鹽酸舍曲林片

鹽酸司來吉蘭片

本品主要成份為鹽酸舍曲林。

本品主要成份為鹽酸司來吉蘭。 化學名稱：(R)-N-a-二甲基-N-(2-丙炔基)苯乙胺鹽酸鹽。

浙江京新藥業股份有限公司

南京綠葉思科藥業有限公司

國藥準字H20051076

國藥準字H20040632

舍曲林用于治療抑郁癥的相關癥狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后，繼續服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復發和再發。

單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。思吉寧與左旋多巴合用特別適用于治療運動波動例如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。

口服。成人每日服藥一次，早或晚均可，與食物同服或不同服均可。通常治療抑郁癥和強迫...

口服。開始劑量為早晨5毫克(一片)。鹽酸司來吉蘭片劑量可增至每天10毫克(二片)(早晨一次服用或分早、中2次服用)。若病人在合用左旋多巴制劑時顯示類似左旋多巴的不良反應，左旋多巴劑量應減低。或遵醫囑。

1.根據文獻資料，在舍曲林和安慰劑治療抑郁癥的對照臨床研究中，常見的不良反應如下： ?自主神經系統：口干和多汗。 ?中樞及周圍神經系統：眩暈和震顫。 ?胃腸道：腹瀉/稀便、消化不良和惡心。 ?精神：厭食、失眠和嗜睡。 ?生殖系統：性功能障礙（主要為男性射精延遲）。 2.舍曲林片已上市多年。根據文獻資料，患者服用舍曲林期間自發報告的不良事件如下： ?自主神經系統：瞳孔變大和陰莖異常勃起。 ?全身：過敏反應、過敏癥、類過敏反應、哮喘、乏力、發熱、面 色潮紅、不適，體重減輕，體重增加。 ?心血管系統：胸痛、外周性水腫、高血壓、心悸、眼周浮腫，暈厥及心動過速。 ?中樞及周圍神經系統：昏迷、抽搐、頭痛、偏頭痛、運動障礙（包括錐體外系副反應癥狀如多動、肌張力增高、磨牙及步態異常）、肌肉不自主收縮、感覺異常和感覺遲鈍。還有5-羥色胺綜合癥相關的癥狀和體征，如一些因同時使用5-羥色胺能藥物而引起的焦慮不安、意識模糊、大汗、腹瀉、發熱、高血壓、肌強直及心動過速。 ?內分泌系統：溢乳、男子乳腺過度發育、高泌乳素血癥及甲狀腺功能低下、ADH分泌失調綜合癥。 ?胃腸道系統：腹痛、食欲增強，便秘、胰腺炎及嘔吐。

對鹽酸司來吉蘭片過敏者、嚴重的精神病、嚴重的癡呆、遲發性異動癥、有消化性潰瘍以及病史者禁用。與左旋多巴合用時，對甲狀腺功能亢進、腎上腺髓質的腫瘤(嗜鉻細胞瘤)、青光眼(閉角型青光眼)患者也應禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：曾在大鼠及家兔進行了生殖毒性研究，在人類最大用藥劑量的20倍和10倍（按mg/kg/日計）的劑量水平下均無致畸證據。然而在相當于人類最大用藥劑量的2.5倍至10倍的劑量水平下（按mg/kg/日計），舍曲林與胚胎的骨化延遲有關，可能繼發對于胚胎屏障的影響。在人類最大劑量約5倍的劑量水平下（按mg/kg/日計），給予母體舍曲林后出現新生幼子存活率降低。對于其它的抗抑郁藥物也曾有過對于新生幼子存活率降低的描述，這些影響的臨床意義還不明確。 ?對于妊娠期婦女沒有進行過足夠的良好的對照研究。孕

兒童注意事項： 目前尚無兒童用藥資料。 妊娠與哺乳期注意事項： 在懷孕及哺乳期服用的安全性文獻報導不足，所以不推薦在懷孕及哺乳期服用。

舍曲林用于治療抑郁癥的相關癥狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后，繼續服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復發和再發。

單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。思吉寧與左旋多巴合用特別適用于治療運動波動例如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。

藥理作用 ? 鹽酸舍曲林是一種選擇性的5-羥色胺重攝取抑制劑。其作用機制與其對中樞神經元5-羥色胺重攝取的抑制有關。在臨床劑量下，舍曲林阻斷人血小板對5-羥色胺的攝取。研究提示舍曲林是一種強效和選擇性的神經元5-羥色胺重攝取抑制劑，對去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。體外研究顯示，舍曲林對腎上腺素能受體（α1，α2，β）、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體（5HT1A，5HT1B，5HT2）或苯二氮卓受體沒有明顯的親和力。對上述受體的拮抗作用被認為與其他精神疾病用藥的鎮靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關。動物長期給予舍曲林可使腦中去甲腎上腺素受體下調、這與臨床上其它抗抑郁癥藥物的作用一致。舍曲林對單胺氧化酶沒有抑制作用。 毒理研究： ? 遺傳毒性：細菌突變試驗、小鼠淋巴瘤突變試驗、在體小鼠骨髓和體外人淋巴細胞遺傳學試驗結果表明，在有或無代謝激活存在時，舍曲林均未出現遺傳毒性。 ? 生殖毒性：給藥劑量為80mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量MRHD的4倍）時，兩個大鼠試驗之一觀察到動物生育力降低。在大鼠和家兔上進行了劑量分別達80mg/kg/day

鹽酸司來吉蘭是苯乙胺的左旋炔類衍生物，為B型單胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制劑，在臨床推薦劑量時(如10mg/天)可選擇性地抑制MAO-B。司來吉蘭經MAO轉化后，其活性部分與MAO的活性中心和/或其輔酶異咯嗪黃素腺嘌呤二核苷酸(FAD)不可逆性結合，自殺性抑制MAO活性。MAO可分為A型和B型，人類腦中主要是MAO-B，而腸中MAO-A占優勢。MAO可使多種兒茶酚胺類化合物和5-羥色胺氧化脫胺而降解。司來吉蘭作為左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，通過抑制腦內MAO-B，阻斷多巴胺的降解，相對增加多巴胺含量，補充神經元合成多巴胺能力的不足。 通常認為司來吉蘭的作用主要是通過抑制MAO-B的活性而產生，但另外有證據表明司來吉蘭可通過其他機制增強多巴胺能神經的功能。如干擾突觸對多巴胺的再攝取，或通過其代謝產物(安非他敏和甲基苯丙胺)干擾神經元對多種神經遞質的攝取，增強遞質(去甲腎上腺素、多巴胺、5-HT)的釋放來加強多巴胺能神經的功能。 MAO對食物和藥物中的多種外源性胺類物質也有降解作用，腸道和肝臟中的MAO(主要是MAO-B)對于防止外源性胺類物質吸收引發高血壓危象(稱為干酪反應)具有重要作用。如果發酵的干酪、紅葡萄酒、鯡以及治療咳嗽/感冒藥等所含的胺類物質大量進入血液循環，被腎上腺素能神經元吸收后，置換囊胞儲存位點中的去甲腎上腺素，后者釋放入血，可引起血壓升高等反應。司來吉蘭對MAO-B活性中心的親和力大于MAO-A，因此理論上講，在臨床推薦劑量下可選擇性地抑制MAO-B而不會明顯抑制腸道中的MAO-A。

1.舍曲林與可增加5-羥色胺神經傳導的藥物如色氨酸或芬氟拉明合用時應慎重考慮，避免出現可能的藥效學相互作用。 2.由其它5-羥色胺再攝取抑制劑、抗抑郁藥物或抗強迫癥藥物轉換為舍曲林治療的最佳時機尚無經驗。轉換治療時，特別是長效藥物如氟西汀，應謹慎小心，應進行慎重的藥效學評價和監測。由一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑轉換為另一種藥物治療的清洗期目前還未確定。 躁狂/輕躁狂的激活作用：上市前的試驗期間，接受舍曲林治療的病人約0.4%出現輕躁狂或躁狂。應用其他已上市的抗抑郁藥物或抗強迫癥藥物治療情感性障礙時，也有報道少數病人出現有躁狂或輕度躁狂。 3.抗抑郁藥物或抗強迫癥藥物部有誘發癲癇發作的潛在危險性。所有在用舍曲林治療抑郁癥的試驗中，大約有約0.08%出現癲癇發作；在舍曲林治療驚恐癥的試驗中沒有癲癇發作的報道。在約1800名接受舍曲林治療的強迫癥患者中，有4人（約0.2%）出現抽搐發作，其中3例患者為青少年，2例患有癲癇，1例患者有癲癇家族史，所有這4例患者部沒有接受抗癲癇藥物治療。所有癲癇發作尚未確定與舍曲林治療直接相關。舍曲林還沒有在癲癇病人中作過評價，所以應避免用于不穩定性癲癇病人

有胃及十二指腸潰瘍，不穩定高血壓，心律異常，嚴重心絞痛或精神病患者服用咪多吡需特別注意。若服過大劑量（超過每天30毫克），會消失一些抑制單胺氧化酶B受體（MAO-B）的選擇性，抑制單胺氧化酶A受體（MAO-A）開始顯著增加。所以，同時服用大劑量咪多吡及含高酪胺食品可能引發理論上的高血壓癥危險，曾報告在咪多吡治療期中有短暫性肝轉氨酶增高。運動員慎用。