唑尼沙胺片

鹽酸美金剛緩釋膠囊

本品主要成分為唑尼沙胺?；瘜W名稱：1，2-苯并異惡唑-3-甲基磺酰胺。分子式：C8H8N2O3S分子量：212.23

本品主要成份為鹽酸美金剛。

深圳市資福藥業有限公司

成都苑東生物制藥股份有限公司

國藥準字H20090252

國藥準字H20203560

成人癲癇部分性發作的添加治療。

治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

口服，每分1-2次服用。初始劑量為每日100mg(1片)，兩周后可增至200mg(2片)/天，持續兩周后再增加至300mg(3片)甚至400mg(4片)/天。每種劑量都要至少持續兩周時間以達到穩態。

推薦用法本品的有效劑量為28mg每日一次。本品推薦起始劑量為7mg每日一次。劑量應按7mg的增量逐漸增加到28mg每日一次的維持劑量。劑量增加的最短推薦時間間隔為1周。只有在當前劑量已被良好耐受時才可以進行劑量的增加。最大推薦劑量為28mg每日一次。本品可與食物同時服用或不同時服用。本品應整粒吞服，不應被拆開、咀嚼或碾碎服用。如果患者漏服單一劑量的本品，下一次不能服用雙倍劑量的藥品。下一服藥劑量應按照計劃進行。如果患者若干天未服用本品，則需要從低劑量開始服用，并按上述步驟重新增加劑量。腎功能不全患者的劑量對于重度腎功能不全患者(基于Cockcroft-Gault公式，肌酐清除率為5-29mL/min)建議的維持劑量(和最大推薦劑量)為每日14mg。

在對照臨床試驗中，最常見的與唑尼沙胺用藥有關的不良事件有嗜睡、厭食、眩暈、頭痛、惡心以及焦慮/急躁，這些不良事件在安慰劑組的患者中發生頻率并不相等。在對照臨床試驗中，應用唑尼沙胺作為加用治療的患者中有12%因不良事件而提前停藥；而安慰劑組的相應比例則為6%。在臨床研究中接受唑尼沙胺治療的1336名癲癇患者中，大約21%的患者由于不良反應停止治療。最常與提前停藥相關的不良事件包括嗜睡、疲勞和/或共濟失調(6%)、厭食(3%)、注意力難以集中(2%)、記憶困難、智力遲鈍、惡心/嘔吐(2%)，以及體重減輕(1%)。在上述不良事件中，大多數均呈劑量相關性(見【警告】及【注意事項】)。

(1)臨床研究經驗在一項雙盲、安慰劑對照，鹽酸美金剛緩釋膠囊臨床療效評估研究中，總計納入676例中度至重度阿爾茨海默病型癡呆患者(鹽酸美金剛緩釋膠囊28mg/天劑量組341例，安慰劑對照組335例)，治療周期長達24周。由于臨床研究是在廣泛的條件下進行的，臨床研究中觀察到的不良反應發生率不能直接與其它藥物的臨床研究中不良反應發生率進行對比，也不能反映實際使用中的不良反應發生率。導致停藥的不良反應：在鹽酸美金剛緩釋膠囊的安慰劑對照臨床試驗中，治療組和安慰劑對照組因不良反應導致停藥的患者百分比分別為10%和6%。導致鹽酸美金剛緩釋膠囊組停藥最常見的不良反應是眩暈，患者百分比為1.5%。 最常見不良反應：在臨床試驗中觀察到的最常見不良反應為頭痛、腹瀉和眩暈。其最常見不良反應的定義為:鹽酸美金剛緩釋膠囊組的不良反應發生率>5%，且發生頻率高于安慰劑組。下表1列出了鹽酸美金剛緩釋膠囊組觀察到的不良反應發生率2%，且發生率高于安慰劑組的不良反應。（表1請詳看說明書原件）癲癇：尚未在癲癇患者中進行美金剛的系統性評價。在美金剛的臨床試驗中，美金剛治療組患者的癲癇發生率為0.3%，安慰劑組患者的癲癇發生

孕婦及哺乳期婦女用藥：唑尼沙胺對孕婦的影響還沒有被研究，然而通過對動物的研究表明，唑尼沙胺能引起出生缺陷和其它嚴重妊娠期問題（見注意事項，致畸性部分）。唑尼沙胺對于人類分娩的影響尚不清楚。用于哺乳期婦女：唑尼沙胺是否分泌到母乳中還未知。因為許多藥物分泌到母乳且唑尼沙胺對嬰兒可能存在嚴重不良反應，所以應根據藥物對母親的重要性來決定停止哺乳還是停止用藥。只有在療效大于風險的情況下，唑尼沙胺才能在哺乳期婦女中使用。兒童用藥：唑尼沙胺對16歲以下兒童的安全性和有效性不明。有人報告過少汗和體溫過高的病例（見警告，少汗及體溫過高，兒科患者部分）。老年用藥：老年人使用唑尼沙胺的有效性和安全性尚未確立。單劑量藥動學參數在健康的老年及青年志愿者中是相同的（見藥動力學，特殊人群部分）。唑尼沙胺的臨床研究沒有入組足夠數量的65歲及以上的受試者，因此無法判定他們對藥物的反應是否與較年輕的患者存在差異。其他已報道的臨床經驗也無法證實老年患者與較年輕患者反應上的差異。一般來講，老年患者用藥時應慎重選擇劑量，通常從用藥劑量范圍的下限開始，要考慮到老年人肝臟、腎臟和心臟功能下降以及合并癥或其他藥物伴行使用的發生率更高

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦風險總結目前沒有足夠數據說明孕婦使用鹽酸美金剛緩釋膠囊時相關的發育風險。妊娠期給予母體毒性最小劑量美金剛的大鼠的后代中觀察到不良的發育影響(體重下降和骨骼骨化)。這些劑量比鹽酸美金剛緩釋膠囊每日推薦的最大劑量要高。在美國一般人群中，臨床公認的懷孕中主要先天缺陷和流產的估計背景風險分別為2%~4%和15%~20%。對于適應癥的人群，主要出生缺陷和流產的背景風險尚不清楚。數據：動物數據在器官發育期間給大鼠口服美金剛(0、2、6或18mg/kg/天)導致在測試的最高劑量下胎兒骨骼骨化減少。較高的無副作用劑量(6mg/kg)為鹽酸美金剛緩釋膠囊的人體最大推薦每日劑量(MRHD)28mg(以mg/m’為基礎)的2倍。在器官發育期間給兔子口服美金剛(0、3、10或30mg/kg/天)不會導致不良的發育影響。以mg/m'為基礎，測試的最高劑量約為鹽酸美金剛緩釋膠囊的MRHD的20倍。在大鼠交配前和整個過程中口服美金剛(0、2、6或18mg/kg/天)，雌性大鼠在胎兒器官發育或整個哺乳期至斷奶持續口服美金剛。在最高劑量的測試中，觀察到胎兒骨骼骨化減少和幼仔體重下降。發育不良的

成人癲癇部分性發作的添加治療。

治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全患者應在醫生指導下使用；3. 避免與酒精同服；4. 定期檢查肝腎功能；5. 如出現皮疹等過敏反應應立即停藥并就醫。

1. 請遵醫囑服用；2. 避免與酒精同服；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 肝腎功能不全者需調整劑量；5. 定期檢查肝腎功能。