利培酮口服液

鹽酸帕羅西汀片

活性成分：利培酮。

鹽酸帕羅西汀

萬特制藥(海南)有限公司

中美天津史克制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20183097

國藥準(zhǔn)字H10950043

1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。2.可用于治療雙向情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價(jià)過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過激行為)。

治療各種類型的抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥。常見的抑郁癥狀：乏力，睡眠障礙，對日常活動缺乏興趣和愉悅感，食欲減退。

1、精神分裂癥：由使用其它抗精神病藥改用本品者：開始使用時(shí)，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來使用的是長效抗精神病藥，則可用本品替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續(xù)則應(yīng)定期地進(jìn)行再評定。成人：每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1lmg,第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg.此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一.步調(diào)整。為期1-2年的臨床試驗(yàn)表明利培酮延緩精神分裂癥復(fù)發(fā)的有效劑量為2-8mg天，同時(shí)也證實(shí)了采用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗(yàn)中起始劑量為第一日lmg,第二天增加到一日2mg,第三天可增加到一日4mg,此后，可維持此劑量不變或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。臨床醫(yī)師應(yīng)定期對患者進(jìn)行再評估以確定用適當(dāng)劑量進(jìn)行維持治療的必要性。不管采用何種給藥方式，對某些患者應(yīng)進(jìn)行緩慢的劑量調(diào)整，調(diào)整的問隔時(shí)間一般不少于一周：調(diào)整時(shí)，推薦增減劑量幅度以1-2mg的小劑量進(jìn)行。利培酮的最大有效劑量范圍為每日48mg,但一日二次，每日劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效，而且同更多的錐體外系癥狀和其他副作用有關(guān)，因

口服，建議每日早餐時(shí)頓服，藥片完整吞服匆咀嚼。

臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)在一項(xiàng)臨床試驗(yàn)中評價(jià)本品的安全性，9803例不同類型的精神病患者(包括成人、老年癡呆患者和兒童)至少接受本品一個(gè)劑量的治療。其中2687例患者在參加雙盲、安慰劑對照試驗(yàn)時(shí)接受了本品的治療。在治療狀況和持續(xù)時(shí)間上有很大的區(qū)別，包括雙盲、定量和不定量、安慰劑或活性對照試驗(yàn)和開放期試驗(yàn)的住院和門診患者，短期(至12周)和長期(至3年)給藥(交叉分類)。多數(shù)不良反應(yīng)為輕中度。雙盲、安慰劑對照試驗(yàn)一成年患者在9項(xiàng)成年患者接受利培酮3-8周的雙盲、安慰劑對照試驗(yàn)中，不少于1%的利培酮組患者報(bào)告的不良反應(yīng)(ADRs)列于表1。表格請?jiān)斠妰?nèi)部說明書。

下面所列的不良反應(yīng)中，有些可能會隨著治療時(shí)間延長而減輕或減少，—般不會導(dǎo)致停止治療。下面按系統(tǒng)器官分類及發(fā)生率列出了藥物不良反應(yīng)。發(fā)生率的定義為：很常見 (≥1/10) ，常見 (＞1/100，＜1/10) ，不常見 (＞1/1000，＜1/100) ，罕見 (＞1/10000，＜1/1000) ，很罕見 (＜1/10000) ，包括個(gè)別報(bào)道。常見和不常見事件的發(fā)生率—般根據(jù)臨床試驗(yàn)中帕羅西汀治療組病人 (＞8000) 人群的安全性匯總資料來判斷，一般是指與安慰劑組相比額外增多的發(fā)生率。罕見和很罕見事件一般根據(jù)上市后資料來判斷，是指報(bào)告率而不是真正的發(fā)生率。

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物試驗(yàn)表明：利培酮對生殖無直接的毒性，只觀察到一些間接的催乳素及中樞神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)的效應(yīng)。本品無致畸作用。在妊娠末3個(gè)月內(nèi)，暴露于抗精神病藥物(包括利培酮)的胎兒，在出生后有出現(xiàn)錐體外系癥狀或戒斷癥狀的風(fēng)險(xiǎn)，嚴(yán)重程度可能不同。這些癥狀包括激越、張力亢進(jìn)、張力減退、震顫、嗜睡、呼吸性窘迫和進(jìn)食障礙。對于孕婦，應(yīng)權(quán)衡利弊決定是否服用本品。動物試驗(yàn)表明，利培酮和9-羥基利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。同時(shí)，人體試驗(yàn)也已證明本品會經(jīng)母乳排出，因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。兒童用藥：對于精神分裂癥，目前尚缺乏15歲以下兒童足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。對于雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，目前尚缺乏18歲以下兒童及青少年的足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。老年用藥：治療精神分裂癥：建議起始劑量為每次0.5mg,每日2次，劑量可根據(jù)個(gè)體需要進(jìn)行調(diào)整。劑量增加的幅度可為每次0.5mg,每日2次，直至一次1~2mg,每日2次。

1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。2.可用于治療雙向情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價(jià)過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過激行為)。

治療各種類型的抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥。常見的抑郁癥狀：乏力，睡眠障礙，對日常活動缺乏興趣和愉悅感，食欲減退。

鹽酸帕羅西汀為抗抑郁藥，是強(qiáng)效、高選擇性的5-HT再攝取抑制劑，可使突觸間隙中5-HT濃度升高，增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)。僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取，與毒蕈堿受體或α1-、α2-、β-腎上腺素受體、多巴胺2受體(D2)、5-羥色胺1、2受體（5-HT1、5-HT2)和組胺H1受體幾乎無親和力。對單胺氧化酶無抑制作用。

1.孕婦和哺乳期婦女慎用；2.兒童用藥需在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行；3.老年患者需注意劑量調(diào)整；4.避免與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑合用；5.定期檢查肝功能；6.用藥期間避免駕駛或操作機(jī)械。

警告