馬來酸氟伏沙明片

唑尼沙胺片

本品主要成分馬來酸氟伏沙明。化學(xué)名稱 :(E)-5-甲氧基-4'-三氟甲基苯戊酮-氧-(2-氨乙酰基肟)馬來酸鹽分子式 :C15H21F3N2O2·C4H4O4分子量 :434.41

本品主要成分為唑尼沙胺。化學(xué)名稱：1，2-苯并異惡唑-3-甲基磺酰胺。分子式：C8H8N2O3S分子量：212.23

MYLAN LABORATORIES SAS

深圳市資福藥業(yè)有限公司

注冊(cè)證號(hào)H20160193

國(guó)藥準(zhǔn)字H20090252

1.抑郁發(fā)作。2.強(qiáng)迫癥(OCD)。

成人癲癇部分性發(fā)作的添加治療。

口服。1.抑郁癥：推薦起始劑量為每日1片或2片(以馬來酸氟伏沙明計(jì)50mg或100mg)，晚上一次服用。建議逐漸增量直至有效。常用有效劑量為每天2片(以馬來酸氟伏沙明計(jì)100mg)且可根據(jù)個(gè)人反應(yīng)調(diào)節(jié)，個(gè)別病例可增至每日6片(以馬來酸氟伏沙明計(jì)300mg)。若每日劑量超過3片(以馬來酸氟伏沙明計(jì)150mg)，可分次服用。世界衛(wèi)生組織要求，患者癥狀緩解后，繼續(xù)服用抗抑郁制劑至少6個(gè)月。馬來酸氟伏沙明用于預(yù)防抑郁癥復(fù)發(fā)的推薦劑量為每日2片(以馬來酸氟伏沙明計(jì)100mg)。2.強(qiáng)迫癥：推薦的起始劑量為每日1片(以馬來酸氟伏沙明計(jì)50mg)，服用3～4天。通常有效劑量在每日2片～6片(以馬來酸氟伏沙明計(jì)100mg～300mg)之間。應(yīng)逐漸增量直至達(dá)到有效劑量。成人每日最大劑量為6片(以馬來酸氟伏沙明計(jì)300mg)，8歲以上兒童和青少年每日最大劑量為4片(以馬來酸氟伏沙明計(jì)200mg)。單劑量口服可增至每日3片(以馬來酸氟伏沙明計(jì)150mg)，睡前服，若每日劑量超過3片(以馬來酸氟伏沙明計(jì)150mg)，可分2～3次服。如已獲得良好的治療效果，可繼續(xù)應(yīng)用此根據(jù)個(gè)人反應(yīng)調(diào)整的劑量。如果服藥10周內(nèi)癥

口服，每分1-2次服用。初始劑量為每日100mg(1片)，兩周后可增至200mg(2片)/天，持續(xù)兩周后再增加至300mg(3片)甚至400mg(4片)/天。每種劑量都要至少持續(xù)兩周時(shí)間以達(dá)到穩(wěn)態(tài)。

1.同其他藥品一樣，馬來酸氟伏沙明可能有不良反應(yīng)。如果您注意到發(fā)生說明書中沒有提到的不良反應(yīng)，請(qǐng)通知醫(yī)生或藥劑師。2.馬來酸氟伏沙明治療中最常見的不良反應(yīng)是惡心，有時(shí)伴嘔吐，服藥2周后通常會(huì)消失。其它在臨床研究中觀察到的不良事件的發(fā)生頻率如下所示，通常它們與疾病本身有關(guān)，不一定與本品相關(guān)。詳見說明書。

在對(duì)照臨床試驗(yàn)中，最常見的與唑尼沙胺用藥有關(guān)的不良事件有嗜睡、厭食、眩暈、頭痛、惡心以及焦慮/急躁，這些不良事件在安慰劑組的患者中發(fā)生頻率并不相等。在對(duì)照臨床試驗(yàn)中，應(yīng)用唑尼沙胺作為加用治療的患者中有12%因不良事件而提前停藥；而安慰劑組的相應(yīng)比例則為6%。在臨床研究中接受唑尼沙胺治療的1336名癲癇患者中，大約21%的患者由于不良反應(yīng)停止治療。最常與提前停藥相關(guān)的不良事件包括嗜睡、疲勞和/或共濟(jì)失調(diào)(6%)、厭食(3%)、注意力難以集中(2%)、記憶困難、智力遲鈍、惡心/嘔吐(2%)，以及體重減輕(1%)。在上述不良事件中，大多數(shù)均呈劑量相關(guān)性(見【警告】及【注意事項(xiàng)】)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：有限的妊娠暴露病例資料顯示馬來酸氟伏沙明對(duì)妊娠無不利影響。迄今為止，沒有其它相關(guān)的流行病學(xué)資料。動(dòng)物繁殖實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)高劑量馬來酸氟伏沙明影響生殖、生殖能力或?qū)蟠兄禄饔谩Ｈ焉锲趮D女應(yīng)謹(jǐn)慎給藥。當(dāng)氟伏沙明劑量顯著高于最大人類推薦劑量（約為4倍）時(shí)，使動(dòng)物生育力受損、胚胎仔胎死亡增加、仔胎體重下降和仔胎眼睛異常（折疊視網(wǎng)膜）發(fā)生率增加。對(duì)于人類的潛在危險(xiǎn)不詳。曾有個(gè)案報(bào)道稱妊娠后期服用馬來酸氟伏沙明，新生兒出現(xiàn)撤藥癥狀。妊娠末三個(gè)月暴露于SSRls的一些新生兒出現(xiàn)喂養(yǎng)和/或呼吸困難、癲癇發(fā)作、體溫不穩(wěn)定、低血糖、震顫、肌張力異常、神經(jīng)過敏和持續(xù)哭鬧，可能需要延長(zhǎng)住院時(shí)間。馬來酸氟伏沙明可少量排入乳汁，故哺乳期婦女禁用。兒童用藥：除強(qiáng)迫癥患者之外，馬來酸氟伏沙明不應(yīng)用于18歲以下兒童和青少年的治療。在臨床試驗(yàn)中，與安慰劑治療組相比，應(yīng)用抗抑郁藥治療的兒童和青少年的自殺相關(guān)行為（自殺企圖和自殺想法）和敵意（主要為攻擊、對(duì)抗行為和憤怒）的發(fā)生更為頻繁。如果基于臨床需要決定采取治療，應(yīng)當(dāng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者有無自殺癥狀的表現(xiàn)。此外，在兒童和青少年中涉及生長(zhǎng)、成熟和認(rèn)知行為發(fā)展的長(zhǎng)期

孕婦及哺乳期婦女用藥：唑尼沙胺對(duì)孕婦的影響還沒有被研究，然而通過對(duì)動(dòng)物的研究表明，唑尼沙胺能引起出生缺陷和其它嚴(yán)重妊娠期問題（見注意事項(xiàng)，致畸性部分）。唑尼沙胺對(duì)于人類分娩的影響尚不清楚。用于哺乳期婦女：唑尼沙胺是否分泌到母乳中還未知。因?yàn)樵S多藥物分泌到母乳且唑尼沙胺對(duì)嬰兒可能存在嚴(yán)重不良反應(yīng)，所以應(yīng)根據(jù)藥物對(duì)母親的重要性來決定停止哺乳還是停止用藥。只有在療效大于風(fēng)險(xiǎn)的情況下，唑尼沙胺才能在哺乳期婦女中使用。兒童用藥：唑尼沙胺對(duì)16歲以下兒童的安全性和有效性不明。有人報(bào)告過少汗和體溫過高的病例（見警告，少汗及體溫過高，兒科患者部分）。老年用藥：老年人使用唑尼沙胺的有效性和安全性尚未確立。單劑量藥動(dòng)學(xué)參數(shù)在健康的老年及青年志愿者中是相同的（見藥動(dòng)力學(xué)，特殊人群部分）。唑尼沙胺的臨床研究沒有入組足夠數(shù)量的65歲及以上的受試者，因此無法判定他們對(duì)藥物的反應(yīng)是否與較年輕的患者存在差異。其他已報(bào)道的臨床經(jīng)驗(yàn)也無法證實(shí)老年患者與較年輕患者反應(yīng)上的差異。一般來講，老年患者用藥時(shí)應(yīng)慎重選擇劑量，通常從用藥劑量范圍的下限開始，要考慮到老年人肝臟、腎臟和心臟功能下降以及合并癥或其他藥物伴行使用的發(fā)生率更高

1.抑郁發(fā)作。2.強(qiáng)迫癥(OCD)。

成人癲癇部分性發(fā)作的添加治療。

1.自殺傾向：抑郁癥與自殺想法、自殺企圖和自殺事件的風(fēng)險(xiǎn)增加相關(guān)。這些風(fēng)險(xiǎn)直至病情明顯緩解前持續(xù)存在。通常的臨床經(jīng)驗(yàn)是癥狀出現(xiàn)后不久自殺相關(guān)行為風(fēng)險(xiǎn)最高，并且在康復(fù)的早期階段可能還會(huì)增加。因此對(duì)患者應(yīng)當(dāng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)，尤其在抗抑郁藥治療開始時(shí)或劑量調(diào)整的任何時(shí)間，直至觀察到癥狀改善。強(qiáng)迫癥也可能與自殺相關(guān)事件風(fēng)險(xiǎn)增加相關(guān)。因此對(duì)這些患者應(yīng)予以同樣的防范。 有自殺相關(guān)事件史的患者和那些在開始治療前顯示有明顯自殺意向的患者可能存在自殺想法和自殺企圖的較高風(fēng)險(xiǎn)。應(yīng)當(dāng)告知患者（及其看護(hù)者）監(jiān)測(cè)自殺相關(guān)行為出現(xiàn)的必要性，并且如果這些癥狀發(fā)生，需要立即求診。 據(jù)報(bào)道，使用抗抑郁藥治療抑郁癥以及其他精神性或非精神性適應(yīng)癥時(shí)，成人或兒科患者會(huì)出現(xiàn)焦慮、激動(dòng)、恐慌發(fā)作、失眠、易激惹、敵對(duì)、攻擊性、沖動(dòng)性、靜坐不能（精神運(yùn)動(dòng)不安寧）、輕躁狂和躁狂。雖然這些癥狀的出現(xiàn)與抑郁加重和（或）出現(xiàn)自殺沖動(dòng)間尚未確定有因果聯(lián)系，但有擔(dān)心認(rèn)為上述癥狀有可能是出現(xiàn)自殺的前兆。 如果抑郁持續(xù)加重、或正表現(xiàn)有自殺或正表現(xiàn)出的癥狀可能是抑郁加重或自殺前兆，特別是當(dāng)這些癥狀是嚴(yán)重的、突然出現(xiàn)的或不同于患者呈現(xiàn)的癥狀譜時(shí)，應(yīng)考慮改變治療

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 避免與酒精同服；4. 定期檢查肝腎功能；5. 如出現(xiàn)皮疹等過敏反應(yīng)應(yīng)立即停藥并就醫(yī)。