次；或75毫克，每日1次。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。 對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

用于各型抑郁癥。對(duì)精神分裂癥后抑郁也有效。

1.藥理作用 利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對(duì)5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對(duì)其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對(duì)5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對(duì)D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對(duì)M受體或β1及β2受體沒有親和作用。 利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對(duì)D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對(duì)D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames逆向突變?cè)囼?yàn)，小鼠淋巴細(xì)胞畸變?cè)囼?yàn)、體外大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞或中國倉鼠細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2計(jì)，為人最大推薦劑量的0.1－3倍）降低交配次數(shù)，但不影響生育力。該影響只發(fā)生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥物處理的I段試驗(yàn)中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮?jiǎng)┝繛?.31-5mg/kg（以mg/m2計(jì)，為人最大推薦劑量的0.6－

本品為四環(huán)類抗抑郁藥。主要作用在于選擇性抑制外周和中樞神經(jīng)去甲腎上腺素再攝取，而對(duì)5-羥色胺再攝取無影響。由于去甲腎上腺素再攝取減少，突觸間隙中去甲腎上腺素濃度增高，使突觸前膜??2受體下調(diào)，后膜??1受體作用加強(qiáng)，產(chǎn)生抗抑郁作用。本品兼有抗焦慮作用，鎮(zhèn)靜、抗膽堿、降低血壓作用較輕。

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸加大劑量（見

1.肝、腎功能嚴(yán)重不全，前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用，使用期間應(yīng)監(jiān)測(cè)心電圖。 2.本品不得與單胺氧化酶抑制劑合用，應(yīng)在停用單胺氧化酶抑制劑后1.4天，才能使用本品。 3.使用本品初期，對(duì)有自殺傾向患者應(yīng)密切監(jiān)護(hù)。 4.患者有轉(zhuǎn)向躁狂傾向時(shí)應(yīng)立即停藥。 5.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。