洛索洛芬鈉片

阿侖膦酸鈉片

洛索洛芬鈉。

阿侖膦酸鈉。

衛材(遼寧)制藥有限公司

Savio Industrial S.r.L.

國藥準字H20041923

H20160100

類風濕性關節炎，骨性關節炎，腰痛，肩周炎，頸肩腕綜合癥等癥。

適用于治療絕經后婦女的骨質疏松癥，以預防髖部和脊柱骨折（椎骨壓縮性骨折）。

飯后口服。慢性炎癥疼痛：成人每次60mg(1片)，每日三次；急性炎癥疼痛：頓服6...

本品必須在每天第一次進食、喝飲料或應用其它藥物治療之前的至少半小時，用白水送服，...

洛索洛芬鈉是一前體藥物，在吸收入血前對胃腸道無刺激，也沒有明顯治療作用，只有吸收入血后轉化成活性代謝物才發揮作用，因此，對胃腸道無明顯刺激作用，耐受性好，副作用低。消化系統不適較多見如腹痛、胃部不適、惡心、嘔吐、食欲不振、便秘、燒心等，有時會出現皮疹、瘙癢、水腫、困倦、頭痛、心悸等，偶見休克、急性腎功能不全、腎病綜合癥、間質性肺炎以及貧血、白細胞減少、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多以及AST、ALT、ALP升高等。

臨床研究

類風濕性關節炎，骨性關節炎，腰痛，肩周炎，頸肩腕綜合癥等癥。

適用于治療絕經后婦女的骨質疏松癥，以預防髖部和脊柱骨折（椎骨壓縮性骨折）。

洛索洛芬鈉為前體藥物，經消化道吸收后在體內轉化為活性代謝物，其活性代謝物通過抑制前列腺素的合成而發揮鎮痛、抗炎及解熱作用。毒理研究生殖毒性：當大鼠給予洛索洛芬鈉劑量為8MG/KG時，出現黃體數、植入著床數減少，死胎率增加，胎兒死亡率增加，體重減少及發育輕微延緩。洛索洛芬鈉可致大鼠分娩延遲并可通過其乳汁分泌。

動物研究發現本品有下述作用方式。在細胞水平，阿侖膦酸鈉對骨吸收部位特別是破骨細胞作用的部位有親嗜性。正常情況下，破骨細胞粘附于骨表面但邊緣并不粗糙，而粗糙的邊緣則是骨吸收活躍的標志。阿侖膦酸鈉不影響破骨細胞的聚集或粘附，但它確實能夠抑制破骨細胞的活性。小鼠體內進行的有關標記有放射性活性的[3H]阿侖膦酸鈉在骨內作用部位的研究顯示，破骨細胞表面的攝入是成骨細胞表面的10倍。標記有放射活性的[3H]阿侖膦酸鈉分別給予大鼠6天和小鼠49天后，檢查其骨組織發現，正常骨形成于阿侖膦酸鈉上面，后者與基質結合后不再具有藥理活性，因此阿侖膦酸鈉必須持續服用以抑制新形成的吸收表面的破骨細胞。狒狒和大鼠的組織形態測量學顯示，阿侖膦酸鈉能降低骨轉換（即，骨重建部位的數量），而且在這些重建部位，骨形成超過骨吸收，從而使骨量增加。

1.要注意用消炎鎮痛藥治療是對癥治療。2.慢性疾病，手術后及外傷時應避免同一種藥物長期使用。3.如長期用藥，要定期進行尿液、血液學及肝、腎功能等臨床檢查，如發現異常應采取減量、停藥等適量措施。4.應用于因感染而引起的炎癥時，要合用適當的抗菌藥物，并仔細觀察，慎重給藥。5.避免與其它消炎鎮痛藥同用。6.有消化性潰瘍既往史，心、肝、腎功能障礙及既往史，血液學異常及既往史，支氣管喘息、過敏癥既往史及高齡患者慎用。

和其它二膦酸鹽一樣，本品可能對上消化道粘膜產生局部刺激。