鹽酸埃克替尼片

注射用硫酸長(zhǎng)春新堿

鹽酸埃克替

主要成分：本品化學(xué)名稱為：硫酸長(zhǎng)春新堿。 分子式：C46H56NO10·H2SO4 分子量：923.04

貝達(dá)藥業(yè)股份有限公司

海正輝瑞制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20110061

國(guó)藥準(zhǔn)字H20043326

僅限于晚期非小細(xì)胞肺癌二線治療。

①．急性白血病，尤其是兒童急性白血病，對(duì)急性淋巴細(xì)胞白血病療效顯著。②．惡性淋巴瘤。③．生殖細(xì)胞腫瘤。④．小細(xì)胞肺癌，尤文肉瘤、腎母細(xì)胞瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤。⑤．乳腺癌、慢性淋巴細(xì)胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發(fā)性骨髓瘤等。

本品的推薦劑量為每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或與食物同服，高熱量...

成人劑量1～2mg(或1.4mg/m2）最大不大于2mg,年齡大于65歲者，最大每次1mg。兒童75μg／kg或2.0mg/m2,每周1次靜脈注射或沖入。聯(lián)合化療是連用2周為一周期。

埃克替尼的安全性評(píng)估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究數(shù)據(jù)，包括224例接受125MG每天三次劑量的治療。總體上埃克替尼耐受性良好。III期臨床試驗(yàn)（ICOGEN）最 常見(jiàn)不良反應(yīng)為皮疹（39.5%）、腹瀉（18.5%）和氨基轉(zhuǎn)移酶升高（8.0%），絕大多數(shù)為I～I(xiàn)I級(jí)，一般見(jiàn)于服藥后1-3周內(nèi)，通常是可逆性 的，無(wú)需特殊處理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN試驗(yàn)中報(bào)道的發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼組均未觀察到間質(zhì)性肺病（ILD）的不良反應(yīng)。在埃克替尼的I期臨床研究中出現(xiàn)2例疑似ILD患者，其中1例經(jīng) 進(jìn)一步病理檢查后，排除了ILD并確認(rèn)為疾病進(jìn)展，與研究藥物無(wú)關(guān)；另一例因?yàn)槿狈Σ±頇z查結(jié)果，未能確認(rèn)最終結(jié)論。

本品不能作為肌肉、皮下或鞘內(nèi)注射。

兒童注意事項(xiàng)： 2歲以下兒童的周圍神經(jīng)的髓鞘形成尚不健全，應(yīng)慎用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 抗癌藥均可影響細(xì)胞動(dòng)力學(xué)，并引起誘變和畸形形成，孕婦與哺乳婦女慎用。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

僅限于晚期非小細(xì)胞肺癌二線治療。

①．急性白血病，尤其是兒童急性白血病，對(duì)急性淋巴細(xì)胞白血病療效顯著。②．惡性淋巴瘤。③．生殖細(xì)胞腫瘤。④．小細(xì)胞肺癌，尤文肉瘤、腎母細(xì)胞瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤。⑤．乳腺癌、慢性淋巴細(xì)胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發(fā)性骨髓瘤等。

1長(zhǎng)春新堿為夾竹桃科植物長(zhǎng)春花中提取的有效成分。 2抗腫瘤作用靶點(diǎn)是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影響紡錘體微管的形成。使有絲分裂停止于中期。還可干擾蛋白質(zhì)代謝及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制細(xì)胞膜類脂質(zhì)的合成和氨基酸在細(xì)胞膜上的轉(zhuǎn)運(yùn)。 3長(zhǎng)春新堿對(duì)移植性腫瘤的抑制作用大于長(zhǎng)春花堿且抗瘤譜廣。 4除對(duì)長(zhǎng)春花堿敏感的瘤株有效外，對(duì)小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。 5長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春花堿和長(zhǎng)春地辛三者間無(wú)交叉耐藥現(xiàn)象，長(zhǎng)春新堿神經(jīng)毒性在三者中最強(qiáng)。

1、據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，接受吉非替尼和厄洛替尼治療的東方人群間質(zhì)性肺病（ILD）發(fā)生率分別為2-3%和1-2%。在ICOGEN臨床研究中未觀察到發(fā)生間質(zhì) 性肺病。間質(zhì)性肺病患者通常出現(xiàn)急性呼吸困難，伴有咳嗽、低熱、呼吸道不適和動(dòng)脈血氧不飽和等。短期內(nèi)該癥狀可發(fā)展得很嚴(yán)重，并致患者死亡。放射學(xué)檢查常 顯示肺浸潤(rùn)或間質(zhì)有毛玻璃樣陰影。 經(jīng)治醫(yī)生治療期間應(yīng)密切監(jiān)測(cè)間質(zhì)性肺病發(fā)生的跡象，如果患者出現(xiàn)新的急性發(fā)作或進(jìn)行性加重的呼吸困難、咳嗽，應(yīng)中斷本品治療，立即進(jìn)行相關(guān)檢查。當(dāng)證實(shí)有間質(zhì)性肺病時(shí)，應(yīng)停止用藥，并對(duì)患者進(jìn)行相應(yīng)的治療。 文獻(xiàn)報(bào)道，出現(xiàn)間質(zhì)性肺病的高風(fēng)險(xiǎn)因素包括：吸煙、較差的體力狀態(tài)（PS≥2）、在CT掃描上正常肺組織覆蓋范圍≤50%、距非小細(xì)胞肺癌診斷時(shí)間較短 （ 6個(gè)月）、原有間質(zhì)性肺炎、年齡較大(≥ 55歲)、伴有心臟疾病。存在上述高風(fēng)險(xiǎn)因素的患者使用本品治療時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。

1僅用于靜脈注射，漏于皮下可導(dǎo)致組織壞死、蜂窩織炎。一旦漏出或可疑外漏，應(yīng)立即停止輸液，并予相應(yīng)處理（參考氮芥外漏的處理）。 2防止藥液濺入眼內(nèi)，一旦發(fā)生應(yīng)立即用大量生理鹽水沖洗，以后應(yīng)用地塞米松眼膏保護(hù)）。 3沖入靜脈時(shí)避免日光直接照射。 4肝功能異常時(shí)減量使用。