利培酮口服液

富馬酸喹硫平片

活性成分：利培酮。

富馬酸喹硫平【性狀】25mg，0.1克，0.2克為雙凸圓形薄膜衣片，25mg為粉紅色。【適應(yīng)癥】喹硫平片用于治療精神分裂癥。【規(guī)格】0.2g*20片【用法與用量】喹硫平片應(yīng)每日兩次給藥，飯前飯后均可。成人：前4天治療期的日總劑量為50毫克（第一日），100毫克（第二日），200毫克（第三日）和300毫克（第四日）。從第四日以后，將劑量逐漸增加到400－600毫克/日。可根據(jù)病人的臨床反應(yīng)和耐受性將劑量在150－750毫克/日之間調(diào)整。老年：老年人的起始劑量應(yīng)為25毫克/日。每日增加劑量，幅度為25－50毫克，直到有效劑量。有效劑量可能較一般年輕病人低。兒童和青少年：喹硫平片用于兒童和青少年的安全性和有效性尚未進(jìn)行評(píng)價(jià)。腎臟和肝臟損害：口服喹硫平后的清除率在腎臟和肝臟損傷的病人中下降約25％。喹硫平在肝臟中代謝廣泛，因此應(yīng)慎用于肝臟損害的患者。有腎臟或肝臟損害的病人，喹硫平片的開(kāi)始劑量應(yīng)為25毫克/日。隨后每日增加劑量，幅度為25－50毫克，直到有效劑量或遵醫(yī)囑。【禁忌】對(duì)本品中任何成分過(guò)敏的患者。

萬(wàn)特制藥(海南)有限公司

AstraZeneca UK Limited

國(guó)藥準(zhǔn)字H20183097

注冊(cè)證號(hào)H20160665

1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。2.可用于治療雙向情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評(píng)價(jià)過(guò)高、睡眠要求減少、語(yǔ)速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過(guò)激行為)。

富馬酸喹硫平片適用于治療精神分裂癥。富馬酸喹硫平片適用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作。

1、精神分裂癥：由使用其它抗精神病藥改用本品者：開(kāi)始使用時(shí)，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來(lái)使用的是長(zhǎng)效抗精神病藥，則可用本品替換該藥治療。對(duì)已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續(xù)則應(yīng)定期地進(jìn)行再評(píng)定。成人：每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1lmg,第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg.此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一.步調(diào)整。為期1-2年的臨床試驗(yàn)表明利培酮延緩精神分裂癥復(fù)發(fā)的有效劑量為2-8mg天，同時(shí)也證實(shí)了采用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗(yàn)中起始劑量為第一日l(shuí)mg,第二天增加到一日2mg,第三天可增加到一日4mg,此后，可維持此劑量不變或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。臨床醫(yī)師應(yīng)定期對(duì)患者進(jìn)行再評(píng)估以確定用適當(dāng)劑量進(jìn)行維持治療的必要性。不管采用何種給藥方式，對(duì)某些患者應(yīng)進(jìn)行緩慢的劑量調(diào)整，調(diào)整的問(wèn)隔時(shí)間一般不少于一周：調(diào)整時(shí)，推薦增減劑量幅度以1-2mg的小劑量進(jìn)行。利培酮的最大有效劑量范圍為每日48mg,但一日二次，每日劑量超過(guò)6mg給藥不能證明比較低劑量更有效，而且同更多的錐體外系癥狀和其他副作用有關(guān)，因

口服。一日2次，飯前或飯后服用。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)在一項(xiàng)臨床試驗(yàn)中評(píng)價(jià)本品的安全性，9803例不同類型的精神病患者(包括成人、老年癡呆患者和兒童)至少接受本品一個(gè)劑量的治療。其中2687例患者在參加雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)時(shí)接受了本品的治療。在治療狀況和持續(xù)時(shí)間上有很大的區(qū)別，包括雙盲、定量和不定量、安慰劑或活性對(duì)照試驗(yàn)和開(kāi)放期試驗(yàn)的住院和門診患者，短期(至12周)和長(zhǎng)期(至3年)給藥(交叉分類)。多數(shù)不良反應(yīng)為輕中度。雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)一成年患者在9項(xiàng)成年患者接受利培酮3-8周的雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，不少于1%的利培酮組患者報(bào)告的不良反應(yīng)(ADRs)列于表1。表格請(qǐng)?jiān)斠?jiàn)內(nèi)部說(shuō)明書(shū)。

本品最常報(bào)告的藥物不良反應(yīng)(ADRs)為困倦，頭暈，口干，輕度無(wú)力，便秘，心動(dòng)過(guò)速，直立性低血壓以及消化不良。 與其他抗精神病藥物一樣，暈厥，神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征，白細(xì)胞減少，中性白細(xì)胞減少以及周圍性水腫的發(fā)生與本品相關(guān)。 下表列出本品治療時(shí)ADRs的發(fā)生率，該表是根據(jù)國(guó)際醫(yī)藥科學(xué)組織委員會(huì)(GIOMSIII工作組)推薦的格式制作的。 參見(jiàn)【注意事項(xiàng)】。 可能會(huì)發(fā)生困倦，通常是在治療的前兩周，一般持續(xù)給藥后即可消除。 在本品的對(duì)照臨床試驗(yàn)中沒(méi)有持續(xù)的嚴(yán)重的中性白細(xì)胞減少或粒細(xì)胞缺乏癥的報(bào)道。在上市后的應(yīng)用中，停用本品治療后，白細(xì)胞減少和/或中性白細(xì)胞減少可恢復(fù)。可能出現(xiàn)白細(xì)胞減少和/或中性白細(xì)胞減少的危險(xiǎn)因素包括，已經(jīng)存在的白細(xì)胞計(jì)數(shù)偏低，和曾有藥物誘導(dǎo)性白細(xì)胞減少和/或中性白細(xì)胞減少的病史。 主要出現(xiàn)于治療的前幾周。 在服用本品的某些患者，曾觀察到出現(xiàn)無(wú)癥狀的血清氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT，AST)或 -GT水平增高。這種增高通常在本品繼續(xù)治療過(guò)程中恢復(fù)。 與其它具有1，腎上腺素能阻斷作用的抗精神病藥物一樣，本品可能導(dǎo)致

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動(dòng)物試驗(yàn)表明：利培酮對(duì)生殖無(wú)直接的毒性，只觀察到一些間接的催乳素及中樞神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)的效應(yīng)。本品無(wú)致畸作用。在妊娠末3個(gè)月內(nèi)，暴露于抗精神病藥物(包括利培酮)的胎兒，在出生后有出現(xiàn)錐體外系癥狀或戒斷癥狀的風(fēng)險(xiǎn)，嚴(yán)重程度可能不同。這些癥狀包括激越、張力亢進(jìn)、張力減退、震顫、嗜睡、呼吸性窘迫和進(jìn)食障礙。對(duì)于孕婦，應(yīng)權(quán)衡利弊決定是否服用本品。動(dòng)物試驗(yàn)表明，利培酮和9-羥基利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。同時(shí)，人體試驗(yàn)也已證明本品會(huì)經(jīng)母乳排出，因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。兒童用藥：對(duì)于精神分裂癥，目前尚缺乏15歲以下兒童足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。對(duì)于雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，目前尚缺乏18歲以下兒童及青少年的足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。老年用藥：治療精神分裂癥：建議起始劑量為每次0.5mg,每日2次，劑量可根據(jù)個(gè)體需要進(jìn)行調(diào)整。劑量增加的幅度可為每次0.5mg,每日2次，直至一次1~2mg,每日2次。

1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。2.可用于治療雙向情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評(píng)價(jià)過(guò)高、睡眠要求減少、語(yǔ)速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過(guò)激行為)。

富馬酸喹硫平片適用于治療精神分裂癥。富馬酸喹硫平片適用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作。

1．作用機(jī)制喹硫平是一種新型非典型抗精神病藥物。喹硫平及其在人血漿中的代謝物N-脫烴基喹硫平可與多種神經(jīng)遞質(zhì)受體作用。在腦中，喹硫平及N-脫烴基喹硫平對(duì)5-羥色胺(5-HT2)受體和多巴胺D1和多巴胺D2受體具有親和力。在腦中，喹硫平對(duì)5-羥色胺(5-HT2)受體的親和力高于多巴胺D1和多巴胺D2受體N-脫烴基喹硫平對(duì)去甲腎上腺索轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(NET)具有高度親和力。喹硫平和N-脫烴基喹硫平對(duì)組胺和腎上腺索能αl受體也有高度親和力，而對(duì)腎上腺索能α2受體和5-羥色胺(5-HT1)受體親和力較低。喹硫平對(duì)膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒(méi)有親和力。2．非臨床藥效喹硫平對(duì)抗精神病藥物活性測(cè)定如條件回避反射呈陽(yáng)性結(jié)果。它還能阻斷多巴胺拮抗劑的作用，無(wú)論是行為還是電生理學(xué)測(cè)試，并且可升高多巴胺代謝物濃度，這是D2受體阻斷的神經(jīng)化學(xué)指標(biāo)。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果所預(yù)測(cè)的EPS發(fā)生的可能性顯示：有效阻斷多巴胺D2受體的喹硫平劑量只導(dǎo)致輕微的強(qiáng)直癥：喹硫平選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)Al0多巴胺能神經(jīng)元的放電而對(duì)與運(yùn)動(dòng)功能有關(guān)的黑質(zhì)紋狀體A9神經(jīng)元作用較弱：對(duì)神經(jīng)阻滯劑過(guò)敏的猴子，喹硫平只顯示出輕微的導(dǎo)致肌張力障礙

1.孕婦和哺乳期婦女慎用；2.兒童用藥需在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行；3.老年患者需注意劑量調(diào)整；4.避免與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑合用；5.定期檢查肝功能；6.用藥期間避免駕駛或操作機(jī)械。

1. 用藥期間避免駕駛或操作機(jī)械；2. 避免飲酒；3. 定期監(jiān)測(cè)血糖和體重；4. 孕婦及哺乳期婦女慎用；5. 兒童用藥需在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。