他達(dá)拉非片

他達(dá)拉非片

本品主要成份為他達(dá)拉非。

他達(dá)拉非

廣州朗圣藥業(yè)有限公司

英國(guó)禮來(lái)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20213074

H20140818

治療勃起功能障礙(ED, Erectile Dysfunction)。治療勃起功能障礙(ED)合并良性前列腺增生(BPH, Benign Prostatic Hyperplasia)的癥狀和體征。

治療勃起功能障礙

服用他達(dá)拉非片不受進(jìn)食影響。不要掰開(kāi)他達(dá)拉非片，本品需整片服用。勃起功能障礙：按需服用他達(dá)拉非片。1.對(duì)于大多數(shù)患者，按需服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為10mg,在進(jìn)行性生活之前服用。2.依據(jù)個(gè)體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg.對(duì)大多數(shù)患者推薦的最大服藥頻率為每日一次。3.與安慰劑相比，按需服用他達(dá)拉非片能在長(zhǎng)達(dá)36小時(shí)內(nèi)改善勃起功能。因此，在推薦患者以最佳方式服用他達(dá)拉非片時(shí)，應(yīng)考慮此因素。每日一次服用他達(dá)拉非片：1.每日一次服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為2.5mg,每天在大約相同時(shí)間服用,無(wú)需考慮何時(shí)進(jìn)行性生活。2.依據(jù)個(gè)體的療效和耐受性不同，可將每日一次服用他達(dá)拉非片的劑量增加至5mg。應(yīng)根據(jù)患者具體情況權(quán)衡風(fēng)險(xiǎn)獲益，選擇適宜的治療方案。勃起功能障礙合并良性前列腺增生每日一次服用他達(dá)拉非片，推薦劑量為5mg,每天大約在同一時(shí)間服用，無(wú)需考慮何時(shí)進(jìn)行性生活。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書。

推薦劑量為10mg，在進(jìn)行性生活之前服用，不受進(jìn)食的影響。如果服用10mg效果不顯著，可以服用20mg。可至少在性生活前30分鐘服用。最大服藥頻率為每日一次。

詳見(jiàn)說(shuō)明書

已知對(duì)他達(dá)拉非過(guò)敏的患者不得服用他達(dá)拉非片

孕婦及哺乳期：不能用于孕婦及哺乳期婦女。 兒童：他達(dá)拉非片不用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。 老人：無(wú)需根據(jù)年齡調(diào)整劑量。但應(yīng)考慮某些年齡較大的個(gè)體對(duì)藥物更為敏感。

兒童注意事項(xiàng)： 18歲以下者不得服用本品。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 本品不用于婦女。未在妊娠婦女中進(jìn)行他達(dá)拉非的研究。動(dòng)物研究沒(méi)有表明本品對(duì)妊娠，胚胎/胎兒發(fā)育以及分娩和出生后發(fā)育有直接或間接的有害影響。 老人注意事項(xiàng)： 健康老年受試者(65歲或以上)口服他達(dá)拉非清除率較低，使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無(wú)臨床意義，且無(wú)須調(diào)整劑量。

治療勃起功能障礙(ED, Erectile Dysfunction)。治療勃起功能障礙(ED)合并良性前列腺增生(BPH, Benign Prostatic Hyperplasia)的癥狀和體征。

治療勃起功能障礙

藥物用于勃起功能障礙(ATC編碼G04BE)。他達(dá)拉非是環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當(dāng)性刺激導(dǎo)致局部釋放一氧化氮，PDE5受到他達(dá)拉非抑制，使陰莖海綿體內(nèi)cGMP水平提高。這導(dǎo)致平滑肌松弛，血液流入陰莖組織，產(chǎn)生勃起。如無(wú)性刺激，他達(dá)拉非不發(fā)生作用。體外研究顯示他達(dá)拉非是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內(nèi)臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和大腦內(nèi)的一種酶。他達(dá)拉非對(duì)PDE5的作用比對(duì)其他磷酸二酯酶的作用強(qiáng)。他達(dá)拉非對(duì)PDE5的作用比對(duì)心臟、腦、血管、肝和其他臟器肝和其他臟器中發(fā)現(xiàn)的PDE1.PDE2.PDE4等的作用強(qiáng)10，000倍以上。他達(dá)拉非對(duì)PDE5的作用比對(duì)心臟、血管中發(fā)現(xiàn)的PDE3的作用強(qiáng)10，000倍以上。對(duì)PDE5的選擇性超過(guò)PDE3很重要，因?yàn)镻DE3與心肌收縮力有關(guān)。此外，他達(dá)拉非對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度是對(duì)PDE6的近700倍，后者存于視網(wǎng)膜，參與光傳導(dǎo)。他達(dá)拉非對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度比對(duì)PDE7-10高10，000倍以上。1054名患者在家參與的三項(xiàng)研究確定了患者對(duì)他達(dá)拉非的反應(yīng)時(shí)間。與安慰劑相比，本品被證實(shí)在服藥后短至16分鐘，長(zhǎng)達(dá)36小時(shí)內(nèi)對(duì)勃起功能、進(jìn)行成功性交的能力、達(dá)到達(dá)到和維持成功性交的勃起的能力均有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義上的顯著改善。與安慰劑比較，健康受試者服用他達(dá)拉非后臥位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為1.6/0.8mmHg)和在站立位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為0.2/4.6mmHg)均無(wú)顯著差別，心率無(wú)顯著變化。在評(píng)價(jià)他達(dá)拉非對(duì)視覺(jué)影響的研究中，使用Farnsworth-Munsell100-hue顏色試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)色覺(jué)分辨能力(藍(lán)/綠色)的損害。這一結(jié)果與他達(dá)拉非對(duì)PDE6的親和性低于PDE5是一致的。在所有臨床試驗(yàn)中，對(duì)顏色視覺(jué)變化的報(bào)告罕見(jiàn)(lt;0.1%)。在男性中進(jìn)行了兩項(xiàng)試驗(yàn)，每天服用他達(dá)拉非10mg和20mg，連續(xù)6個(gè)月，來(lái)研究他達(dá)拉非對(duì)精子生成的影響。結(jié)果表明，精子濃度減少50%甚至更多的男性比例，他達(dá)拉非與安慰劑相比沒(méi)有明顯差別。另外，與安慰劑相比，在精子數(shù)量、精子形態(tài)、精子活力等方面，任何一種劑量的他達(dá)拉非都沒(méi)有明顯的副作用。然而，在一項(xiàng)研究中，每天服用本品10mg，連續(xù)6個(gè)月，結(jié)果顯示，與安慰劑相比，試驗(yàn)組精子濃度有所減低。

勃起功能障礙和良性前列腺增生的評(píng)價(jià)應(yīng)當(dāng)包括適當(dāng)?shù)尼t(yī)學(xué)評(píng)估確定可能的未知病因，以及治療選擇。 在處方他達(dá)拉非片之前，需要注意： 心血管 因?yàn)樾呐K風(fēng)險(xiǎn)與性行為有一定程度的相關(guān)，所以醫(yī)生應(yīng)當(dāng)考慮患者的心血管健康狀況。因此，勃起功能障礙的治療，包括他達(dá)拉非片，不得用于因原有的心血管狀況不建議進(jìn)行性行為的男性。在性行為開(kāi)始時(shí)出現(xiàn)癥狀的患者，應(yīng)當(dāng)建議其避免進(jìn)行性行為，并立即求治。 醫(yī)生應(yīng)與患者討論，如果他們?cè)诜盟_(dá)拉非片后，出現(xiàn)了需要硝化甘油治療的心絞痛時(shí)，應(yīng)當(dāng)采取的措施。服用他達(dá)拉非片的患者，僅在治療危及生命的情況時(shí)考慮給予硝酸鹽類藥物，否則應(yīng)至少在使用他達(dá)拉非片最后一個(gè)劑量之后的48小時(shí)再考慮給予硝酸鹽類藥物。即使在這種情況下，只有在有嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)控和適當(dāng)?shù)难簞?dòng)力學(xué)檢測(cè)下才可以給予硝酸鹽類藥物。因此，在服用他達(dá)拉非片后發(fā)生心絞痛的患者，應(yīng)立即求治（見(jiàn)【禁忌】）。 左心室流出道梗阻的患者（例如，主動(dòng)脈瓣狹窄和先天性肥厚性主動(dòng)脈瓣下狹窄），可能對(duì)血管擴(kuò)張劑，包括PDE5抑制劑的作用特別敏感。 在他達(dá)拉非片的臨床安全性和有效性試驗(yàn)中，未包括以下心血管疾病患者人群，因此在獲得進(jìn)一步信息

1.在考慮給予藥物治療之前，應(yīng)當(dāng)先詢問(wèn)病史和對(duì)患者進(jìn)行體檢，以診斷是否患有男性勃起功能障礙和確定可能的未知病因。因?yàn)樾难懿〉陌l(fā)病幾率與性行為有一定程度的相關(guān)，所以醫(yī)生在對(duì)男性勃起功能障礙患者進(jìn)行治療以前，包括他達(dá)拉非，應(yīng)當(dāng)考慮患者的心血管健康狀況。由于他達(dá)拉非具有使血管擴(kuò)張的特性所以會(huì)導(dǎo)致血壓輕度的、短暫的降低，這種特性可能增強(qiáng)硝酸鹽的降壓效果。2.嚴(yán)重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不穩(wěn)定型心絞痛、室性心律失常、休克、短暫性缺血性發(fā)作等曾經(jīng)在他達(dá)拉非的臨床試驗(yàn)中觀察到。另外，高血壓和低血壓（包括體位性低血壓）在臨床試驗(yàn)中也可偶爾見(jiàn)到。發(fā)生上述這些情況的患者大多數(shù)都在服藥前已有心血管病因素。然而，目前尚不能確定這些事件是否與這些危險(xiǎn)因素相關(guān)。3.視力缺陷和非動(dòng)脈性前部缺血性視神經(jīng)病變（NAION）被報(bào)告與服用他達(dá)拉非和其它PDE5抑制劑相關(guān)。應(yīng)告知患者如果發(fā)生突然的視力缺陷，應(yīng)停止使用他達(dá)拉非并立刻咨詢醫(yī)生。4.關(guān)于重度肝功能不全（Child-Pugh分級(jí)C）患者使用本品的臨床安全性信息有限；如果對(duì)此類患者開(kāi)處方，需要處方醫(yī)生對(duì)每位患者進(jìn)行認(rèn)真的利益/風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估。詳見(jiàn)內(nèi)包裝說(shuō)明書。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書并遵醫(yī)囑使用。