來曲唑片

注射用鹽酸阿糖胞苷

本品主要成份為來曲唑。

本品化學名稱為：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮鹽酸鹽。 其結構式為：分子式：C9H13N3O5·HCl 分子量：279.68

浙江海正藥業股份有限公司

海正輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20133109

國藥準字H20054694

對絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。對已經接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。治療絕經后、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應為自然絕經或人工誘導絕經。

適用于急性白血病的誘導緩解期及維持鞏固期。對急性非淋巴細胞性白血病效果較好，對慢性粒細胞白血病的急變期，惡性淋巴瘤。

本品的推薦劑量為2.5mg，每日一次。其余詳見說明書。

1?成人常用量（1）誘導緩解：靜脈注射或滴注一次按體重2mg/kg（或1～3mg/kg），一日1次，連用10～14日，如無明顯不良反應，劑量可增大至一次按體重4～6mg/kg。（2）維持：完全緩解后改用維持治療量，一次按體重1mg/kg，一日1～2次，皮下注射，連用7～10日。 2?中劑量阿糖胞苷中劑量是指阿糖胞苷的劑量為一次按體表面積0.5～1.0g/m2的方案，一般需靜滴1～3小時，一日2次，以2～6日為一療程；大劑量阿糖胞苷的劑量為按體表面積為1～3g/m2的方案，靜滴及療程同中劑量方案。由于阿糖胞苷的不良反應隨劑量增大而加重，有時反而限制了其療效，故現多偏向用中劑量方案。中或大劑量阿糖胞苷主要用于治療難治性或復發性急性白血病，亦可用于急性白血病的緩解后，延長其緩解期。由于不良反應較多，故療程中必須由有豐富經驗的醫生指導，并要有充分及時的支持療法保證方可進行。 3?小劑量阿糖胞苷：劑量為一次按體表面積10mg/m2，皮下注射，一日2次，以14～21日為一療程，如不緩解而患者情況容許，可于2～3周重復一療程。本方案主要用于治療原始細胞增多或骨髓增生異常綜合征患者，亦可治療低增生性急性白血病、老年性急性淋巴細胞白血病等。 4?鞘內注射阿糖胞苷為鞘內注射防治腦膜白血病的第二線藥物,劑量為一次25～75mg,聯用地塞米松5mg,用2ml0.9％氯化鈉注射液溶解,鞘內注射,每周1～2次,至腦脊液正常.如為預防性則每4～8周一次.

本品在所有晚期乳腺癌患者一線治療和二線治療，以及早期患者輔助治療和接受他莫昔芬標準治療后的后續強化輔助治療試驗中都顯示良好的安全性。約75%接受輔助治療(本品和他莫昔芬對照組，中位治療持續時間60個月)、80%接受后續強化輔助治療的患者(本品和安慰劑對照組，中位治療持續時間60個月)和三分之一接受本品治療的晚期轉移以及新輔助治療患者發生不良反應。臨床研究中觀察到的不良反應均為輕度到中度。大多數不良反應是由雌激素缺乏所致。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女忌用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻兒童用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻老年用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻

兒童注意事項： 尚不明確 妊娠與哺乳期注意事項： 　　孕婦及哺乳期婦女忌用。 老人注意事項： 由于老年人對化療藥物的耐受性差，用藥需減量并注意根據體征等及時調整藥量。

對絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。對已經接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。治療絕經后、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應為自然絕經或人工誘導絕經。

適用于急性白血病的誘導緩解期及維持鞏固期。對急性非淋巴細胞性白血病效果較好，對慢性粒細胞白血病的急變期，惡性淋巴瘤。

本品為主要作用于細胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物，通過抑制細胞DNA的合成，干擾細胞的增殖。阿糖胞苷進入人體后經激酶磷酸化后轉為阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能強有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷轉變為二磷酸脫氧胞苷，從而抑制細胞DNA聚合及合成。本品為細胞周期特異性藥物，對處于S增殖期細胞的作用最為敏感，對抑制RNA及蛋白質合成的作用較弱。

1.本品應用于絕經后婦女，如孕婦需使用本品，應注意本品對胎兒的潛在危險（動物實驗證明本品具有胚胎毒性）。 2.少數患者出現肝臟生化指標異常，而與肝轉移無關。 3.特殊的群體： 少兒、老人和人種： 在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動力學參數變化。 來曲唑藥代動力學在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動力學差異也未研究。 腎功能不全者： 對腎功能不同的志愿者（24小時排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同并未對藥代動力學參數產生影響。另外，347例晚期乳腺癌病人，約半數服用2.5mg來曲唑，半數服用0.5mg來曲唑，腎功能損傷（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影響來曲唑的血藥濃度。 肝功能不全者： 對不同程度的肝功能障礙受試者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）進行的調查研究表明，中等肝功能障礙受試者的AUC比正常受試者高37%，但仍在無功能損傷受試者的AUC范圍之中。患者嚴重肝損傷的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（見劑量和服法

1、使用本品時可引起血清丙氨酸氨基轉移酶ALT（SGPT）、血及尿中尿酸量的增高；2、下列情況應慎用：骨髓抑制、白細胞及血小板顯著減低者、肝腎功能不全、有膽道疾患者、有痛風病史、尿酸鹽腎結石病史、近期接受過細胞毒藥物或放射治療。3、用藥期間應定期檢查：周圍血象、血細胞和血小板計數、骨髓涂片以及肝腎功能。