鹽酸利多卡因注射液

阿瑞匹坦膠囊

鹽酸利多卡因

本品主要成份為阿瑞匹坦。

晉城海斯制藥有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準字H14023559

國藥準字J20160005

本品為局麻藥及抗心律失常藥。主要用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術時作粘膜麻醉用）及神經傳導阻滯。本品可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心動過速,亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術及心導管引起的室性心律失常。本品對室上性心律失常通常無效。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯合給藥，適用于預防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復治療過程中出現的急性和遲發性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

1.麻醉用 (1)成人常用量: ①表面麻醉:2％-4％溶液一次不超過100mg.注射給藥時一次量不超過4.5mg/kg(不用腎上腺素)或每7mg/kg(用1:200000濃度的腎上腺素)。 ②骶管阻滯用于分娩鎮痛:用1.0％溶液,以200mg為限。 ③硬脊膜外阻滯:胸腰段用1.5％-2.0％溶液,250-300mg。 ④浸潤麻醉或靜注區域阻滯:用0.25％-0.5％溶液,５0-300mg。 ⑤外周神經阻滯:臂叢(單側)用1.5％溶液,250-300mg;牙科用2％溶液,20-100mg;肋間神經(每支)用1％溶液30mg,300mg為限;宮頸旁浸潤用0.5％-1.0％溶液,左右側各100mg;椎旁脊神經阻滯(每支)用1.0％溶液,30-50mg,300mg為限;陰部神經用0.5％-1.0％溶液,左右側各100mg。 ⑥交感神經節阻滯:頸星狀神經用1.0％溶液,50mg;腰麻用1.0％溶液,50-100mg。⑦一次限量,不加腎上腺素為200mg(4mg/kg),加腎上腺素為300-350mg(6mg/kg);靜注區域阻滯,極量4mg/kg;治療用靜注,第一次初量1-2mg/kg,極量4mg/kg,成人靜滴每分鐘以1mg為限;反復多次給藥,間隔時間不得短于45-60分鐘。 (2)小兒常用量隨個體而異,一次給藥總量不得超過4.0-4.5mg/kg,常用0.25％-0.5％溶液,特殊情況才用1.0％溶液。 2.抗心律失常: (1)常用量 ①靜脈注射1-1.5mg/kg體重(一般用50-100mg)作首次負荷量靜注2-3分鐘,必要時每5分鐘后重復靜脈注射1-2次,但1小時之內的總量不得超過300mg。 ②靜脈滴注一般以5％葡萄糖注射液配成1-4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥.在用負荷量后可繼續以每分鐘1-4mg速度靜滴維持,或以每分鐘0.015-0.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時應減少用量,以每分鐘0.5-1mg靜滴。即可用本品0.1％溶液靜脈滴注,每小時不超過100mg。 (2)極量靜脈注射1小時內最大負荷量4.5mg/kg體重(或300mg).最大維持量為每分鐘4mg。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質激素和一種5-HT3拮抗劑聯合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

(1)對局部麻醉藥過敏者禁用； (2)阿－斯氏綜合征（急性心源性腦缺血綜合征）、預激綜合征、嚴重心傳導阻滯（包括竇房、房室及心室內傳導阻滯）患者靜脈禁用。

在大約6500名患者中對阿瑞匹坦的總體安全性進行了評估。高度致吐性化療(HEC)國內臨床試驗在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國患者中開展了一項隨機對照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續進入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進行充分和對照良好的研究。只有當對母親和胎兒的潛在收益超過潛在風險時，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對接受哺乳的嬰兒可能產生的不良反應，因此，必須根據藥物對母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當。因此，老年患者使用本品無需調整劑量。

本品為局麻藥及抗心律失常藥。主要用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術時作粘膜麻醉用）及神經傳導阻滯。本品可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心動過速,亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術及心導管引起的室性心律失常。本品對室上性心律失常通常無效。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯合給藥，適用于預防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復治療過程中出現的急性和遲發性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

(1)本品可作用于中樞神經系統,引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應。 (2)可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高,可引起心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降

(1)防止誤入血管，注意局麻藥中毒癥狀的診治。 (2)用藥期間應注意檢查血壓、監測心電圖,并備有搶救設備;心電圖P-R間期延長或QRS波增寬,出現其他心律失常或原有心律失常加重者應立即停藥。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯用時必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時使用時，可導致凝血酶原時間的國際標準化比率（INR）明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者，在每個化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時間內，特別是在第7－10天，應該密切監測INR（見“藥物相互作用”）。