醋酸潑尼松片

注射用鹽酸吉西他濱

本品主要成份為醋酸潑尼松。 化學名稱： 17α，21-二羥基孕甾-1，4-二烯-3，11，20-三酮21-醋酸酯。 化學結構式： 分子式：C23H28O6 分子量：400.47

2-脫氧-2，2-鹽酸二氟脫氧胞苷

廣東華南藥業集團有限公司

江蘇豪森藥業集團有限公司

國藥準字H44020682

國藥準字H20030104

主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病。適用于結締組織病，系統性紅斑狼瘡，重癥多肌炎，嚴重的支氣管哮喘，皮肌炎，血管炎等過敏性疾病，急性白血病，惡性淋巴瘤。

非小細胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他實體腫瘤。

1.口服。一般一次5～10mg（1～2片），一日10～60mg（2～12片）。 ...

成人推薦吉西他濱劑量為1000mg/m2靜脈滴注30分鐘，每周一次，連續三周，隨后休息一周，每四周重復一次。依據病人的毒性反應相應減少劑量。高齡患者：65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但并沒有證據表明高齡患者需要調整劑量。

本品較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類柯興綜合征癥狀，對下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制作用較強。并發感染為主要的不良反應。

對本藥過敏的患者禁用

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期婦女使用可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發生率，動物試驗有致畸作用，應權衡利弊使用。乳母接受大劑量給藥，則不應哺乳，防止藥物經乳汁排泄，造成嬰兒生長抑制、腎上腺功能抑制等不良反應。 兒童用藥：小兒如長期使用腎上腺皮質激素，須十分慎重，因激素可抑制患兒的生長和發育，如確有必要長期使用，應采用短效（如可的松）或中效制劑（如潑尼松），避免使用長效制劑（如地塞米松）。口服中效制劑隔日療法可減輕對生長的抑制作用。兒童或少年患者長程使用糖皮質激素必須密切觀察，患兒發生骨質疏松癥、

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻 妊娠與哺乳期注意事項： 請見[注意事項] 老人注意事項： 65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但并沒有證據表明高齡患者需要調整劑量。

主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病。適用于結締組織病，系統性紅斑狼瘡，重癥多肌炎，嚴重的支氣管哮喘，皮肌炎，血管炎等過敏性疾病，急性白血病，惡性淋巴瘤。

非小細胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他實體腫瘤。

腎上腺皮質激素類藥，具有抗炎、抗過敏、抗風濕、免疫抑制作用，作用機理為： 1.抗炎作用：本品可減輕和防止組織對炎癥的反應，從而減輕炎癥的表現。激素抑制炎癥細胞，包括巨噬細胞和白細胞在炎癥部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學中介物的合成和釋放。 2.免疫抑制作用：包括防止或抑制細胞介導的免疫反應，延遲性的過敏反應，減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性細胞的數目，降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力，并抑制白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉化，并減輕原發免疫反應的擴展。可降低免疫復合物通過基底膜，并能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。

本品是細胞周期特異性抗代謝類藥物，主要作用于DNA合成期的腫瘤細胞，即S期胞，在一定條件下，可以阻止G1期向S期的進展；它對各種培養的人及鼠腫瘤有明顯的細毒活性，其抗癌活性與抗藥的方式有關，如每天給藥會導致動物死亡，而抗癌活性很少當每3～4d給1次藥，在非致死量時，對鼠的多種腫瘤均有很好的抗癌活性。吉西他濱為一種前藥在細胞內是脫氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下轉化成下列代物：吉西他濱一磷酸鹽（dFdCMP）、吉西他濱二磷酸鹽（dFdCDP）和吉西他濱三磷酸（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP為活性產物。dFdCDP抑制核糖核苷酸還原酶而減少了DNA合成的修復所需的脫氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP轉脫氧苷激酶正常的負反饋抑制，導致dFdCTP更多的積聚。同時dFdCDP抑制dCT誘導的脫氧胞氨酶對dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑制脫氧胞苷脫酶，從而使多dFdCMP轉化成活性代謝物dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑制脫氧胞苷脫酶，從而使更多的dFdCMP轉化成活性代謝物dFdCDP，dFd-CTP而dFdCTP則與dCTP爭結合進入DNA鏈，插入至DNA鏈中脫氧胞苷的位點，并允許鳥苷與其配對,吉西他濱子子就被此鳥苷掩蔽使其免受核糖核酸外切酶的移除修復，然后DNA鏈合成停止，進而DNA斷裂、細胞死亡。

1. 結核病、急性細菌性或病毒性感染患者慎用。必要應用時，必須給予適當的抗感染治療。 2. 長期服藥后，停藥前應逐漸減量。 3. 糖尿病、骨質疏松癥、肝硬化、腎功能不良、甲狀腺功能低下患者慎用。

1.孕婦及哺乳期婦女避免使用。 2.肝、腎功能損害的患者應慎用。 3.與其他抗癌藥配伍進行聯合或者序貫化療時，應考慮對骨髓抑制作用的蓄積。 4.滴注藥物時間的延長和增加用藥頻率可增大藥物的毒性，需密切觀察，包括實驗室的監測。 5.本品可引起輕度困倦，患者在用藥期間應禁止駕駛和操縱機器。