硫唑嘌呤片

硫鳥(niǎo)嘌呤片

硫唑嘌呤

本品化學(xué)名稱(chēng)為:2-氨基嘌呤-6(H)硫酮.結(jié)構(gòu)式:分子式:C5H5N5S分子量:167.19

Excella GmbH & Co.KG

上海東海制藥股份有限公司東海制藥廠

H20170288

國(guó)藥準(zhǔn)字H31022237

急慢性白血病，后天性溶血性貧血，慢性類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性活動(dòng)性肝炎、原發(fā)性膽汁性肝硬變，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，重癥肌無(wú)力等癥狀。

1.急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴白血病的誘導(dǎo)緩解期及繼續(xù)治療期。2.慢性粒細(xì)胞白血病的慢性期及急變期。

1．口服每日1.5mg～4mg/kg，一日1次或分次口服；

成人常用量，口服，開(kāi)始時(shí)每日2mg／kg或100mg／m2，一日一次或分次服用，如4周后臨床未改進(jìn)，白細(xì)胞未見(jiàn)抑制，可慎將每日劑量增至3mg／kg。維持量按每日2mg～3mg／kg或100mg／m2，一次或分次口服。聯(lián)合化療中75～200mg／m2一次或分次服，連用5～7日。

副作用包括惡心、嘔吐、腹瀉、肝損傷、骨髓抑制、感染風(fēng)險(xiǎn)增加、脫發(fā)、皮疹等。

已知對(duì)本品高度過(guò)敏的患者禁用

急慢性白血病，后天性溶血性貧血，慢性類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性活動(dòng)性肝炎、原發(fā)性膽汁性肝硬變，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，重癥肌無(wú)力等癥狀。

1.急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴白血病的誘導(dǎo)緩解期及繼續(xù)治療期。2.慢性粒細(xì)胞白血病的慢性期及急變期。

屬于抑制嘌呤合成途徑的常用嘌呤代謝拮抗藥物，是細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)處于S期細(xì)胞最敏感，除能抑制細(xì)胞DNA的合成外，對(duì)RNA的合成亦有輕度抑制作用。本品是鳥(niǎo)嘌呤的類(lèi)似物，在人體內(nèi)必需由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6－TG核糖核苷酸方具活性，本品的作用環(huán)節(jié)與巰嘌呤相似，此外，6－TG核糖核苷酸通過(guò)對(duì)鳥(niǎo)苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鳥(niǎo)苷（GMP）磷酸化為二磷酸鳥(niǎo)苷（GPD）。本品經(jīng)代謝為脫氧核糖三磷酸后，能摻入DNA，因而進(jìn)一步抑制核酸的生物合成，巰嘌呤無(wú)此作用。本品與巰嘌呤有效交叉耐藥，而與阿糖胞苷等藥物合用，可提高療效。

副作用包括惡心、嘔吐、腹瀉、肝損傷、骨髓抑制、感染風(fēng)險(xiǎn)增加、脫發(fā)、皮疹等。

1骨髓已有顯著的抑制(血象表現(xiàn)有白細(xì)胞減少或血小板顯著降低)。并出現(xiàn)相應(yīng)嚴(yán)重的感染或明顯的出血現(xiàn)象者，有肝、腎功能損害，膽道疾患者，有痛風(fēng)病史，尿酸鹽結(jié)石病史者，4～6周內(nèi)已接受過(guò)細(xì)胞毒藥物或放射治療者均應(yīng)慎用。 2用藥期間應(yīng)注意定期(每周)檢查周?chē)螅瑱z查肝功能，包括總膽紅素，直接膽紅素等，其它包括血尿素氮，血尿酸，肌酐清除率等。 3服用本品時(shí)，應(yīng)適當(dāng)增加水的攝入量，并使尿液保持堿性，或同時(shí)服用別嘌呤醇以防止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性腎病的形成。 4本品可有遲緩的作用，因此在療程中首次出現(xiàn)血細(xì)胞減少癥，特別是粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、黃疸、出血或出血傾向時(shí)，即應(yīng)迅速停藥，當(dāng)各實(shí)驗(yàn)值恢復(fù)后，可以小劑量開(kāi)始服用。