那格列奈片

鹽酸二甲雙胍緩釋膠囊

本品主要成份是那格列奈。

鹽酸二甲雙胍。

正大天晴藥業集團股份有限公司

河北愛爾海泰制藥有限公司

國藥準字H20060661

國藥準字H20050373

本品可以單獨用于經飲食和運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯合應用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

適用于單用飲食和運動治療不能獲良好控制的2型糖尿病患者。本品可單獨用藥，也可與磺脲類或胰島素合用。

本品的常用劑量為餐前120mg，可單獨應用，也可與二甲雙胍聯合應用，劑量應根據定期的HbA1c檢測結果調整。因為那格列奈的主要治療作用是降低餐時血糖 (其為HbA1c的重要構成成份)，也可通過餐后12小時血糖來監測那格列奈的治療效果。在臨床試驗中，那格列奈通常于主餐即早餐、午餐和晚餐前服用。對于治療初始時HbA1c水平接近治療目標的患者，可采用單獨應用或者與二甲雙胍聯合應用，餐前服用那格列奈60mg即可，根據治療的效果調整劑量。肝損害患者的劑量:對輕度至中度肝病患者藥物劑量不需調整。輕度至中度肝功能不全的2型糖尿病患者，那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比其差別未達到有臨床意義的程度。尚未對嚴重肝病患者服藥情況進行研究，因此嚴重肝病患者應慎用那格列奈。腎損害患者的劑量:腎損害患者無需調整劑量。在中度至嚴重腎功能不全 (肌酐清除率15-50ml/min/1.73m2) 的糖尿病患者和需透析的患者，那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比，其差別未達到具有臨床意義的程度。

口服，進食時或餐后服。開始用量通常為每日一次，一次2粒（500mg），晚餐時服用...

1．低血糖：與其他抗糖尿病藥物一樣，服用那格列奈后，可觀察到低血糖的癥狀。這些癥狀包括出汗、發抖、頭暈、食欲不振、心悸、惡心、疲勞和無力。這些癥狀一般較輕且較易處理，如需要可進食碳水化合物。臨床研究報告顯示出現低血糖癥狀，且證實血糖降低（血糖＜3.3mmol/L）的患者比例為2.4%-7.69%。 2．肝功能：極少患者出現肝酶增高，其程度較輕且為一過性，很少導致停藥。 3．過敏：極少有皮疹、瘙癢和蕁麻疹等過敏反應的報道。 4．其他反應：包括胃腸道反應（腹痛、消化不良、腹瀉）、頭痛、輕微水腫以及乳酸、丙酮酸、尿酸、血清鉀升高等。禁用。對藥物的活性成分或任何賦形劑過敏。1型糖尿病。糖尿病酮癥酸中毒。妊娠和哺乳（參看：【孕婦及哺乳期婦女用藥】）重度感染、手術前后或有嚴重外傷的患者慎用。

部分病人口服本品后有胃腸道不適，如惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、便秘、腹脹、消化不良、胃灼熱，以及頭暈、頭痛、流感樣癥狀、味覺異常、肌肉疼痛、低血壓、心悸、潮紅、寒戰、胸部不適、皮疹、乏力、疲倦等。 乳酸酸中毒雖然發生率很低，但應予注意，臨床表現為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙等。可減少腸道吸收維生素B12，使血紅蛋白減少，導致巨幼紅細胞貧血，也可引起吸收不良。

孕婦及哺乳期婦女用藥：）重度感染、手術前后或有嚴重外傷的患者慎用。">不良反應：1．低血糖：與其他抗糖尿病藥物一樣，服用那格列奈后，可觀察到低血糖的癥狀。這些癥狀包括出汗、發抖、頭暈、食欲不振、心悸、惡心、疲勞和無力。這些癥狀一般較輕且較易處理，如需要可進食碳水化合物。臨床研究報告顯示出現低血糖癥狀，且證實血糖降低（血糖＜3.3mmol/L）的患者比例為2.4%-7.69%。2．肝功能：極少患者出現肝酶增高，其程度較輕且為一過性，很少導致停藥。3．過敏：極少有皮疹、瘙癢和蕁麻疹等過敏反應的報道。 4．其他反應：包括胃腸道反應（腹痛、消化不良、腹瀉）、頭痛、輕微水腫以及乳酸、丙酮酸、尿酸、血清鉀升高等。禁用。對藥物的活性成分或任何賦形劑過敏。1型糖尿病。糖尿病酮癥酸中毒。妊娠和哺乳（參看：【孕婦及哺乳期婦女用藥】）重度感染、手術前后或有嚴重外傷的患者慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚未在孕婦進行充分、嚴格對照的臨床研究，本品在孕婦使用的療效和安全性尚不明確，因此孕婦禁用本品。二甲雙胍可通過乳汁排泌，因此，哺乳期婦女禁用本品。 兒童用藥：本品在兒童中臨床安全性和有效性尚未證實。 老年用藥：老年患者隨年齡增大腎功能會出現生理性減退，因此需注意劑量的選擇及定期檢查腎功能。通常對老年患者不應接受最大劑量的本品治療。對80對以上的老年患者不應使用本品，除非其肌酐清除率顯示其腎功能確實沒有降低。

本品可以單獨用于經飲食和運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯合應用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

適用于單用飲食和運動治療不能獲良好控制的2型糖尿病患者。本品可單獨用藥，也可與磺脲類或胰島素合用。

藥理作用 鹽酸二甲雙胍是一種降血糖藥，具有提高2型糖尿病患者的血糖耐受性，降低基礎和餐后血糖的作用。鹽酸二甲雙胍的作用機理不同于其它類型的口服抗血糖藥，它可減少肝糖的產生，降低腸對糖的吸收，并且可通過增加外周糖的攝取和利用而提高胰島素的敏感性，與磺酰脲類藥物不同的是，鹽酸二甲雙胍不會對2型糖尿病患者或正常血糖的患者產生低血糖癥（除特殊情況-見注意事項）。鹽酸二甲雙胍治療后，胰島素的分泌保持不變，而降低空腹胰島素水平及每日血漿胰島素水平。 毒理研究 遺傳毒性：本品Ames試驗、小鼠淋巴細胞基因突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠給予鹽酸二甲雙胍，劑量高達600mg/kg/日（按體表面積折算相當于人臨床推薦最大日劑量的3倍），未見對生育力的影響。大鼠和兔子給予鹽酸二甲雙胍，劑量高達600mg/kg/日（按體表面積折算分別相當于人臨床推薦最大日劑量的2倍和6倍）時，無致畸胎作用。哺乳期大鼠的研究結果表示，鹽酸二甲雙胍可分泌入乳汁，并可達到在血漿的水平。 致癌性：大鼠給予鹽酸二甲雙胍900mg/kg/日104周及小鼠給予鹽酸二甲雙胍150

1．低血糖：本品可以引起低血糖現象，其發生的頻率與糖尿病嚴重程度、血糖控制水平、以及病人其他相關情況有關。老年病人、營養不良的病人、伴有腎上腺或垂體功能不全的病人對降糖藥比較敏感，易發生低血糖。劇烈運動、飲酒、腹瀉嘔吐、進食減少、或合用其他抗糖尿病藥物時，低血糖的危險性增加。對伴有自主神經病變或合并使用β受體阻滯劑者發生低血糖時難以被認識。那格列奈必須餐前口服，以減少低血糖的危險。病人不準備進食時，不可服用那格列奈。 2．中重度肝功能損害的病人慎用。 3．血糖控制失常：當病人伴有發熱、感染、創傷或手術時血糖可以暫時性的升高。此時應使用胰島素代替那格列奈。那格列奈使用一段時期后，可以發生繼發失效或藥效減弱。重度感染、手術前后或有嚴重外傷的患者慎用。 4．本品具有快速促進胰島素分泌的作用。該作用點與磺酰脲類制劑相同。但本品與磺酰脲類制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實，所以不能與磺酰脲類制劑并用。 5．與其他口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險。 6．應提醒患者駕駛或操縱機器時采取預防措施避免低血糖。 7．應定期檢測血糖。

1.在使用二甲雙胍的病人中，由于二甲雙胍的累積有可能發生乳酸性酸中毒，這是一種罕見而嚴重的代謝性并發癥，一旦發生，則會導致生命危險，因此對服用本品的患者，應進行腎功能監測和給藥以最低有效用量為標準，從而來顯著降低乳酸性酸中毒的發生風險。 2.本品禁止嚼碎口服，應整粒吞服，并在進食時或餐后服用。 3.當患者需要進行放射性研究而使用靜脈注射碘化造影劑時，患者應暫時停止服用本品，因為這可能導致急性腎功能改變。 4.本品與磺酰脲類藥物合用時，可引起低血糖，應監測患者血糖情況。 5.本品與胰島素合用會增強降血糖作用，故應調整劑量。 6.應定期監測血糖、糖化血紅蛋白、尿糖、尿酮體情況。 7.部分病人發現在臨床無癥狀的情況下，維生素B12的水平低于正常值，這可能是由于二甲雙胍干擾了維生素B12的吸收，這可能導致貧血，雖然可能性很小，但仍建議監測血象，患者至少每年檢查一次血液參數。 8.本品與乙醇同服時會增強鹽酸二甲雙胍對乳酸代謝的影響，易導致乳酸性酸中毒發生，因此，服用本品時應盡量避免飲酒。 9.發生皮疹等過敏反應者應停止使用本品。