奧氮平片

氫溴酸西酞普蘭片

奧氮平。 ?化學(xué)名稱：2－甲基－4－（4－甲基－1－哌嗪基）－10H－噻吩并[2,3－6][1,5]苯并二嗪 ?分子式：C17H20N4S ?分子量：312.44

活性成分:氫溴酸西酞普蘭。

Dr.Reddy`s?Laboratories?Limite

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司

注冊證號H20150141

國藥準(zhǔn)字H20051923

奧氮平用于治療精神分裂癥。 初始治療有效的患者，奧氮平在維持治療期間能夠保持基臨床效果。 奧氮平用于治療、重度躁狂發(fā)作。 對奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者，奧氮平可用于預(yù)防雙相情感障礙的復(fù)發(fā)。

用于抑郁性精神障礙(內(nèi)源性及非內(nèi)源性抑郁)。

精神分裂癥： 奧氮平的建議起始劑量為10mg/天，每日一次，與進(jìn)食無關(guān)。 在精神...

成人:每日服用一次。開始劑量每日20mg，如臨床需要，可增加至每日40mg或最高...

），建議進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床監(jiān)測。? 心血管死亡：在一項(xiàng)回顧性觀察研究中，與未服用抗精神病藥物的患者相比，使用非典型抗精神病藥物（包括奧氮平）或典型抗精神病藥物治療的患者均存在推定心臟性猝死風(fēng)險(xiǎn)的升高，且均與劑量相關(guān)（后者風(fēng)險(xiǎn)幾乎是未服用抗精神病藥物患者的兩倍）。在奧氮平的上市后報(bào)告中，心臟性猝死事件的報(bào)告非常罕見。? 與其他神經(jīng)阻滯劑類似，奧氮平慎用于白細(xì)胞和/或中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減低的患者，服用已知能引起中性粒細(xì)胞減少癥的患者，有藥物所致的骨髓抑制/毒性作用病史的患者，合并疾病、放療或化療導(dǎo)致骨髓抑制的患者以及嗜酸細(xì)胞增多癥或骨髓增生癥的患者。32名有與氯氮平相關(guān)的中性粒細(xì)胞減少或粒細(xì)胞缺乏病史的患者在奧氮平治療后未發(fā)生中性粒細(xì)胞減低，奧氮平與丙戊酸鈉合并使用時(shí)常見中性粒細(xì)胞減少癥。 有關(guān)合并使用鋰鹽和丙戊酸鈉的資料有限。尚無奧氮平與卡馬西平合并使用的臨床資料，只進(jìn)行過藥代動力學(xué)研究。? 神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征(NMS)：NMS是一種與抗精神病藥物有關(guān)的潛在致死性的疾病。用奧氮平治療的患者罕有NMS的報(bào)道。NMS的臨床特征是高熱、肌強(qiáng)直、意識改變和植物神經(jīng)系統(tǒng)功能不穩(wěn)定（脈搏和血壓不規(guī)則、心動

本品的不良反應(yīng)通常短暫且輕微。通常在服藥后第一或第二周內(nèi)明顯，隨著抑郁癥狀改善一般都逐漸消失。常見的不良反應(yīng)有惡心、口干、頭暈、頭 痛、嗜睡、睡眠時(shí)間縮短、多汗、流涎減少、震顫、腹瀉。在國外的臨床研究和上市后報(bào)告的不良反應(yīng)中，與劑量相關(guān)的不良反應(yīng)有疲倦、陽痿、失眠、多汗、嗜 睡、喜打哈欠。下述罕見的不良反應(yīng)報(bào)道暫時(shí)認(rèn)為可能與本品有關(guān)：血管性水腫、舞蹈手足徐動癥、表皮壞死、多形性紅斑、肝壞死、抗抑郁藥惡性綜合癥、胰腺 炎、血清素綜合癥、自然流產(chǎn)、 血小板減少、心律不齊、陰莖持續(xù)勃起癥、尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速、戒斷綜合癥。在國外臨床研究中還發(fā)現(xiàn)以下不良事件，但不一定是由本品引起的。心血管系 統(tǒng)：心動過速、體位性低血壓、低血壓、高血壓、心動過緩、肢端水腫、心絞痛、期外收縮、心衰、面紅、心肌梗死、腦血管意外、心肌缺血，短暫腦缺血發(fā)作、房 顫、心跳驟停、束枝傳導(dǎo)阻滯。神經(jīng)系統(tǒng)：感覺異常、偏頭痛、運(yùn)動機(jī)能亢進(jìn)、眩暈、肌張力增高、錐體外系功能紊亂、不隨意肌肉收縮、運(yùn)動功能減退、神經(jīng)痛、 肌張力異常、異常步態(tài)、感覺遲鈍、共濟(jì)失調(diào)、協(xié)調(diào)障礙、感覺過敏、眼瞼下垂、木僵。內(nèi)分泌系統(tǒng)：甲狀腺功能減退、甲狀腺腫

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：對妊娠期婦女還沒有足夠的對照試驗(yàn)研究。已經(jīng)懷孕或在奧氮平治療期間準(zhǔn)備懷孕的患者，要通知醫(yī)生。由于經(jīng)驗(yàn)有限，只有當(dāng)可能的獲益大于對胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)方能使用本藥。在懷孕期的后3個(gè)月使用奧氮平的母親，罕有嬰兒出現(xiàn)震顫、肌張力高、昏睡及嗜睡的自發(fā)報(bào)告。 2.哺乳：在一項(xiàng)健康婦女的哺乳研究中，奧氮平通過乳汁排泄。穩(wěn)態(tài)時(shí)平均嬰兒暴露（mg/kg）估計(jì)為母體奧氮平濃度（mg/kg）的1.8%。如果患者服用奧氮平，建議不要哺乳。 兒童用藥：尚無在18歲以下人群中的研究情況。 老年用藥：通常

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品對人懷孕期的安全性尚未確定。因此，除非對于病人的好處遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過理論上可能對胎兒或嬰兒帶來的風(fēng)險(xiǎn)，否則懷孕期及授乳期內(nèi)不應(yīng)服用。 兒童用藥：兒童用藥的安全性與有效性還未確定。 老年用藥：超過65歲的老年患者應(yīng)酌情減量。

奧氮平用于治療精神分裂癥。 初始治療有效的患者，奧氮平在維持治療期間能夠保持基臨床效果。 奧氮平用于治療、重度躁狂發(fā)作。 對奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者，奧氮平可用于預(yù)防雙相情感障礙的復(fù)發(fā)。

用于抑郁性精神障礙(內(nèi)源性及非內(nèi)源性抑郁)。

奧氮平是一種抗精神病藥，作用于多種受體系統(tǒng)，進(jìn)而顯示出廣泛的藥理學(xué)活性。在臨床前的研究中，奧氮平表現(xiàn)出與下列受體的親和性；五羥色胺5-HT，膽堿能毒堿樣受體M1-M5；受體；以及組織胺H1受體，動物行為學(xué)研究顯示，奧氮平對五羥色胺、多巴胺堿能拮抗作用與其受體結(jié)合效應(yīng)一致，已經(jīng)在體外以及體內(nèi)模型上證明，奧氮平與五羥色胺5-HT2受體親和性比與多巴胺D2受體的親和性高。電生理研究證明，奧氮平選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)（A10）多巴胺能神經(jīng)元的放電，而對涉及運(yùn)動功能的紋狀體通路影響很小，動物試驗(yàn)中，降低條件性固避反應(yīng)與藥物的抗精神病活性有關(guān)，而導(dǎo)致僵直的作用則與藥物的運(yùn)動副作用有關(guān)。奧氮平可以在低于致僵有的劑量下降低條件性回避反應(yīng)，與某些其他抗精神病藥不同。奧氮平可增強(qiáng)對“抗焦慮”實(shí)驗(yàn)的反應(yīng)。對健康志愿者進(jìn)行的單次口服給藥后正電子發(fā)射掃描研究顯示，奧氮平對5-HT，受體占據(jù)高于多巴胺D2受體，另外，一項(xiàng)對精神分裂癥患者的SPECT研究揭示，奧氮平治療有效的患者與利培酮等其他抗精神病藥治療有效的患者相比，以奧氮平治療有效的患者紋狀D2受體占有率較低，與氯氮平具有可比性。兩項(xiàng)針對2900名即有陽性

氫溴酸西酞普蘭是一種很強(qiáng)的，具有選擇性的5-羥色胺攝取抑制劑，具有抗抑郁作用。特別感興趣的是這種藥物對膽堿能毒蕈堿受體，組織胺受體和 α-腎上腺素能受體無抑制作用。若這些受體被抑制，則會產(chǎn)生很多抗抑郁藥物引起的副作用，如口干，鎮(zhèn)靜，體位性低血壓等。氫溴酸西酞普蘭對內(nèi)源性和非內(nèi)源 性抑郁的病人同樣有效。其抗抑郁作用通常在2-4周后建立。氫溴酸西酞普蘭不影響心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和血壓。這一點(diǎn)對于老年病人尤為重要。另外，氫溴酸西酞普蘭 也不影響血液，肝，及腎等系統(tǒng)。氫溴酸西酞普蘭的少見的副作用和最輕度鎮(zhèn)靜的特性使它特別適用于長期治療。而且，氫溴酸西酞普蘭既不會導(dǎo)致體重增加，也不 會強(qiáng)化酒精的作用。

罕有高血糖的報(bào)道，有糖尿病史的患者會罕見酮癥酸中毒或昏迷，亦有數(shù)例死亡病例報(bào)道。某些病例報(bào)道有既往的體重增加，這可能是一種促發(fā)因素，建議對糖尿病人和存在糖尿病高危因素的人進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床監(jiān)查。? 突然停用奧氮平時(shí)，極少出現(xiàn)下列急性癥狀，諸如出汗、失眠、震顫、焦慮、惡心或嘔吐等(<0.01%)。停用奧氮平時(shí)建議逐漸減量。? 合并癥：離體實(shí)驗(yàn)證明奧氮平具有抗膽堿能活性，但臨床試驗(yàn)中發(fā)生的與抗膽堿作用相關(guān)的事件很低。然而，奧氮平治療有合并疾病的患者的臨床經(jīng)驗(yàn)有限，建議奧氮平慎用于前列腺肥大或麻痹性腸梗阻以及相關(guān)病癥的患者。? 不推薦使用奧氮平治療帕金森病及與多巴胺激動劑相關(guān)的精神病。在臨床試驗(yàn)中，有報(bào)道這類患者服用奧氮平后帕金森癥狀惡化，或幻覺比安慰劑更為常見和頻繁（參見不良反應(yīng)），而奧氮平對于這些患者的精神病性癥狀的療效與安慰劑相當(dāng)。在這些試驗(yàn)中，要求患者使用最低起始有效劑量的抗帕金森藥物（多巴胺激動劑）保持穩(wěn)定狀態(tài)，并且在整個(gè)試驗(yàn)過程中保持使用的抗帕金森藥物種類和劑量的一致。奧氮平起始為2.5mg/日，并根據(jù)研究者的判斷最高調(diào)整到15mg/日。? 奧氮平?jīng)]有被批準(zhǔn)用作治療癡呆有關(guān)的精神病和

1.停藥反應(yīng) 上市后使用本品、其他SNRIs和SSRIs陸續(xù)有一些停藥后不良事件自發(fā)的報(bào)道，尤其在突然停藥時(shí)常可見：情緒煩躁、易怒、激越、頭昏、感覺異常（電擊 感）、焦慮、意識模糊、頭痛、懶散、情緒不穩(wěn)定、失眠、輕躁狂、耳鳴和癲癇發(fā)作等。以上表現(xiàn)一般為自限性，也有嚴(yán)重停藥反應(yīng)的報(bào)道。 當(dāng)患者停用本品時(shí)，應(yīng)注意監(jiān)測這些可能出現(xiàn)的停藥癥狀。推薦逐漸減量，避免突然停藥。如果在減藥和停藥過程中出現(xiàn)難以耐受的癥狀時(shí)，可以考慮恢復(fù)至先前治療劑量，隨后醫(yī)生再以更慢的速度減藥。 2.異常出血 已有使用SSRIs時(shí)出現(xiàn)皮下出血時(shí)間和/或出血異常的報(bào)告，例如，瘀斑、婦科出血、腸胃出血和其他皮膚或黏膜出血。在服用SSRIs（特別是合并使用已 知會影響血小板功能的活性物質(zhì)或可能增加出血風(fēng)險(xiǎn)的其他活性物質(zhì)）的患者中以及在具有出血性疾病史的患者中需謹(jǐn)慎使用。 3.低鈉血癥 罕有使用SSRI類藥物出現(xiàn)低鈉血癥的報(bào)告，可能是由抗利尿激素（SIADH）的異常分泌引起，通常會在治療終止時(shí)恢復(fù)正常。特別是老年女性患者可能易發(fā)生此類風(fēng)險(xiǎn)。 4.靜坐不能/精神運(yùn)動性不安 SSRIs/SNRIs的使用已被認(rèn)為與靜坐不能的形成有關(guān)