左乙拉西坦口服溶液

富馬酸喹硫平片

本品主要成份為左乙拉西坦，其化學名稱(S)-a-乙基2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。輔料為麥芽糖醇液、丙二醇、甘油、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、羥苯甲酯、羥苯丙酯、安賽蜜、葡萄味液體香精和純化水。

富馬酸喹硫平【性狀】25mg，0.1克，0.2克為雙凸圓形薄膜衣片，25mg為粉紅色。【適應癥】喹硫平片用于治療精神分裂癥。【規格】0.2g*20片【用法與用量】喹硫平片應每日兩次給藥，飯前飯后均可。成人：前4天治療期的日總劑量為50毫克（第一日），100毫克（第二日），200毫克（第三日）和300毫克（第四日）。從第四日以后，將劑量逐漸增加到400－600毫克/日。可根據病人的臨床反應和耐受性將劑量在150－750毫克/日之間調整。老年：老年人的起始劑量應為25毫克/日。每日增加劑量，幅度為25－50毫克，直到有效劑量。有效劑量可能較一般年輕病人低。兒童和青少年：喹硫平片用于兒童和青少年的安全性和有效性尚未進行評價。腎臟和肝臟損害：口服喹硫平后的清除率在腎臟和肝臟損傷的病人中下降約25％。喹硫平在肝臟中代謝廣泛，因此應慎用于肝臟損害的患者。有腎臟或肝臟損害的病人，喹硫平片的開始劑量應為25毫克/日。隨后每日增加劑量，幅度為25－50毫克，直到有效劑量或遵醫囑。【禁忌】對本品中任何成分過敏的患者。

重慶圣華曦藥業股份有限公司

AstraZeneca UK Limited

國藥準字H20183245

注冊證號H20160665

用于成人、兒童及一個月以上嬰幼兒癲癇患者部分性發作的加用治療。

富馬酸喹硫平片適用于治療精神分裂癥。富馬酸喹硫平片適用于治療雙相情感障礙的躁狂發作。

可以兌水稀釋服用，并且服用不受進食影響，配有帶刻度的口服取藥器，每日服用劑量分2次等量服用。成人(>18歲)和青少年(12歲~17歲)體重50kg或以上：起始治療劑量為每次500mg,每日2次。此劑量可以在治療的第一天開始服用。根據臨床效果及耐受性，劑量可增加至每次1500mg,每日2次。應每2~4周做一次劑量的調整，調整幅度500mg/次(即調整幅度1000mg/日)。老年人(>65歲)：根據腎功能狀況，調整劑量(詳見下文有關腎功能損害患者的描述)。兒科：醫生應根據患者的年齡、體重和給藥劑量選擇合適的藥物制劑和劑量。6~23個月的嬰幼兒、2~11歲的兒童和青少年(12~17歲)體重50kg，劑量和成人一致。其余詳見內部說明書。

口服。一日2次，飯前或飯后服用。詳見說明書。

成人臨床研究匯總的安全性數據表明，藥物組和安慰劑組不良反應的發生率相似，分別為46.4%和42.2%。其中，嚴重不良反應分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應有嗜睡，乏力和頭暈。隨時間的推移，中樞神經系統相關的不良反應發生率和嚴重程度會隨之降低。左乙拉西坦的不良反應沒有明顯的劑量相關性。部分性發作的癲癇兒童患者(4~16歲)臨床研究表明：藥物組和安慰劑組產生不良反應的發生率分別為55.4%和40.2%，藥物組未發生嚴重不良反應(安慰劑組1.0%)。其余詳見說明書。

本品最常報告的藥物不良反應(ADRs)為困倦，頭暈，口干，輕度無力，便秘，心動過速，直立性低血壓以及消化不良。 與其他抗精神病藥物一樣，暈厥，神經阻滯劑惡性綜合征，白細胞減少，中性白細胞減少以及周圍性水腫的發生與本品相關。 下表列出本品治療時ADRs的發生率，該表是根據國際醫藥科學組織委員會(GIOMSIII工作組)推薦的格式制作的。 參見【注意事項】。 可能會發生困倦，通常是在治療的前兩周，一般持續給藥后即可消除。 在本品的對照臨床試驗中沒有持續的嚴重的中性白細胞減少或粒細胞缺乏癥的報道。在上市后的應用中，停用本品治療后，白細胞減少和/或中性白細胞減少可恢復。可能出現白細胞減少和/或中性白細胞減少的危險因素包括，已經存在的白細胞計數偏低，和曾有藥物誘導性白細胞減少和/或中性白細胞減少的病史。 主要出現于治療的前幾周。 在服用本品的某些患者，曾觀察到出現無癥狀的血清氨基轉移酶(ALT，AST)或 -GT水平增高。這種增高通常在本品繼續治療過程中恢復。 與其它具有1，腎上腺素能阻斷作用的抗精神病藥物一樣，本品可能導致

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：數項前瞻性妊娠登記的上市后數據記錄了在妊娠前三個月中暴露左乙拉西坦單藥治療的超過1000名婦女的結果。總體而言，這些數據未提示嚴重先天畸形風險顯著增加，但是不能完全排除致畸風險。使用多種抗癲癇藥物治療伴隨的先天畸形的風險比單藥治療高。動物試驗證明該藥有一定的生殖毒性。如非臨床必需，孕婦或處于育齡但不避孕的婦女請勿應用左乙拉西坦。在合用其他抗癲癇藥物時，懷孕期間的生理變化會影響左乙拉西坦濃度，曾有報道妊娠期間左乙拉西坦的血漿濃度降低。在妊娠晚期，左乙拉西坦濃度的降低更明顯(最高可達至妊娠前基線濃度的60%)。應確保給予服用左乙拉西坦的孕婦適當的臨床指導。突然停用抗癲癇藥物治療，可能使病情惡化，進而有害于孕婦和胎兒。哺乳：動物試驗表明左乙拉西坦可以從乳汁中分泌，所以，不建議患者在服藥期間同時哺乳。然而，若在哺乳期內必須服用左乙拉西坦治療，則需慎重考慮該治療的利益/風險與哺乳的重要性。生殖：動物研究確認對動物的生育力無影響(見臨床前安全數據)，但尚無臨床研究資料提供是否對人類的生育力有影響。兒童用藥：左乙拉西坦對于治療1個月以下的嬰兒患者，目前尚無充足的臨床療效和

用于成人、兒童及一個月以上嬰幼兒癲癇患者部分性發作的加用治療。

富馬酸喹硫平片適用于治療精神分裂癥。富馬酸喹硫平片適用于治療雙相情感障礙的躁狂發作。

1．作用機制喹硫平是一種新型非典型抗精神病藥物。喹硫平及其在人血漿中的代謝物N-脫烴基喹硫平可與多種神經遞質受體作用。在腦中，喹硫平及N-脫烴基喹硫平對5-羥色胺(5-HT2)受體和多巴胺D1和多巴胺D2受體具有親和力。在腦中，喹硫平對5-羥色胺(5-HT2)受體的親和力高于多巴胺D1和多巴胺D2受體N-脫烴基喹硫平對去甲腎上腺索轉運蛋白(NET)具有高度親和力。喹硫平和N-脫烴基喹硫平對組胺和腎上腺索能αl受體也有高度親和力，而對腎上腺索能α2受體和5-羥色胺(5-HT1)受體親和力較低。喹硫平對膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。2．非臨床藥效喹硫平對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結果。它還能阻斷多巴胺拮抗劑的作用，無論是行為還是電生理學測試，并且可升高多巴胺代謝物濃度，這是D2受體阻斷的神經化學指標。動物試驗結果所預測的EPS發生的可能性顯示：有效阻斷多巴胺D2受體的喹硫平劑量只導致輕微的強直癥：喹硫平選擇性地減少中腦邊緣系統Al0多巴胺能神經元的放電而對與運動功能有關的黑質紋狀體A9神經元作用較弱：對神經阻滯劑過敏的猴子，喹硫平只顯示出輕微的導致肌張力障礙

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全者慎用；3. 癲癇患者應定期監測肝腎功能；4. 避免與酒精同服；5. 用藥期間不宜駕駛或操作機械。

1. 用藥期間避免駕駛或操作機械；2. 避免飲酒；3. 定期監測血糖和體重；4. 孕婦及哺乳期婦女慎用；5. 兒童用藥需在醫生指導下進行。