格列齊特緩釋膠囊

瑞格列奈片

格列齊特。

本品主要成份為：瑞格列奈。其化學名稱為：S(+)-2-乙氧基-4-{2-[(3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁基)氨基]-2-氧代乙基}苯甲酸。

杭州國光藥業股份有限公司

諾和諾德(中國)制藥有限公司

國藥準字H20070261

國藥準字HJ20171160

當單用飲食療法、運動治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人2型糖尿病。

用于飲食控制及運動鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰島素依賴性）患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍合同。與各自單獨使用相比，二者合用對控制血糖有協同作用。

口服，僅用于成年人。每日1次，劑量為30～120mg(1至4粒)，建議于早餐時服...

瑞格列奈片應在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分鐘內即出現促胰島素分泌反應。通常在餐前15分鐘內服用本藥。服藥時間也可掌握在餐前0～30分鐘內。請遵醫囑服用瑞格列奈片。劑量因人而異，以個人血糖而定。推薦起始劑量為0.5毫克，以后如需要可每周或每兩周作調整。接受其他口服降血糖藥治療的病人可直接轉用瑞格列奈片治療。其推薦起始劑量為0.5毫克。最大的推薦單次劑量為4mg，進餐時服用。但最大日劑量不應超過16mg。對于衰弱和營養不良的患者，應謹慎調整劑量。如果與二甲雙胍合用，應減少瑞格列奈片的劑量。

低血糖：如同其它磺脲類藥物，尤其在進餐間隔時間不規則，或少吃了一餐或數餐的情況下，用格列齊特緩釋膠囊治療可能導致低血糖發生。低血糖可有如下癥狀:頭痛，極度饑餓，惡心，嘔吐，倦怠，倦睡，睡眠障礙，激動，攻擊性行為，集中力和注意力下降，反應遲緩，抑郁，精神錯亂，視覺及語言障礙，失語，震顫，輕癱，感覺障礙，頭暈，乏力感，自我控制喪失，譫妄，驚厥，呼吸表淺，心動徐緩，倦睡和意識喪失甚至昏迷至死亡。（詳見說明書）

1?已知對瑞格列奈或本品中的任何賦型劑過敏的患者。2?1型糖尿病患者（胰島素依賴型，IDDM）。3?伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。4?妊娠或哺乳婦女。5?8歲以下兒童。6?嚴重腎功能或肝功能不全的患者。7?與CYP3A4抑制劑或誘導劑合并治療時。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：缺乏懷孕婦女使用格列齊特的臨床資料，其它磺脲類藥物的資料很少。在動物中，格列齊特非致畸。為了減少在未控制糖尿病中先天性畸形的危險，在懷孕前必須控制糖尿病。妊娠期間口服降糖藥不適用，因此采用胰島素作為糖尿病的繼續治療。建議從計劃要懷孕的時候或發現懷孕的時候，將口服降糖藥物改為用胰島素治療。 哺乳：缺乏格列齊特及其代謝物進入母乳的資料。考慮到新生兒低血糖危險性，哺乳期婦女禁止使用格列齊特。 兒童用藥：缺乏在兒童中的臨床研究或數據。 老年用藥：對65歲以上患者，格列齊特緩釋膠囊的服法

兒童注意事項： 瑞格列奈尚未在18歲以下患者中進行研究。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進行研究。因此無法對妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進行評估。動物研究中尚未發現瑞格列奈有致畸作用。對妊娠后期和哺乳期大鼠進行高劑量暴露研究，觀察到胎兒及幼仔非致畸性的肢體不正常生長。在試驗動物的乳汁中發現瑞格列奈。建議懷孕期及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 瑞格列奈尚未在75歲以上的患者中進行研究。

當單用飲食療法、運動治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人2型糖尿病。

用于飲食控制及運動鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰島素依賴性）患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍合同。與各自單獨使用相比，二者合用對控制血糖有協同作用。

藥理作用：格列齊特是一種磺脲類口服治療糖尿病藥物，結構中含有氮雜環，因而具有不同于其它磺脲類藥物的特點。 格列齊特通過刺激胰島β細胞分泌胰島素降低血糖水平，顯著增加餐后胰島素和C-肽分泌水平，療效持續至治療二年以上。 除了這些代謝性質外，格列齊特還有一些血液生化特性。 1.對胰島素釋放的作用：對2型糖尿病，格列齊特可以恢復對葡萄糖作出反應的第一相胰島素分泌高峰并增加第二相胰島素分泌。可以觀察到進餐后誘導或葡萄糖刺激的胰島素分泌反應明顯增加。 2.血液生化性質：格列齊特直接抑制以下兩個導致糖尿病血管并發癥發生的途徑，明顯減少微血栓的形成 —部分抑制血小板凝聚和粘連，并減少血小板活性標記物(β血栓球蛋白，血栓烷Ｂ2)。 —部分增加t-PA活性，對血管內皮纖溶活性發揮作用。 毒理研究：重復劑量的毒理實驗及遺傳毒性實驗，未發現提示可能對人體有害的異常。無長期致癌試驗。動物中未見畸形發生，僅有在用藥劑量達到人類最大推薦治療劑量的25倍時，觀察到動物胚胎重量減輕。

非磺酰脲類促胰島素分泌劑，本品與胰島?細胞膜外依賴ATP的鉀離子通道上的36KDA蛋白特異性結合，使鉀通道關閉，?細胞去極化，鈣通道開放，鈣離子內流，促進胰島素分泌，其作用快于磺酰脲類，故餐后降血糖作用較快。

低血糖：此藥物治療應建議用于有可能定時進餐(包括早餐)的患者，因為延遲進餐，食物不足或低碳水化合物，可使低血糖危險增加，所以定時攝食碳水化合物很重要。低血糖更可能發生于食用低熱量食物，相當大量或長時間運動后，飲酒后或合并應用其他降糖藥物之患者。 低血糖可發生于應用磺脲類藥物后(參見[不良反應])。有些病例可以很嚴重且持續很長時間。可能需要住院，并且葡萄糖滴注持續數天。（詳見說明書）

1腎功能不良患者慎用，營養不良患者應調整劑量。2同其他大多數口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈片也可致低血糖。3與二甲雙胍合用會增加發生低血糖的危險性。如果合并用藥后仍發生持續高血糖，則不宜繼續用口服降糖藥控制血糖，而需改用胰島素治療。4在發生應激反應時，如發熱、外傷、感染或手術，可能會出現顯著高血糖。5瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中進行過研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進行過研究。故肝功能不全的患者審用。6患者必須慎用，不進餐不服藥，同時避免開車時發生低血糖。