鹽酸利多卡因注射液

佐米曲普坦鼻噴霧劑

鹽酸利多卡因

每撳含佐米曲普坦2.5mg

晉城海斯制藥有限公司

山東京衛制藥有限公司

國藥準字H14023559

國藥準字H20130103

本品為局麻藥及抗心律失常藥。主要用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術時作粘膜麻醉用）及神經傳導阻滯。本品可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心動過速,亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術及心導管引起的室性心律失常。本品對室上性心律失常通常無效。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

1.麻醉用 (1)成人常用量: ①表面麻醉:2％-4％溶液一次不超過100mg.注射給藥時一次量不超過4.5mg/kg(不用腎上腺素)或每7mg/kg(用1:200000濃度的腎上腺素)。 ②骶管阻滯用于分娩鎮痛:用1.0％溶液,以200mg為限。 ③硬脊膜外阻滯:胸腰段用1.5％-2.0％溶液,250-300mg。 ④浸潤麻醉或靜注區域阻滯:用0.25％-0.5％溶液,５0-300mg。 ⑤外周神經阻滯:臂叢(單側)用1.5％溶液,250-300mg;牙科用2％溶液,20-100mg;肋間神經(每支)用1％溶液30mg,300mg為限;宮頸旁浸潤用0.5％-1.0％溶液,左右側各100mg;椎旁脊神經阻滯(每支)用1.0％溶液,30-50mg,300mg為限;陰部神經用0.5％-1.0％溶液,左右側各100mg。 ⑥交感神經節阻滯:頸星狀神經用1.0％溶液,50mg;腰麻用1.0％溶液,50-100mg。⑦一次限量,不加腎上腺素為200mg(4mg/kg),加腎上腺素為300-350mg(6mg/kg);靜注區域阻滯,極量4mg/kg;治療用靜注,第一次初量1-2mg/kg,極量4mg/kg,成人靜滴每分鐘以1mg為限;反復多次給藥,間隔時間不得短于45-60分鐘。 (2)小兒常用量隨個體而異,一次給藥總量不得超過4.0-4.5mg/kg,常用0.25％-0.5％溶液,特殊情況才用1.0％溶液。 2.抗心律失常: (1)常用量 ①靜脈注射1-1.5mg/kg體重(一般用50-100mg)作首次負荷量靜注2-3分鐘,必要時每5分鐘后重復靜脈注射1-2次,但1小時之內的總量不得超過300mg。 ②靜脈滴注一般以5％葡萄糖注射液配成1-4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥.在用負荷量后可繼續以每分鐘1-4mg速度靜滴維持,或以每分鐘0.015-0.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時應減少用量,以每分鐘0.5-1mg靜滴。即可用本品0.1％溶液靜脈滴注,每小時不超過100mg。 (2)極量靜脈注射1小時內最大負荷量4.5mg/kg體重(或300mg).最大維持量為每分鐘4mg。

治療偏頭痛發作的推薦劑量為1撳。如果24小時內癥狀持續或復發，再次使用仍有效。如...

(1)對局部麻醉藥過敏者禁用； (2)阿－斯氏綜合征（急性心源性腦缺血綜合征）、預激綜合征、嚴重心傳導阻滯（包括竇房、房室及心室內傳導阻滯）患者靜脈禁用。

本品耐受性好。不良反應很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應多出現在服藥后4小時內，繼續用藥未見增多。最常見的不良反應包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫熱感、無力、口干。感覺異常或感覺障礙已見報導。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現沉重感、緊縮感和壓迫感（心電圖上沒有缺血改變的證據），還可出現肌痛、肌肉無力。

本品為局麻藥及抗心律失常藥。主要用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術時作粘膜麻醉用）及神經傳導阻滯。本品可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心動過速,亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術及心導管引起的室性心律失常。本品對室上性心律失常通常無效。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

(1)本品可作用于中樞神經系統,引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應。 (2)可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高,可引起心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降

佐米曲普坦是一種選擇性5-HT1B/1D受體激動劑。通過激動顱內血管（包括動靜脈吻合處）和三叉神經系統交感神經上的5-HT1B/1D受體，引起顱內血管收縮并抑制前炎癥神經肽的釋放。用于成人先兆或非先兆頭痛的治療。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗（CHO/HGPRT）結果為陰性。體內、外人淋巴細胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達400mg/kg/日（該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍），未顯示對生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍），導致劑量相關的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統計學意義。高劑量產生母體毒性，表現

(1)防止誤入血管，注意局麻藥中毒癥狀的診治。 (2)用藥期間應注意檢查血壓、監測心電圖,并備有搶救設備;心電圖P-R間期延長或QRS波增寬,出現其他心律失常或原有心律失常加重者應立即停藥。

本品僅應用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其他嚴重潛在性神經科疾病。尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其他心臟旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。此類化合物（5HT1D激動劑）與冠狀動脈的痙攣有關，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者。故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HT1D激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5HT1D激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區可出現非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關。目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學的經驗，不推薦使用。對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，使用本品20mg時，患者在精神運動測試中，操作項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本品可能引起嗜睡。