奧氮平片

氫溴酸西酞普蘭片

奧氮平。 ?化學名稱：2－甲基－4－（4－甲基－1－哌嗪基）－10H－噻吩并[2,3－6][1,5]苯并二嗪 ?分子式：C17H20N4S ?分子量：312.44

氫溴酸西酞普蘭。

Dr.Reddy`s?Laboratories?Limite

美吉斯制藥(廈門)有限公司

注冊證號H20150141

國藥準字H20050431

奧氮平用于治療精神分裂癥。 初始治療有效的患者，奧氮平在維持治療期間能夠保持基臨床效果。 奧氮平用于治療、重度躁狂發作。 對奧氮平治療有效的躁狂發作患者，奧氮平可用于預防雙相情感障礙的復發。

抑郁性精神障礙（內源性及非內源性抑郁）。

精神分裂癥： 奧氮平的建議起始劑量為10mg/天，每日一次，與進食無關。 在精神...

成人：氫溴酸西酞普蘭片劑每日服用1次。開始劑量每日1片(20mg)，如臨床需要，可增加至每日2片(40mg)或最高劑量每日3片(60mg)。超過65歲的病人，劑量減半，即每日0.5片-1.5片(10-30mg)。抗抑郁劑治療屬于對癥治療，必須持續適當長的時間，一般來說對躁狂性-抑郁精神障礙需4-6個月。若出現失眠或嚴重的靜坐不能，在急性期建議輔予鎮靜劑治療。

），建議進行適當的臨床監測。? 心血管死亡：在一項回顧性觀察研究中，與未服用抗精神病藥物的患者相比，使用非典型抗精神病藥物（包括奧氮平）或典型抗精神病藥物治療的患者均存在推定心臟性猝死風險的升高，且均與劑量相關（后者風險幾乎是未服用抗精神病藥物患者的兩倍）。在奧氮平的上市后報告中，心臟性猝死事件的報告非常罕見。? 與其他神經阻滯劑類似，奧氮平慎用于白細胞和/或中性粒細胞計數減低的患者，服用已知能引起中性粒細胞減少癥的患者，有藥物所致的骨髓抑制/毒性作用病史的患者，合并疾病、放療或化療導致骨髓抑制的患者以及嗜酸細胞增多癥或骨髓增生癥的患者。32名有與氯氮平相關的中性粒細胞減少或粒細胞缺乏病史的患者在奧氮平治療后未發生中性粒細胞減低，奧氮平與丙戊酸鈉合并使用時常見中性粒細胞減少癥。 有關合并使用鋰鹽和丙戊酸鈉的資料有限。尚無奧氮平與卡馬西平合并使用的臨床資料，只進行過藥代動力學研究。? 神經阻滯劑惡性綜合征(NMS)：NMS是一種與抗精神病藥物有關的潛在致死性的疾病。用奧氮平治療的患者罕有NMS的報道。NMS的臨床特征是高熱、肌強直、意識改變和植物神經系統功能不穩定（脈搏和血壓不規則、心動

禁忌與單胺氧化酶抑制劑聯合使用；對本品和/或本品中任何成份過敏者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：對妊娠期婦女還沒有足夠的對照試驗研究。已經懷孕或在奧氮平治療期間準備懷孕的患者，要通知醫生。由于經驗有限，只有當可能的獲益大于對胎兒的潛在危險時方能使用本藥。在懷孕期的后3個月使用奧氮平的母親，罕有嬰兒出現震顫、肌張力高、昏睡及嗜睡的自發報告。 2.哺乳：在一項健康婦女的哺乳研究中，奧氮平通過乳汁排泄。穩態時平均嬰兒暴露（mg/kg）估計為母體奧氮平濃度（mg/kg）的1.8%。如果患者服用奧氮平，建議不要哺乳。 兒童用藥：尚無在18歲以下人群中的研究情況。 老年用藥：通常

兒童注意事項： 兒童用藥的安全性與有效性還未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 西酞普蘭對人懷孕期的安全性尚未確定。因此，除非對于病人的好處遠遠超過理論上可能對胎兒或嬰兒帶來的風險，否則懷孕期及授乳期內不應服用。 老人注意事項： 超過65歲的老年患者應酌情減量，具體見【用法用量】。

奧氮平用于治療精神分裂癥。 初始治療有效的患者，奧氮平在維持治療期間能夠保持基臨床效果。 奧氮平用于治療、重度躁狂發作。 對奧氮平治療有效的躁狂發作患者，奧氮平可用于預防雙相情感障礙的復發。

抑郁性精神障礙（內源性及非內源性抑郁）。

奧氮平是一種抗精神病藥，作用于多種受體系統，進而顯示出廣泛的藥理學活性。在臨床前的研究中，奧氮平表現出與下列受體的親和性；五羥色胺5-HT，膽堿能毒堿樣受體M1-M5；受體；以及組織胺H1受體，動物行為學研究顯示，奧氮平對五羥色胺、多巴胺堿能拮抗作用與其受體結合效應一致，已經在體外以及體內模型上證明，奧氮平與五羥色胺5-HT2受體親和性比與多巴胺D2受體的親和性高。電生理研究證明，奧氮平選擇性地減少中腦邊緣系統（A10）多巴胺能神經元的放電，而對涉及運動功能的紋狀體通路影響很小，動物試驗中，降低條件性固避反應與藥物的抗精神病活性有關，而導致僵直的作用則與藥物的運動副作用有關。奧氮平可以在低于致僵有的劑量下降低條件性回避反應，與某些其他抗精神病藥不同。奧氮平可增強對“抗焦慮”實驗的反應。對健康志愿者進行的單次口服給藥后正電子發射掃描研究顯示，奧氮平對5-HT，受體占據高于多巴胺D2受體，另外，一項對精神分裂癥患者的SPECT研究揭示，奧氮平治療有效的患者與利培酮等其他抗精神病藥治療有效的患者相比，以奧氮平治療有效的患者紋狀D2受體占有率較低，與氯氮平具有可比性。兩項針對2900名即有陽性

氫溴酸西酞普蘭是一種很強的、具有選擇性的5-羥色胺攝取抑制劑，具有抗抑郁作用。特別感興趣的是這種藥物對膽堿能毒蕈堿受體、組織胺受體和α一腎上腺素能受體無抑制作用。若這些受體被抑制，則會產生很多抗抑郁藥物引起的副作用，如口干、鎮靜，體位性低血壓等。氫溴酸西酞普蘭對內源性和非內源性抑郁的病人同樣有效。其抗抑郁作用通常在2-4周后建立。氫溴酸西酞普蘭不影響心臟傳導系統和血壓。這一點對于老年病人尤為重要。另外，氫溴酸西酞普蘭也不影響血液、肝、及腎等系統。氫溴酸西酞普蘭的少見的副作用和最輕度鎮靜的特性使它特別適用于長期治療。而且，氫溴酸西酞普蘭既不會導致體重增加，也不會強化酒精的作用。

罕有高血糖的報道，有糖尿病史的患者會罕見酮癥酸中毒或昏迷，亦有數例死亡病例報道。某些病例報道有既往的體重增加，這可能是一種促發因素，建議對糖尿病人和存在糖尿病高危因素的人進行適當的臨床監查。? 突然停用奧氮平時，極少出現下列急性癥狀，諸如出汗、失眠、震顫、焦慮、惡心或嘔吐等(<0.01%)。停用奧氮平時建議逐漸減量。? 合并癥：離體實驗證明奧氮平具有抗膽堿能活性，但臨床試驗中發生的與抗膽堿作用相關的事件很低。然而，奧氮平治療有合并疾病的患者的臨床經驗有限，建議奧氮平慎用于前列腺肥大或麻痹性腸梗阻以及相關病癥的患者。? 不推薦使用奧氮平治療帕金森病及與多巴胺激動劑相關的精神病。在臨床試驗中，有報道這類患者服用奧氮平后帕金森癥狀惡化，或幻覺比安慰劑更為常見和頻繁（參見不良反應），而奧氮平對于這些患者的精神病性癥狀的療效與安慰劑相當。在這些試驗中，要求患者使用最低起始有效劑量的抗帕金森藥物（多巴胺激動劑）保持穩定狀態，并且在整個試驗過程中保持使用的抗帕金森藥物種類和劑量的一致。奧氮平起始為2.5mg/日，并根據研究者的判斷最高調整到15mg/日。? 奧氮平沒有被批準用作治療癡呆有關的精神病和

服用單胺氧化酶抑制劑的病人不可同時使用氫溴酸西酞普蘭。停用單胺氧化酶抑制劑十四天后方可使用氫溴酸西酞普蘭。但如使用半衰期短的可逆單胺氧化酶抑制劑，如嗎氯貝胺，則可于停藥一天后使用氫溴酸西酞普蘭。肝功能不全的病人應以低劑量開始治療，并仔細監測。因本品解除抑制的作用可先于抗抑郁作用，所以病人在出現明顯抑郁緩解之前仍可能持續存在自殺的可能性。如病人進入躁狂期，應停用氫溴酸西酞普蘭，并給予精神抑制藥(如珠氯噻醇)以作適當治療。對駕駛及損傷機械能力的影響：氫溴酸西酞普蘭對認知性及精神運動性行為甚少或無影響。