非布司他片

醋氯芬酸片

本品活性成份為非布司他。化學(xué)名稱：2-[3-氰基-4-異丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸分子式：C16H16N2O3S分子量：316.37

苯乙酰氧基乙酸

杭州朱養(yǎng)心藥業(yè)有限公司

陜西恒誠制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20130009

國藥準(zhǔn)字H20041480

適用于痛風(fēng)患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。

骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強制性脊柱炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性多發(fā)性關(guān)節(jié)炎、迸行性骨關(guān)節(jié)炎等引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。

非布司他片的口服推薦初始劑量為20mg每日一次，每日最大劑量為80mg，詳見說明書。

成人每日兩次 每次1 片（100mg）或遵醫(yī)囑。每日推薦最大劑量為4片；具有輕、...

以下信息為國外文獻(xiàn)報道：1.臨床試驗經(jīng)驗由于臨床試驗是在廣泛多樣的條件下進(jìn)行的，所以在臨床試驗中觀察到的某種藥物的不良反應(yīng)發(fā)生率不能與臨床試驗中的另一種藥物進(jìn)行直接比較，也不能反映臨床實踐中的發(fā)生率。在臨床研究中，2757例痛風(fēng)的高尿酸血癥患者分別接受每次40mg或80mg，每日一次非布司他的治療。40mg劑量組中，559例患者治療期6個月。80mg劑量組中，1377例患者治療期6個月，674例患者治療期1年，515例患者治療期2年。其余請詳見說明胡。

主要出現(xiàn)胃腸道不良反應(yīng)（消化不良、腹痛、惡心和腹瀉，最常見的是消化不良和腹痛。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：FDA妊娠安全分類為C類：在孕婦中未進(jìn)行充分的對照研究。所以唯有確認(rèn)潛在益處大于對胎兒風(fēng)險時，妊娠期間才能使用非布司他。口服給予大鼠和家兔48mg/kg（按體表面積換算，分別相當(dāng)于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40和51倍）非布司他時，在器官形成期未顯示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服劑量達(dá)到48mg/kg（按體表面積換算，相當(dāng)于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40倍）時，可導(dǎo)致新生大鼠死亡率增高和減少新生大鼠體重增加。哺乳期婦女：對大鼠的研究發(fā)現(xiàn)非布司他可經(jīng)乳汁排泄。但尚不知非布司他是否會經(jīng)人乳排泄。由于很多藥物可分泌到乳汁，因此哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。兒童用藥：尚未確定本品治療18歲以下患者的安全性和有效性。老年用藥：老年患者無需調(diào)整劑量。據(jù)國外文獻(xiàn)報道，在非布司他臨床研究中，65歲及以上者占受試者總數(shù)的16%，75歲及以上者占4%。比較不同年齡組的受試者，在有效性和安全性方面無臨床顯著性差異，但不排除有些老年患者對本品較敏感。老年受試者（65歲及以上）多次口服非布司他后，Cmax、AUC24與年輕受試者（18~40歲）相似。

適用于痛風(fēng)患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。

骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強制性脊柱炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性多發(fā)性關(guān)節(jié)炎、迸行性骨關(guān)節(jié)炎等引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。

本品為非甾體抗炎藥，具有抗炎 鎮(zhèn)痛作用。其作用機(jī)理主要是通過高選擇性抑制環(huán)氦酶（主要是COX-2，活性從而使前列腺素合成減少。醋氮芬酸與其他NSA舊S不同其在類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（RA）和骨關(guān)節(jié)炎（OA）病人的軟骨組織體外培養(yǎng)過程中能刺激軟骨細(xì)胞中基質(zhì)的合成。從而對類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎病人關(guān)節(jié)機(jī)能損傷的修復(fù)產(chǎn)生正向作用。醋氯芬酸毒副作用分別相當(dāng)于雙氯芬釀和吲哚美辛的1/2和1/4。口服給藥對腸道的刺激作用僅為萘普生和保泰松的1/4 ，半數(shù)致死量約為萘普生和保泰松的2倍。醋氯芬酸具有較低的胃部致潰癆作用其致潰癌作用比吲哚美辛和雙氯芬酸弱4或7倍 急性毒性大約比雙氯芬酸和吲哚美辛分別低2和6倍。

痛風(fēng)發(fā)作 在服用非布司他的初期，經(jīng)常出現(xiàn)痛風(fēng)發(fā)作頻率增加。這是因為血尿酸濃度降低，導(dǎo)致組織中沉積的尿酸鹽動員。為預(yù)防治療初期的痛風(fēng)發(fā)作，建議同時服用非甾體類抗炎藥或秋水仙堿。在非布司他治療期間，如果痛風(fēng)發(fā)作，無需中止非布司他治療。應(yīng)根據(jù)患者的具體情況，對痛風(fēng)進(jìn)行相應(yīng)治療。 心血管事件 在隨機(jī)對照研究中，相比使用別嘌醇，使用非布司他治療的患者發(fā)生心血管血栓事件（包括心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性腦卒中）的概率較高，其中非布司他為0.74/100例患者-年（95%CI：0.36-1.37），別嘌醇為0.60/100例患者-年（95%CI：0.16-1.53）。尚未確定非布司他與心血管血栓事件的因果關(guān)系。用藥時注意監(jiān)測心肌梗死和腦卒中的癥狀及體征。 對肝臟的影響 已有患者服用非布司他后出現(xiàn)致死性和非致死性肝臟衰竭的上市后報告，盡管這些報告內(nèi)確定它們之間因果關(guān)系的信息尚不充分。在隨機(jī)對照研究中，觀察到轉(zhuǎn)氨酶可升高至正常范圍值上限（ULN）的3倍以上（非布司他、別嘌醇治療組的發(fā)生率分別為AST：2%，2%；ALT：3%，2%）。這些轉(zhuǎn)氨酶升高無劑量-效應(yīng)關(guān)系。首次使用非布司他之前患者應(yīng)該

1.有胃腸道疾病的患者和有消化道潰瘍、腦血管出血、潰瘍性結(jié)腸炎、CROHN’S病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE）、卟啉病及造血和凝血障礙病史者應(yīng)慎用或在密切監(jiān)控下使用。