洛雅(富馬酸比索洛爾膠囊)

枸櫞酸西地那非片

富馬酸比索洛爾

本品主要成份為枸櫞酸西地那非。化學名稱：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氫-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽分子式：C28H38N6O11S分子量：666.70

北京金城泰爾制藥有限公司

江蘇亞邦愛普森藥業有限公司

國藥準字H20000043

國藥準字H20150002

用于高血壓的治療，可單獨使用或與其他抗高血壓藥合用

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

口服，一日一次，起始劑量為2.5mg（1粒），最大劑量每日不超過10mg（4粒）。請遵醫囑。

1.對大多數患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時按需服用；但在性活動前0.5~4小時內的任何時候服用均可。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。2.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關：年齡65歲以上(增加40％)、肝臟受損(如肝硬化，增加80％)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min，增加100％)、同時服用強效細胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200％)、紅霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。3.一項在無HIV感染的健康受試者中進行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍，見【藥物相互作用】)。鑒于此，建議同時服用Ritonavir的患者，每48小時內用藥劑量最多不超過25mg。西地那非可增強硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非與受體阻滯劑時

1.本品過敏；2.心源性休克；3.低血壓；4.明顯的心功能不全；5.病態竇房結綜合癥和明確的竇性心動過緩；6.二或三度房室傳導阻滯；7.支氣管哮喘。

上市前的經驗：在全球范圍的臨床試驗中，三千七百多名患者(年齡19－87歲)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治療時間在一年以上。在安慰劑對照臨床試驗中，試驗組因不良事件停藥率(2.5%)較安慰劑組(2.3%)無顯著差異。不良事件一般是短暫的、性質多為輕到中度。在各種形式的臨床試驗中，試驗組患者報告的不良事件通常相似。固定劑量試驗中，某些不良事件的發生隨劑量增加而增加。通常，靈活劑量試驗更能反映藥物的推薦劑量用法，試驗中所見不良事件的性質與固定劑量試驗相似。其余請詳見說明書。

用于高血壓的治療，可單獨使用或與其他抗高血壓藥合用

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

同其他β1腎上腺素能受體阻滯劑的不良反應。1.下列不良反應與劑量成正相關：心動過緩、腹瀉、乏力、疲勞和鼻竇炎。2.其它常見的不良反應：神經系統：頭暈、頭痛、感覺異常、遲鈍、嗜睡、焦慮、注意力不集中、記憶力減退、口干、多夢、失眠、壓抑。心血管：心悸或其他心律失常、肢體冰冷、跛行、低血壓、直立性低血壓、胸痛、心功能不全、憋氣。消化系統：腹痛、消化不良、惡心、嘔吐、腹瀉。運動系統：關節痛、背/頸部痛、肌肉痙攣、抽動/震顫。皮膚粘膜：痤瘡、濕疹、皮膚刺激、瘙癢、臉紅、出汗、脫發、血管水腫、剝脫性皮炎、皮膚血管炎。特殊感覺：視覺紊亂、眼痛/壓迫、流淚異常、耳鳴、耳痛、味覺異常。代謝：痛風。呼吸系統：支氣管痙攣、支氣管炎、咳嗽、呼吸困難、咽炎、鼻炎、鼻竇炎、上呼吸道感染。生殖泌尿系統：性欲亢進/陽萎、派羅尼病、膀胱炎、泌尿系絞痛。血液系統：紫癜。其它：疲乏、無力、胸痛、水腫、體重增加。其他β腎上腺素能受體阻滯劑報道的各種不良反應都應考慮本品潛在不良反應。3.實驗室檢查異常：有血清甘油三酯、肝功能異常如谷草轉氨酶(SGOT)/谷丙轉氨酶(SGPT)升高、尿酸，肌酐，尿素氮(BUN)，血鉀，血糖，血磷升高及白細胞和血小板減少的報道。對臨床無影響時可不停用本品。4.與其它β腎上腺素能受體阻滯劑一樣，有報道長期使用本品約15%患者的抗核抗體滴度試驗陽性，但大約1/3患者停藥后可轉變為陰性。

1.腎或肝功能損害時，要注意調整本品使用劑量。2.β阻滯劑可能抑制心肌收縮而加重心功能不全。重度心功能不全患者應該避免使用β阻滯劑。但是心功能不全代償者，應用β阻滯劑可能有必要，但應用時須從小劑量開始，逐漸增量至臨床需要之劑量。3.無心功能不全病史的患者，應警惕連續使用β阻滯劑可能誘發心功能不全。4.一旦出現心功能不全和/或加重心功能不全的體征和癥狀，應考慮停用本品。繼續使用β阻滯劑者，須在使用其他治療心功能不全的藥物同時應用。5.突然停用β阻滯劑，可能引發心絞痛惡化和心肌梗死或室性心律失常。因此，沒有醫

一般事項診斷勃起功能障礙的同時應明確其潛在的病因,進行全面的醫學檢查后確定適當的治療方案， 在給患者應用西地那非之前，須注意以下一些重要問題： PDE5(5型磷酸二配酶)抑制劑與a受體阻滯劑合用時需謹慎，PDE5抑制劑(包括本品)與a受體阻滯劑同為血管擴張劑，都具有降低血壓的作用。當合用血管擴張劑時，可以預期對血壓的作用可能緊加。在部分思者中，這兩類藥物合用可顯著降低血壓，導致低血壓癥狀(如頭暈頭昏昏厥) (見[藥物相互作用] )。 還應注意以下情況： 患者接受西地那非治療前,應已經達到a受體阻港劑治療穩定狀態，單獨服用a受體阻滯劑治療血流動力學不穩定的患者，合用PDE5抑制劑后發生低血壓癥狀的風險增加，接受a受體阻滯劑治療已達穩定狀態的患者，PDE5抑制劑應從最低劑量開始服用， 對于已經服用理想劑量PDE5抑制劑的患者，接受a受體阻滯劑治療應從最低劑量開始。同時服用PDE5抑制劑，隨著a受體阻滯劑劑量的逐步增加， 可能進步降低血壓，聯合應用PDE5抑制劑與受體阻滯劑的安全性可能受其他因素的影響，包括血管內容量不足和其它抗高血壓藥物。西地那非使體循環血管擴張，可能增強其它抗高