鹽酸安非他酮緩釋片

枸櫞酸西地那非片

(±)-l-(3-氯苯基)-2-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-1-丙酮·鹽酸鹽。

本品主要成份為枸櫞酸西地那非。化學(xué)名稱(chēng)：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氫-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽分子式：C28H38N6O11S分子量：666.70

江蘇康緣藥業(yè)股份有限公司

江蘇亞邦?lèi)?ài)普森藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080391

國(guó)藥準(zhǔn)字H20150002

用于治療抑郁癥。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

1.口服。用藥開(kāi)始第1～3天為一次150mg(1片)，每日一次，連續(xù)使用3天，第4天后加至每日二次，每次150mg(1片)。本品的推薦劑量為一日300mg(2片)，分兩次服用，兩次間隔時(shí)間大于8小時(shí)。與其他抗抑郁藥一樣，本品的最佳抗抑郁效果可能直到第4周甚至更長(zhǎng)時(shí)間才顯示。每日300mg的用量臨床使用數(shù)周后未出現(xiàn)明顯改善者，可以考慮增加劑量到每日400mg。通常抑郁急性發(fā)作需持續(xù)藥物治療數(shù)月，甚至更長(zhǎng)，由于證據(jù)有限，尚不明確本品維持治療的劑量是否與推薦起效劑量一致，長(zhǎng)期維持服藥時(shí)需定期重新評(píng)價(jià)服藥的必要性。2.肝功能損傷和腎功能損傷患者的用藥參見(jiàn)〔注意事項(xiàng)〕的內(nèi)容。

1.對(duì)大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用；但在性活動(dòng)前0.5~4小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒(méi)有性刺激時(shí)，推薦劑量的西地那非不起作用。2.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關(guān)：年齡65歲以上(增加40％)、肝臟受損(如肝硬化，增加80％)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min，增加100％)、同時(shí)服用強(qiáng)效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200％)、紅霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血漿水平較高可能同時(shí)增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。3.一項(xiàng)在無(wú)HIV感染的健康受試者中進(jìn)行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍，見(jiàn)【藥物相互作用】)。鑒于此，建議同時(shí)服用Ritonavir的患者，每48小時(shí)內(nèi)用藥劑量最多不超過(guò)25mg。西地那非可增強(qiáng)硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非與受體阻滯劑時(shí)

以下患者禁用1.癲癇發(fā)作患者；2.使用其他含有安非他酮成分藥物的患者；3.現(xiàn)在或者既往診斷為貪食癥或厭食癥的患者，因?yàn)榭赡苷T發(fā)癲癇的發(fā)作；4.不能與單胺氧化酶(MAO)抑制劑合并應(yīng)用。停用單胺氧化酶抑制劑而服用本品時(shí)，間隔至少應(yīng)該為14天；5.對(duì)安非他酮或本品成分過(guò)敏者；6.突然戒酒或停用鎮(zhèn)靜劑的患者。

上市前的經(jīng)驗(yàn)：在全球范圍的臨床試驗(yàn)中，三千七百多名患者(年齡19－87歲)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治療時(shí)間在一年以上。在安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，試驗(yàn)組因不良事件停藥率(2.5%)較安慰劑組(2.3%)無(wú)顯著差異。不良事件一般是短暫的、性質(zhì)多為輕到中度。在各種形式的臨床試驗(yàn)中，試驗(yàn)組患者報(bào)告的不良事件通常相似。固定劑量試驗(yàn)中，某些不良事件的發(fā)生隨劑量增加而增加。通常，靈活劑量試驗(yàn)更能反映藥物的推薦劑量用法，試驗(yàn)中所見(jiàn)不良事件的性質(zhì)與固定劑量試驗(yàn)相似。其余請(qǐng)?jiān)斠?jiàn)說(shuō)明書(shū)。

用于治療抑郁癥。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

據(jù)國(guó)外的臨床研究和國(guó)內(nèi)臨床研究結(jié)果表明，鹽酸安非他酮緩釋片的不良反應(yīng)有：食欲減退或厭食、口干、面部潮紅、出汗、耳鳴、震顫、腹痛、激越、焦慮、眩暈、失眠、肌痛、心悸、咽炎或尿頻、惡心嘔吐、便秘、視力模糊、頭疼。常見(jiàn)導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)有：面部潮紅、惡心、激越和偏頭痛。較少發(fā)生的不良反應(yīng)有：腹瀉、口苦、胃部不適、胃痛、唾液增多、皮膚癥狀、體重增加。

尚不明確。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。

一般事項(xiàng)診斷勃起功能障礙的同時(shí)應(yīng)明確其潛在的病因,進(jìn)行全面的醫(yī)學(xué)檢查后確定適當(dāng)?shù)闹委煼桨福? 在給患者應(yīng)用西地那非之前，須注意以下一些重要問(wèn)題： PDE5(5型磷酸二配酶)抑制劑與a受體阻滯劑合用時(shí)需謹(jǐn)慎，PDE5抑制劑(包括本品)與a受體阻滯劑同為血管擴(kuò)張劑，都具有降低血壓的作用。當(dāng)合用血管擴(kuò)張劑時(shí)，可以預(yù)期對(duì)血壓的作用可能緊加。在部分思者中，這兩類(lèi)藥物合用可顯著降低血壓，導(dǎo)致低血壓癥狀(如頭暈頭昏昏厥) (見(jiàn)[藥物相互作用] )。 還應(yīng)注意以下情況： 患者接受西地那非治療前,應(yīng)已經(jīng)達(dá)到a受體阻港劑治療穩(wěn)定狀態(tài)，單獨(dú)服用a受體阻滯劑治療血流動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定的患者，合用PDE5抑制劑后發(fā)生低血壓癥狀的風(fēng)險(xiǎn)增加，接受a受體阻滯劑治療已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者，PDE5抑制劑應(yīng)從最低劑量開(kāi)始服用， 對(duì)于已經(jīng)服用理想劑量PDE5抑制劑的患者，接受a受體阻滯劑治療應(yīng)從最低劑量開(kāi)始。同時(shí)服用PDE5抑制劑，隨著a受體阻滯劑劑量的逐步增加， 可能進(jìn)步降低血壓，聯(lián)合應(yīng)用PDE5抑制劑與受體阻滯劑的安全性可能受其他因素的影響，包括血管內(nèi)容量不足和其它抗高血壓藥物。西地那非使體循環(huán)血管擴(kuò)張，可能增強(qiáng)其它抗高