地高辛口服溶液

鹽酸埃克替尼片

本品主要成份為地高辛

鹽酸埃克替

北京華潤高科天然藥物有限公司

貝達(dá)藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H10970389

國藥準(zhǔn)字H20110061

用于嬰兒及兒童的充血性心力衰竭及某些室上性心律失常。

僅限于晚期非小細(xì)胞肺癌二線治療。

對腎功能正常的患兒按體重給出洋地黃化量的地高辛口服溶液的用量：口服。飽和量總量，kg(相當(dāng)于口服溶液1.2～1.6ml/kg)，>2歲，0.04～0.06mg/kg(相當(dāng)于口服溶液0.8～1.2ml/kg)；分3～6次完成飽和。以后用上述量的1/4為每日維持量。早產(chǎn)兒和新生兒宜用1/3或1/2量。如出現(xiàn)心律失常等中毒現(xiàn)象，應(yīng)停藥或加服氯化鉀。

本品的推薦劑量為每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或與食物同服，高熱量...

1.與鈣注射劑合用；2.任何強心苷制劑中毒；3.室性心動過速、心室顫動；4.梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動仍可應(yīng)用）；5.預(yù)激綜合征伴心房顫動或撲動。慎用于：1.低鉀血癥；2.不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；3.高鈣血癥；4.甲狀腺功能低下；5.缺血性心臟病；6.心肌梗死；7.心肌炎；8.腎功能損害；9.酒精過敏。

埃克替尼的安全性評估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究數(shù)據(jù)，包括224例接受125MG每天三次劑量的治療。總體上埃克替尼耐受性良好。III期臨床試驗（ICOGEN）最 常見不良反應(yīng)為皮疹（39.5%）、腹瀉（18.5%）和氨基轉(zhuǎn)移酶升高（8.0%），絕大多數(shù)為I～I(xiàn)I級，一般見于服藥后1-3周內(nèi)，通常是可逆性 的，無需特殊處理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN試驗中報道的發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼組均未觀察到間質(zhì)性肺病（ILD）的不良反應(yīng)。在埃克替尼的I期臨床研究中出現(xiàn)2例疑似ILD患者，其中1例經(jīng) 進(jìn)一步病理檢查后，排除了ILD并確認(rèn)為疾病進(jìn)展，與研究藥物無關(guān)；另一例因為缺乏病理檢查結(jié)果，未能確認(rèn)最終結(jié)論。

用于嬰兒及兒童的充血性心力衰竭及某些室上性心律失常。

僅限于晚期非小細(xì)胞肺癌二線治療。

1.常見的不良反應(yīng)包括：新出現(xiàn)的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐、下腹痛、無力、軟弱。2.少見的反應(yīng)包括：視力模糊或“色視”（中毒癥狀如黃視等）、腹瀉、精神抑郁或錯亂。3.罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、蕁麻疹（過敏反應(yīng)）。4.在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占心臟反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動過速，陣發(fā)性房性心動過速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P－R間期延長。

竇性心律的輕、中度充血性心力衰竭的患者，地高辛能增加射血分?jǐn)?shù)，改善左室功能，預(yù)防病情惡化，但急性心肌梗死后的左心功能不全（尤其首日發(fā)病）應(yīng)慎用。用藥期間應(yīng)注意監(jiān)測：①血壓、心律及心率；②心電圖；③心功能監(jiān)測；④電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；⑤腎功能；⑥疑有洋地黃中毒時，應(yīng)作地高辛血藥濃度測定。過量時，由于蓄積性小，－般于停藥后1～2天中毒表現(xiàn)可以消退。如地高辛血藥濃度在2.0～2.5ng/ml以上，應(yīng)警惕洋地黃過量毒性反應(yīng)。患者2-3周前未應(yīng)用洋地黃類制劑者，必要時可考慮給予負(fù)荷量；腎功能不全者，不宜應(yīng)用地高辛，

1、據(jù)文獻(xiàn)報道，接受吉非替尼和厄洛替尼治療的東方人群間質(zhì)性肺病（ILD）發(fā)生率分別為2-3%和1-2%。在ICOGEN臨床研究中未觀察到發(fā)生間質(zhì) 性肺病。間質(zhì)性肺病患者通常出現(xiàn)急性呼吸困難，伴有咳嗽、低熱、呼吸道不適和動脈血氧不飽和等。短期內(nèi)該癥狀可發(fā)展得很嚴(yán)重，并致患者死亡。放射學(xué)檢查常 顯示肺浸潤或間質(zhì)有毛玻璃樣陰影。 經(jīng)治醫(yī)生治療期間應(yīng)密切監(jiān)測間質(zhì)性肺病發(fā)生的跡象，如果患者出現(xiàn)新的急性發(fā)作或進(jìn)行性加重的呼吸困難、咳嗽，應(yīng)中斷本品治療，立即進(jìn)行相關(guān)檢查。當(dāng)證實有間質(zhì)性肺病時，應(yīng)停止用藥，并對患者進(jìn)行相應(yīng)的治療。 文獻(xiàn)報道，出現(xiàn)間質(zhì)性肺病的高風(fēng)險因素包括：吸煙、較差的體力狀態(tài)（PS≥2）、在CT掃描上正常肺組織覆蓋范圍≤50%、距非小細(xì)胞肺癌診斷時間較短 （ 6個月）、原有間質(zhì)性肺炎、年齡較大(≥ 55歲)、伴有心臟疾病。存在上述高風(fēng)險因素的患者使用本品治療時應(yīng)謹(jǐn)慎。