米氮平片

甲磺酸二氫麥角堿緩釋膠囊

本品主要成份及其化學名稱為米氮平 其結構式為： 分子式：C17H19N3 分子量：265.36

本品主要成份為甲磺酸二氫麥角堿(ErgoloidMesylate)，其由等量的甲磺酸二氫麥角考寧(Dihydroergocornine)，甲磺酸二氫麥角汀(Dihydroergocristine)，甲磺酸二氫-α-麥角隱亭(Dihydro-α-ergocryptine)和甲磺酸二氫-β-麥角隱亭(Dihydro-β-ergocryptine)。 其中:R=CH(CH3)2為甲磺酸二氫麥角考寧659.81 R=CH2C6H5為甲磺酸二氫麥角汀707.86 R=CH2CH(CH3)2為甲磺酸二氫-α-麥角隱亭673.84 R=CH(CH3)CH2CH3為甲磺酸二氫-β-麥角隱亭673.84

N.V.Organon

賽諾菲(杭州)制藥有限公司

注冊證號H20140031

國藥準字H20041355

用于抑郁癥的治療

腦動脈硬化癥、腦震蕩后遺癥、腦中風后遺癥及老年性癡呆等。

）。

每次1粒，每日二次(早晚)餐時服用，或遵醫囑。

由于患抑郁癥的患者常會表現出一些由疾病本身引起的癥狀，因此哪些不良反應是由使用了瑞美隆后所引起的尚無法予以區分。 報道的最常見的不良反應，在瑞美隆隨機安慰劑對照的臨床試驗中發生率超過5%（見以下內容），包括嗜睡，鎮靜，口干，體重增加，食欲增加，眩暈和疲乏。 在所有患者（包括除嚴重抑郁癥以外的病癥）中進行的隨機安慰劑對照試驗，均對瑞美隆的不良反應進行了評價。meta 分析包含了20 個臨床試驗，計劃的治療持續期最長達12 周，有1501 名患者（134 人年）接受最高60mg/天劑量米氮平的治療，并有850 名患者（79 人年）接受安慰劑治療。排除這些試驗的擴展期以保持與安慰劑治療的可比性。 表1 各類不良反應的分類發生率，是臨床試驗中出現的瑞美隆治療組比安慰劑組更頻繁、具有統計學意義的不良反應，并加入了自發的不良反應報告。自發報告中不良反應的頻率是根據這些事件在臨床試驗中的報告率而定。在米氮平隨機安慰劑對照試驗中未觀察到的，而自發報告的不良反應頻率歸類為“未知”。（表見說明書） 1 臨床試驗中這些事件在瑞美隆治療期間比安慰劑發生頻率高，具有統計學意義。 2 臨床試驗中這些事件在安慰劑治

對本品或麥角堿類藥物過敏者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：如果患者懷孕或在本品治療期間準備懷孕，應告知醫生。 妊娠婦女使用米氮平的數據有限，未顯示先天畸形的風險升高。動物試驗未顯示任何與臨床相關的致畸作用，但是觀察到了發育毒性（見 兒童用藥：本品不能用于18歲以下兒童和青少年（見 老年用藥：老年患者慎用本品。 約有190名老年人（年齡≥65歲）參與本品的臨床試驗。已知本品主要通過腎臟排泄（75%），在腎功能受損患者中本品清除率下降的風險升高。由于老年人更容易出現腎功能下降，劑量選擇時應謹慎。鎮靜藥可能造成老年人意識混亂和過度鎮靜。該組人群未

兒童注意事項： 不建議兒童服用此藥(幾乎沒有在兒童中應用的安全性臨床經驗)。 妊娠與哺乳期注意事項： -不建議懷孕和將要懷孕的婦女服用此藥，因為對他們的安全性尚未確定。 -此藥可能會抑制乳汁分泌，不建議哺乳婦女服用此藥。 老人注意事項： 由于在藥代動力學研究中老年人血藥濃度偏高，建議調節老年人的服用劑量或遵醫囑。

用于抑郁癥的治療

腦動脈硬化癥、腦震蕩后遺癥、腦中風后遺癥及老年性癡呆等。

： 米氮平具有四環結構，屬于哌嗪-氮卓類化合物。米氮平治療嚴重抑郁癥的作用機制尚不清楚，臨床前試驗顯示本品可增強中樞去甲腎上腺素和5-羥色胺活性，這可能與本品為中樞突觸前抑制性α2腎上腺素受體拮抗劑相關。 米氮平是5-HT2和5-HT3受體的強拮抗劑，但對5-HT1A和5-HT1B受體沒有明顯的親和力。同時，米氮平是H1受體的強效拮抗劑，這種屬性可解釋其明顯的鎮靜作用；米氮平對α1腎上腺素受體具有中等強度的拮抗作用，這種屬性可解釋其使用中報道的偶發性直立性低血壓；米氮平對M受體具有中等強度拮抗作用，這種屬性可解釋其相對低的抗膽堿副作用發生率。 毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗、體外中國倉鼠V79細胞基因突變試驗、體外培養家兔淋巴細胞姊妹染色體交換試驗、大鼠骨髓微核試驗和HeLa細胞程序外DNA合成試驗結果均為陰性。 生殖毒性：大鼠給予米氮平達100mg/kg劑量（以mg/m計，為人最大推薦劑量的20倍），未發現對交配、妊娠的影響，但劑量為人最大推薦劑量的3倍或以上劑量時，動物的動情期中斷，20倍劑量時，發生著床前丟失。 妊娠大鼠和家孕兔劑量分別達100mg/kg和40mg/kg（以mg

1.藥理作用 甲磺酸麥角生物堿是天然麥角生物堿的四種雙氫衍生物的等比例混合物，包括甲磺酸二氫麥角考寧、甲磺酸二氫麥角汀和甲磺酸二氫-α-麥角隱亭、甲磺酸二氫-β-麥角隱亭。該混合物對α-腎上腺素、多巴胺和5-羥色胺受體具有部分激動和/或拮抗作用。本品給藥可減低多巴胺代謝中的高香草酸含量，但不降低5-羥吲哚(5-HIAA)的含量，因此其臨床效果可能與二氫麥角堿導致多巴胺代謝抑制的多巴胺樣活性有關。本品還可縮短腦循環時間，改善腦電活動和受損組織的代謝活動，但其機理尚不清楚。 2.毒理研究 (1)遺傳毒性：麥角生物堿的多項遺傳毒性研究結果均為陰性。 (2)生殖毒性：動物試驗中發現有著床抑制作用。動物試驗中觀察到胎仔死亡及缺氧性畸形，懷孕大鼠給予麥角柯寧堿1mg可使其胎仔產生眼及心臟缺陷。大鼠孕期給予50倍人用量的甲磺酸麥角生物堿，出現仔鼠出生時體重降低。生殖組織α-腎上腺素受體豐富，理論上講，服用雙氫麥角毒堿可以改變生殖道的活動性，但是尚無試驗動物或人體上出現與該活性相關不良反應的文獻報道。

和

警告：以下病人如需使用本品時，應極為慎重。 1.嚴重心動過緩 2.精神病