鹽酸文拉法辛膠囊

卡左雙多巴緩釋片

本品主要成份及其化學(xué)名稱為：鹽酸文拉法辛，其化學(xué)名為：(±)-1-[2-(N,N-二甲胺基)－1－(4－甲氧苯基)乙基]－環(huán)己醇鹽酸鹽。

主要成份為卡比多巴50毫克和左旋多巴200毫克。

成都倍特藥業(yè)股份有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20066157

國藥準(zhǔn)字J20160034

本品適用于各種類型抑郁癥。

原發(fā)性帕金森氏病。 腦炎后帕金森氏綜合征。 癥狀性帕金森氏綜合征（一氧化碳或錳中毒）。 服用含吡多辛維生素B6的維生素制劑的帕金森氏病或帕金森氏綜合征的病人。 對以前用過左旋多巴/脫羧酶抑制劑復(fù)方制劑或單用左旋多巴治療有劑末惡化（“漸弱”現(xiàn)象），峰劑量運動障礙、運動不能等特征的運動失調(diào)，或有類似短時間運動障礙現(xiàn)象的患者，可減少“關(guān)”的時間。

起始劑量：為每天75mg，分2～3次進(jìn)餐時服用。根據(jù)病情和耐受性可以逐漸增加劑量到150mg/天，一般情況最高劑量為225mg/天，分三次口服；日增加劑量為75mg時，至少應(yīng)間隔4天。對門診治療的中度抑郁癥患者，無證據(jù)表明225mg/天以上的劑量更有效；但對住院的嚴(yán)重抑郁癥患者，平均有效劑量為350mg/天，某些重癥患者可增加至375mg/天，分三次口服。

詳見說明書。

詳見說明書。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠致畸作用：給大鼠和家免投f鹽酸文拉法辛片，劑量S以mg/m換算)相當(dāng)于人類最大推薦劑量的2.5倍(大鼠)和4倍(家免)，文拉法辛沒有致畸作用。然而如果在妊娠期開始使用文拉法辛直到仔鼠斷奶，當(dāng)藥物劑量相當(dāng)于人類最大推薦劑量的2.5倍時就會使大鼠仔鼠的體重下降，死胎的機(jī)會增多，同時在出生的最初5天仔鼠的死亡率也上升，死亡率上升的原因不明。當(dāng)文拉法辛的劑量相當(dāng)于人類最大推薦劑量的1/4時不會引起仔鼠死亡率的增加。在孕婦中目前尚無適當(dāng)和對照良好的研究。因為動物的生殖研究的結(jié)果不定預(yù)示人體的反應(yīng)。故除非必須，否則文拉法辛不應(yīng)用于孕婦。非致畸作用：妊娠后3個 月的胎兒暴露在鹽酸文拉法辛膠囊、其它SNRIs (5一HT和去甲腎上腺素再攝取抑制劑)或SSRIs治療的環(huán)境下，，分娩后住院時間延長、呼吸支持和胃管喂養(yǎng)的并發(fā)癥增多。報告的臨床表現(xiàn)還包括呼吸窘迫，紫紺、肌張力增高/降低、體溫不穩(wěn)定、喂養(yǎng)困難、嘔吐，低血糖、反射亢進(jìn)、震顫、興奮和哭泣不止等。這些表現(xiàn)與SSRI'sRISNRI的直接毒性作用相似，也可能是種停 藥綜合征.需要注意的是部分思者的臨床表現(xiàn)與5打綜合征相似(見藥

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠 本品對人體妊娠的作用尚不清楚，但已知左旋多巴及復(fù)方卡比多巴/左旋多巴制劑可導(dǎo)致家兔內(nèi)臟和骨骼發(fā)育異常(見致畸和生殖研究)。因此，可能懷孕的婦女使用本品時，應(yīng)事先權(quán)衡一旦受孕可能產(chǎn)生的利弊。 哺乳期婦女 卡比多巴或左旋多巴能否從人乳中分泌還不清楚。由于許多藥物可從人乳中分泌以及藥物對嬰兒存在的潛在嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)從藥物對母親的重要性出發(fā)，決定是停止授乳還是停用本品。 兒童用藥：本品對嬰兒和兒童的安全性和有效性資料尚未確立，因此不推薦用于18歲以下的病人。 老年用藥：臨床研究顯示本

本品適用于各種類型抑郁癥。

原發(fā)性帕金森氏病。 腦炎后帕金森氏綜合征。 癥狀性帕金森氏綜合征（一氧化碳或錳中毒）。 服用含吡多辛維生素B6的維生素制劑的帕金森氏病或帕金森氏綜合征的病人。 對以前用過左旋多巴/脫羧酶抑制劑復(fù)方制劑或單用左旋多巴治療有劑末惡化（“漸弱”現(xiàn)象），峰劑量運動障礙、運動不能等特征的運動失調(diào)，或有類似短時間運動障礙現(xiàn)象的患者，可減少“關(guān)”的時間。

非臨床研究顯示，文拉法辛及其活性代謝物O-去甲基文拉法￥是5-HT、NE再攝取的強(qiáng)抑制劑，是多巴胺的弱抑制劑。體外試驗未發(fā)現(xiàn)文拉法辛及O去甲基文拉法辛對M膽堿受體、H1組胺受體、a 1-腎上腺素能受體有明顯的親和力。文拉法辛及0-去甲基文拉法辛無MAO抑制活性。動物試驗顯示，文拉法辛對醋酸、啤酒酵母、光熱刺激所致的小鼠或大鼠疼痛模型有鎮(zhèn)痛作用。毒理研究遺傳毒性文拉法辛及O-去甲基文拉法辛Ames試驗、CHO/HGPRT哺 乳動物細(xì)胞正向基因突變試驗結(jié)果均為陰性。文拉法辛BALB/c-3T3小鼠細(xì)胞轉(zhuǎn)化試驗、CHO細(xì)胞姐妹染色體交換試驗、大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。0-去甲基文拉法辛CHO染色體畸變試驗結(jié)果為陰性，大鼠微核試驗結(jié)果為陽性。生殖毒性按mg/m推算(以下同)，雄性大鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá)最大推薦人用劑量的2倍時，未見對生育力的影響。大鼠和家兔妊娠和哺乳期間經(jīng)口給藥，劑量分別為最大推薦人日用劑量的2.5倍和4倍時，未見畸形，但可見大鼠幼仔體重減輕、死產(chǎn)率增加、哺乳前5天死亡幼仔數(shù)增加。動物死亡原因不明，對幼仔死亡的無影響劑量為最大推薦人日用劑量的0.25倍。致癌性小鼠經(jīng)口給予文拉法辛劑

詳見說明書。

特別警告:兒童和青少年的自殺問題 對患有嚴(yán)重抑郁癥和其它精神障礙的兒童和青少年，使用本品的短期研究顯示能增加自殺觀念和自殺行為的風(fēng)險。應(yīng)當(dāng)密切觀察臨床癥狀惡化和自殺行為，尤其在開始治療或者是改變劑量或改變劑量方案期間，應(yīng)當(dāng)采用藥物的最小起始量以減少過量的風(fēng)險。 警告: 臨床癥狀的惡化和自殺風(fēng)險 患有抑郁癥的成年和兒童患者，無論是否服用抗抑郁藥物，他們的抑郁癥都有可能惡化，并有可能出現(xiàn)自殺意念和自殺行為以及行為異常變化，這種風(fēng)險直會持續(xù)到病情發(fā)生明顯緩解時為止。長期以來一直 關(guān)注抗抑郁藥物有誘導(dǎo)某些患者抑郁癥狀惡化，以及自殺的可能。在患有抑郁癥和其它精神障礙的兒童和青少年患者的短期臨床試驗中，發(fā)現(xiàn)抗抑郁藥物能夠增加自殺意念和自殺行為發(fā)生的風(fēng)險。（詳細(xì)可查看說明書）

詳見說明書。