鹽酸埃克替尼片

高三尖杉酯堿注射液

鹽酸埃克替

高三尖杉酯堿。本品為從粗榧科植物三尖杉CephalotaxusfortuneiHook.f.或其同屬植物提取得到的一種生物堿。

貝達(dá)藥業(yè)股份有限公司

杭州民生藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20110061

國(guó)藥準(zhǔn)字H33020007

僅限于晚期非小細(xì)胞肺癌二線治療。

適用于各型急性非淋巴細(xì)胞白血病，對(duì)骨髓增生異常綜合征（MDS）、慢性粒細(xì)胞性白血病及真性紅細(xì)胞增多癥等亦有一定療效

本品的推薦劑量為每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或與食物同服，高熱量...

（1）成人常用量靜脈滴注，每日1～4mg，加5%葡萄糖注射液250～500ml，緩慢滴入3小時(shí)以上，以4～6日為一療程，間歇1～2周再重復(fù)用藥。（2）小兒常用量靜脈滴注，每日按體重0.05～0.1mg/kg，以4～6日為一療程。

埃克替尼的安全性評(píng)估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究數(shù)據(jù)，包括224例接受125MG每天三次劑量的治療。總體上埃克替尼耐受性良好。III期臨床試驗(yàn)（ICOGEN）最 常見(jiàn)不良反應(yīng)為皮疹（39.5%）、腹瀉（18.5%）和氨基轉(zhuǎn)移酶升高（8.0%），絕大多數(shù)為I～I(xiàn)I級(jí)，一般見(jiàn)于服藥后1-3周內(nèi)，通常是可逆性 的，無(wú)需特殊處理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN試驗(yàn)中報(bào)道的發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼組均未觀察到間質(zhì)性肺病（ILD）的不良反應(yīng)。在埃克替尼的I期臨床研究中出現(xiàn)2例疑似ILD患者，其中1例經(jīng) 進(jìn)一步病理檢查后，排除了ILD并確認(rèn)為疾病進(jìn)展，與研究藥物無(wú)關(guān)；另一例因?yàn)槿狈Σ±頇z查結(jié)果，未能確認(rèn)最終結(jié)論。

尚不明確。

僅限于晚期非小細(xì)胞肺癌二線治療。

適用于各型急性非淋巴細(xì)胞白血病，對(duì)骨髓增生異常綜合征（MDS）、慢性粒細(xì)胞性白血病及真性紅細(xì)胞增多癥等亦有一定療效

本品是從三尖杉屬植物提出有抗癌作用的生物酯堿，能抑制真核細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成，使多聚核糖體解聚，干擾蛋白核體糖功能。本品對(duì)細(xì)胞內(nèi)DNA的合成亦有抑制作用。有體外實(shí)驗(yàn)顯示，本品對(duì)G1、G2期細(xì)胞殺傷作用最強(qiáng)，而對(duì)S期細(xì)胞作用較小。本品與阿糖胞苷、巰嘌呤等無(wú)交叉耐藥性。

1、據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，接受吉非替尼和厄洛替尼治療的東方人群間質(zhì)性肺病（ILD）發(fā)生率分別為2-3%和1-2%。在ICOGEN臨床研究中未觀察到發(fā)生間質(zhì) 性肺病。間質(zhì)性肺病患者通常出現(xiàn)急性呼吸困難，伴有咳嗽、低熱、呼吸道不適和動(dòng)脈血氧不飽和等。短期內(nèi)該癥狀可發(fā)展得很?chē)?yán)重，并致患者死亡。放射學(xué)檢查常 顯示肺浸潤(rùn)或間質(zhì)有毛玻璃樣陰影。 經(jīng)治醫(yī)生治療期間應(yīng)密切監(jiān)測(cè)間質(zhì)性肺病發(fā)生的跡象，如果患者出現(xiàn)新的急性發(fā)作或進(jìn)行性加重的呼吸困難、咳嗽，應(yīng)中斷本品治療，立即進(jìn)行相關(guān)檢查。當(dāng)證實(shí)有間質(zhì)性肺病時(shí)，應(yīng)停止用藥，并對(duì)患者進(jìn)行相應(yīng)的治療。 文獻(xiàn)報(bào)道，出現(xiàn)間質(zhì)性肺病的高風(fēng)險(xiǎn)因素包括：吸煙、較差的體力狀態(tài)（PS≥2）、在CT掃描上正常肺組織覆蓋范圍≤50%、距非小細(xì)胞肺癌診斷時(shí)間較短 （ 6個(gè)月）、原有間質(zhì)性肺炎、年齡較大(≥ 55歲)、伴有心臟疾病。存在上述高風(fēng)險(xiǎn)因素的患者使用本品治療時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。

（1）白血病時(shí)有大量白血病細(xì)胞破壞，采用本品時(shí)破壞會(huì)更增多，血液及尿中尿酸濃度可能增高。（2）心血管疾病：原有心律失常及各類(lèi)器質(zhì)性心血管疾病患者應(yīng)慎用或不用本品。對(duì)嚴(yán)重或頻發(fā)的心律失常及器質(zhì)性心血管疾病患者則不宜選用本品。（3）下列情況也應(yīng)慎用：骨髓功能顯著抑制或血象呈嚴(yán)重粒細(xì)胞減少或血小板減少肝功能或腎功能損害，有痛風(fēng)或尿酸鹽腎結(jié)石病史患者。（4）用藥期間應(yīng)密切觀察下列各項(xiàng)：①周?chē)螅恐軕?yīng)檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類(lèi)、血小板、血紅蛋白量l～2次，如血細(xì)胞在短期內(nèi)有急驟下降現(xiàn)象者，則應(yīng)每日觀察血象；②肝腎功能；③心臟體征及心電圖檢查。