那格列奈片

鹽酸苯乙雙胍片

本品主要成份是那格列奈。

本品主要成份為：鹽酸苯乙雙胍。分子式：C10H15N5.HCL，分子量：241.72。

正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

山東博山制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20060661

國藥準(zhǔn)字H37021794

本品可以單獨(dú)用于經(jīng)飲食和運(yùn)動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病人,尤其是肥胖者和伴高胰島素血癥者,用本品不僅有降血糖作用,還可能有助于減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些經(jīng)磺酰脲類治療效差的糖尿病患者,本品與磺酰脲類降血糖藥合用,可產(chǎn)生協(xié)同作用,較分別單用的效果更好。

本品的常用劑量為餐前120mg，可單獨(dú)應(yīng)用，也可與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，劑量應(yīng)根據(jù)定期的HbA1c檢測結(jié)果調(diào)整。因為那格列奈的主要治療作用是降低餐時血糖 (其為HbA1c的重要構(gòu)成成份)，也可通過餐后12小時血糖來監(jiān)測那格列奈的治療效果。在臨床試驗中，那格列奈通常于主餐即早餐、午餐和晚餐前服用。對于治療初始時HbA1c水平接近治療目標(biāo)的患者，可采用單獨(dú)應(yīng)用或者與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，餐前服用那格列奈60mg即可，根據(jù)治療的效果調(diào)整劑量。肝損害患者的劑量:對輕度至中度肝病患者藥物劑量不需調(diào)整。輕度至中度肝功能不全的2型糖尿病患者，那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比其差別未達(dá)到有臨床意義的程度。尚未對嚴(yán)重肝病患者服藥情況進(jìn)行研究，因此嚴(yán)重肝病患者應(yīng)慎用那格列奈。腎損害患者的劑量:腎損害患者無需調(diào)整劑量。在中度至嚴(yán)重腎功能不全 (肌酐清除率15-50ml/min/1.73m2) 的糖尿病患者和需透析的患者，那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比，其差別未達(dá)到具有臨床意義的程度。

劑量應(yīng)遵醫(yī)囑,采用個性化給藥原則。 1?單獨(dú)治療給藥方法:開始治療時,一般口服每日一次,每次25mg,餐前服用；數(shù)日后,可增加給藥次數(shù)至2～3次,每次25mg； 2?與磺酰脲類藥物合用時:第一周每天一次,每次25mg,餐前服用；第二周檢測血糖后,可逐漸增加每天給藥次數(shù)至每天2～3次,每次25mg,直至血糖水平降至或接近正常值。本品每天最大口服劑量一般不超過75mg,否則易發(fā)生高乳酸血癥或乳酸性酸中毒；為了減少胃腸道副反應(yīng),本品應(yīng)與食物同服。

1．低血糖：與其他抗糖尿病藥物一樣，服用那格列奈后，可觀察到低血糖的癥狀。這些癥狀包括出汗、發(fā)抖、頭暈、食欲不振、心悸、惡心、疲勞和無力。這些癥狀一般較輕且較易處理，如需要可進(jìn)食碳水化合物。臨床研究報告顯示出現(xiàn)低血糖癥狀，且證實(shí)血糖降低（血糖＜3.3mmol/L）的患者比例為2.4%-7.69%。 2．肝功能：極少患者出現(xiàn)肝酶增高，其程度較輕且為一過性，很少導(dǎo)致停藥。 3．過敏：極少有皮疹、瘙癢和蕁麻疹等過敏反應(yīng)的報道。 4．其他反應(yīng)：包括胃腸道反應(yīng)（腹痛、消化不良、腹瀉）、頭痛、輕微水腫以及乳酸、丙酮酸、尿酸、血清鉀升高等。禁用。對藥物的活性成分或任何賦形劑過敏。1型糖尿病。糖尿病酮癥酸中毒。妊娠和哺乳（參看：【孕婦及哺乳期婦女用藥】）重度感染、手術(shù)前后或有嚴(yán)重外傷的患者慎用。

1II型糖尿病伴有酮癥酸中毒、肝及腎功能不全（血清肌酐超過1.5ml/dl）、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴(yán)重感染和外傷、重大手術(shù)以及臨床有低血壓和缺氧情況； 2糖尿病合并嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥（如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變）； 3靜脈腎盂造影或動脈造影前）； 4嚴(yán)重心、肺疾病患者； 5維生素B12、葉酸和鐵缺乏的患者； 6全身情況較差的患者（如營養(yǎng)不良、脫水）； 7酗酒者； 8已知對本品過敏者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：）重度感染、手術(shù)前后或有嚴(yán)重外傷的患者慎用。">不良反應(yīng)：1．低血糖：與其他抗糖尿病藥物一樣，服用那格列奈后，可觀察到低血糖的癥狀。這些癥狀包括出汗、發(fā)抖、頭暈、食欲不振、心悸、惡心、疲勞和無力。這些癥狀一般較輕且較易處理，如需要可進(jìn)食碳水化合物。臨床研究報告顯示出現(xiàn)低血糖癥狀，且證實(shí)血糖降低（血糖＜3.3mmol/L）的患者比例為2.4%-7.69%。2．肝功能：極少患者出現(xiàn)肝酶增高，其程度較輕且為一過性，很少導(dǎo)致停藥。3．過敏：極少有皮疹、瘙癢和蕁麻疹等過敏反應(yīng)的報道。 4．其他反應(yīng)：包括胃腸道反應(yīng)（腹痛、消化不良、腹瀉）、頭痛、輕微水腫以及乳酸、丙酮酸、尿酸、血清鉀升高等。禁用。對藥物的活性成分或任何賦形劑過敏。1型糖尿病。糖尿病酮癥酸中毒。妊娠和哺乳（參看：【孕婦及哺乳期婦女用藥】）重度感染、手術(shù)前后或有嚴(yán)重外傷的患者慎用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦、哺乳期婦女不宜使用本品。 老人注意事項： 由于老年患者肝腎功能有降低的可能性，故應(yīng)選擇盡可能低的維持劑量；由于本品主要經(jīng)過腎臟排泄，應(yīng)充分評估患者腎功能以后，再調(diào)整患者用藥劑量，老年患者應(yīng)避免高劑量服用本品。

本品可以單獨(dú)用于經(jīng)飲食和運(yùn)動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病人,尤其是肥胖者和伴高胰島素血癥者,用本品不僅有降血糖作用,還可能有助于減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些經(jīng)磺酰脲類治療效差的糖尿病患者,本品與磺酰脲類降血糖藥合用,可產(chǎn)生協(xié)同作用,較分別單用的效果更好。

鹽酸苯乙雙胍為雙胍類口服降血糖藥,本品不刺激b細(xì)胞分泌胰島素,用藥后血中胰島素濃度無明顯變化.本品降血糖的作用機(jī)制可能是： ①增加周圍組織對胰島素的敏感性,增加胰島素介導(dǎo)的葡萄糖利用； ②增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用,如腦、血細(xì)胞、腎髓質(zhì)、腸道、皮膚等； ③抑制肝糖原異生作用,降低肝糖輸出； ④抑制腸壁細(xì)胞攝取葡萄糖； ⑤抑制膽固醇的生物合成和貯存，降低血甘油三酯、總膽固醇水平。與胰島素作用不同，本品無促進(jìn)脂肪合成的作用，對正常人無明顯降血糖作用，對2型糖尿病單獨(dú)應(yīng)用時一般不引起低血糖。

1．低血糖：本品可以引起低血糖現(xiàn)象，其發(fā)生的頻率與糖尿病嚴(yán)重程度、血糖控制水平、以及病人其他相關(guān)情況有關(guān)。老年病人、營養(yǎng)不良的病人、伴有腎上腺或垂體功能不全的病人對降糖藥比較敏感，易發(fā)生低血糖。劇烈運(yùn)動、飲酒、腹瀉嘔吐、進(jìn)食減少、或合用其他抗糖尿病藥物時，低血糖的危險性增加。對伴有自主神經(jīng)病變或合并使用β受體阻滯劑者發(fā)生低血糖時難以被認(rèn)識。那格列奈必須餐前口服，以減少低血糖的危險。病人不準(zhǔn)備進(jìn)食時，不可服用那格列奈。 2．中重度肝功能損害的病人慎用。 3．血糖控制失常：當(dāng)病人伴有發(fā)熱、感染、創(chuàng)傷或手術(shù)時血糖可以暫時性的升高。此時應(yīng)使用胰島素代替那格列奈。那格列奈使用一段時期后，可以發(fā)生繼發(fā)失效或藥效減弱。重度感染、手術(shù)前后或有嚴(yán)重外傷的患者慎用。 4．本品具有快速促進(jìn)胰島素分泌的作用。該作用點(diǎn)與磺酰脲類制劑相同。但本品與磺酰脲類制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實(shí)，所以不能與磺酰脲類制劑并用。 5．與其他口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險。 6．應(yīng)提醒患者駕駛或操縱機(jī)器時采取預(yù)防措施避免低血糖。 7．應(yīng)定期檢測血糖。

1乳酸性酸中毒：伴有缺氧性疾?。ㄈ缧乃?、呼衰、高血壓、肝腎功能減損者少）的糖尿病患者，以及服藥期間飲酒，伴有嚴(yán)重厭食、嘔吐和酮癥等糖尿病患者，更易產(chǎn)生乳酸性酸中毒。 2如果出現(xiàn)嚴(yán)重胃腸道不良反應(yīng)，應(yīng)減少本品用量或停用本品。 3胰島素依賴型糖尿病不應(yīng)單獨(dú)使用本品（可與胰島素合用）。 4對胰島素依賴型及非胰島素依賴型需要胰島素治療的病人，本品與胰島素聯(lián)用有協(xié)同作用，減少胰島素的用量，也可能有助于某些不穩(wěn)定型糖尿病人病情的穩(wěn)定；加用本品后，須及時減少胰島素劑量（開始時減少20%～30%），以防止出現(xiàn)低血糖反應(yīng)； 5低血糖反應(yīng)：單獨(dú)使用本品時，很少產(chǎn)生低血糖反應(yīng)。在調(diào)整本品劑量期間，特別是本品與胰島素或磺酰脲類藥物聯(lián)合用藥時，可能產(chǎn)生低血糖反應(yīng)，應(yīng)小心觀察各種癥狀，避免低血糖反應(yīng)發(fā)生。 6用藥期間要經(jīng)常檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體，定期檢查糖化血紅蛋白以指導(dǎo)醫(yī)生調(diào)整用藥劑量，尤其是在聯(lián)合應(yīng)用胰島素以前，必須做血糖和尿糖檢查。