注射用鹽酸尼莫司汀

鹽酸多奈哌齊片

本品的活性成份：鹽酸尼莫司汀。

鹽酸多奈哌齊。

揚子江藥業(yè)集團有限公司

貴州圣濟堂制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20044292

國藥準(zhǔn)字H20040751

腦腫瘤、消化道癌(胃癌、肝癌、結(jié)腸、直腸癌)、肺癌、惡性淋巴瘤、慢性白血病等。

用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

通常，本劑按每5mg溶于注射用水1ml的比例溶解下述劑量，供靜脈或動脈給藥。1.以鹽酸尼莫司汀計，按體重給藥，1次給2-3mg/kg，其后據(jù)血象停藥4-6周，再次給藥，如此反復(fù)，直到臨床滿意的效果。2.以鹽酸尼莫司汀計，將1次量2mg/kg，隔1周給藥，2-3次后，據(jù)血象停藥4-6周，再次給藥，如此反復(fù)，直到臨床滿意的效果。

口服。初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；并至少將初始劑量維持1個月...

下列患者禁用：1.骨髓功能抑制患者(據(jù)報道，會出現(xiàn)白細胞減少等骨髓功能抑制的不良反應(yīng))。2.對本品有嚴(yán)重過敏癥既往史患者。

常見不良反應(yīng)包括：惡心、腹瀉、失眠、嘔吐、肌肉痙攣、乏力、倦怠與食欲減退，癥狀通常輕微且短暫，不必調(diào)整劑量，連續(xù)服藥癥狀可緩解。較少見的不良反應(yīng)包括頭痛、頭暈、精神紊亂（幻覺、易激惹、攻擊行為），體重減輕，視力減退，胸痛，關(guān)節(jié)痛，抑郁，多夢，嗜睡，新的神經(jīng)癥狀，皮疹，胃痛，胃腸功能紊亂，尿頻或無規(guī)律。報道有極少的不良反應(yīng)為昏厥、心動過緩或心律不齊，竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯，心臟雜音，癲癇或黑便。

腦腫瘤、消化道癌(胃癌、肝癌、結(jié)腸、直腸癌)、肺癌、惡性淋巴瘤、慢性白血病等。

用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

(偶：0.1%;有時：0.1-5%;發(fā)生率不明：5%以上或不明頻度)(1)重大不良反應(yīng)1)骨髓抑制：出現(xiàn)白細胞減少、血小板減少、貧血，有時出現(xiàn)出血傾向、骨髓抑制、全血細胞減少等，因此每次給藥后至少6周應(yīng)每周進行周圍血象檢查，若發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)作適當(dāng)處理。2)間質(zhì)性肺炎及肺纖維癥：偶出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎及肺纖維癥。(2)其他不良反應(yīng)1)過敏癥：有時出現(xiàn)皮疹，若出現(xiàn)此類過敏癥狀，應(yīng)停藥。2)肝臟：有時出現(xiàn)AST、ALT等上升。3)腎臟：有時出現(xiàn)BUN上升、蛋白尿。4)消化道：出現(xiàn)食欲不振、惡心、欲吐、嘔吐，有時出現(xiàn)口內(nèi)炎、腹瀉等。5)其他：有時出現(xiàn)全身乏力感、發(fā)熱、頭痛、眩暈、痙攣、脫發(fā)、低蛋白血癥。

藥理作用：目前認(rèn)為早老性癡呆認(rèn)知障礙的發(fā)病機制部分與膽堿能神經(jīng)傳遞功能的低下有關(guān)。鹽酸多奈哌齊可能通過增強膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解，從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機制推測，隨著病程的進展，功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少，多奈哌齊的作用可能會減弱。目前尚無證據(jù)表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎(chǔ)病程。毒理研究生殖毒性：大鼠給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達16和10mg/kg/天（按體表面積折算，分別約為推薦人用最大劑量的13和16倍），未見明顯致畸作用。另一試驗中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續(xù)給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），死產(chǎn)數(shù)輕微升高，產(chǎn)后4天內(nèi)子代的成活率輕微下降。遺傳毒性：在Ames細菌回復(fù)突變試驗中未見多奈哌齊具有致突變性。中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗中，可見多奈哌齊產(chǎn)生誘裂作用。小鼠微核試驗中多奈哌齊未產(chǎn)生誘裂作用。致癌性：目前尚無多奈哌齊的致癌性研究資料。

1.下列患者慎用(1)肝腎功能損害患者。(2)合并感染癥患者(因白細胞減少，降低對感染的抵抗力)。(3)水痘患者(會出現(xiàn)致死性全身障礙)。2.會引起遲緩性骨髓功能抑制等嚴(yán)重不良反應(yīng)，因此每次給藥后至少6周應(yīng)每周進行臨床檢驗(血液檢查、肝功能及腎功能檢查等)，充分觀察患者狀態(tài)。若發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)作減量或停藥等適當(dāng)處理。另外，長期用藥會加重不良反應(yīng)呈遷延性推移，因此應(yīng)慎重給藥。3.應(yīng)充分注意感染癥及出血傾向的出現(xiàn)及惡化。4.小兒用藥應(yīng)慎重，尤應(yīng)注意不良反應(yīng)的出現(xiàn)。5.小兒及育齡患者用藥時，應(yīng)考慮對性腺的影響。6.給藥途徑：不得用于皮下或肌肉注射。7.本品與其他藥物配伍有時會發(fā)生變化，故應(yīng)避免與其他藥物混合使用。8.本品溶解后應(yīng)速使用，因遇光易分解，水溶液不穩(wěn)定。9.靜脈內(nèi)給藥時，若藥液漏于管外，會引起注射部位硬結(jié)及壞死，故應(yīng)慎重給藥以免藥液漏于管外。

應(yīng)當(dāng)由一個在阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療方面有經(jīng)驗的醫(yī)師開始并監(jiān)督鹽酸多奈哌齊的治療。通過公認(rèn)的標(biāo)準(zhǔn)（如DSMIV，ICD10）來診斷，只有當(dāng)患者有可靠的照料者并且能夠經(jīng)常監(jiān)控病人服用藥物時才能開始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續(xù)，只要對病人治療的益處一直存在。因此，多奈哌齊的臨床療效應(yīng)當(dāng)定期被重新評估。當(dāng)治療的益處不再存在時，應(yīng)當(dāng)考慮終止治療。每個病人對于多奈哌齊的反應(yīng)是不能被預(yù)估的。對于那些嚴(yán)重的阿爾茨海默型癡呆病人，其他類型的癡呆或其他類型的記憶損傷（例如：與年齡相關(guān)的認(rèn)知功能減退）病人應(yīng)用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察。麻醉：鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑，麻醉時可能會增強琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。心血管系統(tǒng)：膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對心率產(chǎn)生迷走樣作用（如心動過緩），患有“病竇綜合征”或其他室上性心臟傳導(dǎo)疾病病人需尤其注意。曾有昏厥和癲癇發(fā)生的報道。需特別注意觀察那些可能患有心臟傳導(dǎo)阻滯或竇性停搏的病人。消化系統(tǒng)：對于患潰瘍病危險性增大的病人，例如有潰瘍病史或合用非甾體抗炎藥物的（NSAIDS）病人應(yīng)監(jiān)測其癥狀。但在鹽酸多奈哌齊的臨床試驗中，與安慰劑比，消化性潰瘍或胃