利培酮分散片

奧氮平片

利培酮。

活性成份:奧氮平化學名稱: 2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基) -10H -噻吩并【2,3-b】 【1, 5】苯二氮雜分子式: C17H20N4S分子量: 312. 43

浙江華海藥業股份有限公司

成都苑東生物制藥股份有限公司

國藥準字H20130049

國藥準字H20203131

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病狀態的明顯的陽性癥狀(如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如：反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

奧氮平片用于治療精神分裂癥。對奧氮平初始治療有效的患者，鞏固治療可以有效維持臨床癥狀改善。奧氮平片用于治療中、重度躁狂發作。對奧氮平治療有效的躁狂發作患者，可用于預防雙相情感障礙的復發。

本品為分散片，使用時可直接吞服。或將其加入適量水中，攪拌均勻后服用。由使用其它抗精神病藥物改用本品者：開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品替換藥物治療。對已用的抗帕金森氏癥的藥物是否需要繼續則應定期地進行再評定。1.成人：每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天增加到一日二次，每次3mg。此后，可維持劑量不變，或根據個人情況進一步調整。為期1~2年的臨床試驗表明利培

成人 精神分裂癥 奧氨平的推薦起始劑量是10mg/日，一日一次。 躁狂發作 單獨治療的推薦起始劑量是15mg,聯合治療中10mg,一日一次。 預防雙相情感障礙復發 推薦起始劑量為10mg/日.對于使用奧氨平治療躁狂發作的患者，預防復發的維持治療劑量同前。對于新發的躁狂發作、混合發作或抑郁發作，應繼續奧氮平治療(需要時劑量適當調整)，同時根據臨床指征聯合輔助治療情感癥狀。 精神分裂癥、 躁狂發作和預防雙相情感障礙復發的治療劑量可以根據個體臨床情況在5-20mg/日的劑量范圍內進行調整。建議僅在適當的臨床再評估后方可在推薦起始劑量的基礎上加量，且加藥間隔不少于24小時。奧氮平給藥不用考慮進食因素，食物不影響吸收。停藥時應考慮逐漸減量。 特殊人群 腎臟和/或肝臟功能損傷的患者 這類患者應考慮更低的起始劑量(5mg) 。中度肝功能不全(肝硬化、 Child-Pugh分級為A級或B級)的患者起始劑量為5mg,井應謹慎加量。 吸煙者 相對于吸煙者，非吸煙患者的起始劑量和劑量范圍一-般無須調整。吸煙會誘導奧復平的代謝，推薦進行臨床評價，需要時考慮增加奧氮平的劑量。 當有不止一個可能減緩代謝的因素存在

1.與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。2.較少見的不良反應有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。4.偶爾會出現(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象6.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(SIADH)引發水中毒。7.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。8.偶見遲發性運動障礙、惡性癥狀群、體溫失調以及癲癇發作。9.有輕度中性粒細胞和/或血小板計數下降的個例報導。

以下內容來自本品國外說明書信息。中國尚未批準本品用于18歲以下兒科人群。 成人 臨床試驗中報道的與使用奧氮平 相關的最常見(發生于1%的患者)的不良反應有嗜睡，體重增加，嗜酸粒細胞增多，催乳素、膽固醇、血糖和甘油三酯水平升高，糖尿，食欲增加，頭暈，靜坐不能，帕金森癥，白細胞減少，中性粒細胞減少，運動障礙，體位性低血壓，抗膽堿能作用，肝轉氨酶短暫無癥狀性升高，皮疹，乏力，疲勞，發熱，關節痛，堿性磷酸酶增高，Y -谷氨酰轉肽酶增高，高尿酸，高肌酸磷酸激酶和水腫。 不良反應列表 下表列出了來自自發報告和臨床試驗中的不良反應和實驗室檢查結果。在每個頻率組內，不良反應按照嚴重程度降低的順序排列。所列頻率術語的定義如下:十分常見(1/10) 常見(1/100到 具體表格看內部說明書。 在所有基線體重指數(BMI) 類別中均觀察到體重臨床上顯著性增加。短期治療后(中位持續時間為47天) ，體重增加7%的基線體重十分常見(22.2%)，15%的為常見(4.2%)，25%的為偶見(0.8%)。患者長期暴露后(至少48周)體重增加7%,15%,和25%的基線體重十分常見(分別為64. 4%，31. 7%和

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠對妊娠期婦女還沒有足夠的對照試驗研究。已經懷孕或在奧氮平治療期間準備懷孕的患者，要通知醫生。由于經驗有限，只有當可能的獲益大于對胎兒的潛在危險時方能使用本藥。在懷孕期的后3個月使用抗精神病藥物(包括奧氮平)的母親，新生兒有出現不同程度及持續時間的不良反應( 包括維體外系癥狀和/或停藥反應)的風險，已有激越、肌張力增高、肌張力減退、震顫、嗜睡、呼吸窘迫和喂食障礙的報告。因此，新生兒應密切監護。哺乳在一項健康婦女的哺乳研究中，奧氮平通過乳汁排泄。穩態時平均嬰兒藥物暴露量(mg/kg) 估計是母體奧氮平劑量(mg/kg) 的1.8%.如果患者服用奧氮平，應該建議她們不要哺乳嬰兒。生育能力對生商能力的影響尚不清楚。兒童用藥：本品在中國18歲以下兒童及青少年患者中用藥的安全有效性尚未確立。老年用藥：通常不會使用較低的起始劑量 (5mg/日) ，但對65歲及以上的老年人，若有臨床指征，應考慮使用較低的起始劑量。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病狀態的明顯的陽性癥狀(如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如：反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

奧氮平片用于治療精神分裂癥。對奧氮平初始治療有效的患者，鞏固治療可以有效維持臨床癥狀改善。奧氮平片用于治療中、重度躁狂發作。對奧氮平治療有效的躁狂發作患者，可用于預防雙相情感障礙的復發。

1.患有心血管疾病(如心衰 、心肌梗塞 、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)的人應慎用，從小劑量開始并應逐漸增加劑量(見用法用量)； ⒉由于該品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生(體位性)低血壓，此時則應考慮減量； ⒊同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似，引起遲發性運動障礙，其特征為有 節律的不隨意運動，主要見于舌及面部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥； ⒋已有報道 指出 ，服用經典的抗精病藥會出現惡性癥狀群，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應停用包括該品在內的所有抗精神藥物； ⒌患有帕金森氏綜合征的病人應慎用該品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化； ⒍經典的抗精神病藥會降低癲癇的發作閾值，故患有癲癇的病人仍應慎用該品； ⒎服用該品的患者應避免進食過多，以免發胖； ⒏鑒于該品對中樞神經系統的作用，在與其它作用于中樞的藥物同時服用時應慎重； ⒐該患者不應駕駛汽車或操作機器； 10.孕婦及哺乳婦女慎用。

以下內容來自本品國外說明書信息。中國尚未批準本品用于18歲以下兒科人群。 使用抗精神病藥物治療過程中，患者臨床癥狀的改善可能需要幾天甚至幾個星期，在此期間應密切監護患者。 癡呆相關精神病性和/或行為障礙 癡呆相關精神病性和/或行為紊亂的患者，不推薦使用奧氨平治療，因為有增加死亡和腦血管事件的風險。在一項安慰劑對照的臨床試驗中(6-12周) ,受試者為患有癡呆相關精神病性和/或行為紊亂的老年人(平均年齡78歲) :和安慰劑比較，用奧氨平治療的患者死亡率增加了2倍(分別為3.5%，1.5%) :但升高的死亡發生率與奧氮平的劑量(平均日劑量為4. Amg)或治療的持續時間無相關性導致死亡率升高的風險因素包括:年齡大于65歲， 吞咽困難， 鎮靜狀態，營養不良和脫水，肺部疾病(如吸入或非吸入性肺炎)，或同時服用苯二氮革類藥物。然而，排除這些風險因素，使用奧氨平治療的患者的死亡率依然高于使用安慰劑的患者。在同一臨床試驗中，有報道腦血管不良事件(CVAE, 即中風， 短暫性腦缺血發作)其中包括死亡病例。 用奧氮平治療的患者出現腦血管不良事件的發生率為安慰劑的3倍(分別是1 3%.0.4%) 所有出現