恩他卡朋片

尼麥角林片

活性成份：恩他卡朋化學名：(E)-2-氰基-3-（3，4-二羥基-5-硝苯基）-N，N-二乙基-2-丙烯酰胺分子式：C14H15N3O5分子量：305.28

尼麥角林。 化學名為10α-甲氧基-1，6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5′-溴煙酸酯。 其結構式為： 分子式：C24H26BrN3O3 分子量：484.39

Orion Corporation

山東齊都藥業有限公司

注冊證號H20160680

國藥準字H20113418

本品可作為標準藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現象(癥狀波動)。

?1.改善腦梗塞后遺癥引起的意欲低下和情感障礙(感覺遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等)。 2.急性和慢性周圍循環障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合癥，其它末梢循環不良癥狀)。也適用于血管性癡呆，尤其在早期治療時對認知、記憶等有改善，并能減輕疾病嚴重程度。

給藥方法：本品為口服制劑，應與左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴同時服用，這些左旋多巴制劑的處方資料在與本品合并用藥時同樣適用。本品可和食物同時或不同時服用(見藥代動力學)。劑量：每次服用左旋多巴/多巴脫羧酶抑制劑時給予本品200mg(1片)，最大推薦劑量是200mg(1片)，每天10次，即2g本品。本品增強左旋多巴的療效。因此，為減少與左旋多巴相關的多巴胺能不良反應如運動障礙、惡心、嘔吐及幻覺，常需要在本品治療的最初幾天至幾周內調整左旋多巴的劑量。根據病人的臨床表現，通過延長給藥間隔和/或減少左旋多巴的每次給藥量使左旋多巴的日劑量減少10-30%。如果本品治療中斷，必須調整其它抗帕金森病治療藥物的劑量，特別是左旋多巴，以達到足以控制帕金森病癥狀的水平。本品增加標準左旋多巴/芐絲肼制劑的生物利用度比其增加標準左旋多巴/卡比多巴的生物利用度多5-10%。因此，服用左旋多巴/芐絲肼制劑的病人在開始合用本品時需要較大幅度地減少左旋多巴的用量。腎功能不全不影響本品的藥代動力學，因此不需要做劑量調整。但是，對正在接受透析的病人，要考慮延長用藥間隔(見[藥代動力學])。本品還未在18歲以下的病人

口服，勿咀嚼。每日20~60mg，分2~3次服用。連續給藥足夠的時間，至少六個月...

在雙盲、安慰劑對照的III期臨床試驗中發現非常常見的不良反應有運動障礙、惡心和尿色異常。常見的不良反應有腹瀉、帕金森病癥狀加重、頭暈、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻覺、便秘、肌張力障礙、多汗、運動功能亢進、頭痛、腿部痙攣、意識模糊、惡夢、跌倒、體位性低血壓、眩暈和震顫。本品的不良反應大多數與增強多巴胺能活性有關，且最常發生在治療開始時。減少左旋多巴劑量可降低這些不良事件的嚴重程度和發生率。另一類主要的不良反應為胃腸道癥狀，包括惡心、嘔吐、腹痛、便秘及腹瀉。本品可使尿液變成紅棕色，但這種現象無害。通常本品的不良反應為輕到中度，導致治療中斷的最常見的不良反應為胃腸道癥狀(如腹瀉，2.5%)及多巴胺能癥狀(如運動障礙，1.7%)。運動障礙(27%)、惡心(11%)、腹瀉(8%)、腹痛(7%)和口干(4.2%)較安慰劑組常見，一些不良事件，例如運動障礙、惡心和腹痛，在本品高劑量(1.4-2g/日)組比低劑量組常見。用本品治療有報告血紅蛋白、紅細胞計數、紅細胞壓積輕度下降，發生機制可能與從胃腸道攝取鐵減有關。接受本品長期治療(6個月)，有1.5%的病人出現具有臨床意義的血紅蛋白水平下降。罕見有具臨床

可有低血壓、頭暈、胃痛、潮熱、面部潮紅、嗜睡、失眠。臨床試驗中，可觀察到血液中尿酸濃度升高，但是這種現象與給藥量和給藥時間無相關性。國外已有纖維化反應的病例報道，如肺間質、心肌、心臟瓣膜和腹膜后纖維化。

孕婦及哺乳期婦女用藥：毒性試驗未能顯示尼麥角林的致畸作用。本藥的適應癥顯示，本藥不用于孕婦及哺乳婦女。 兒童用藥：根據目前的適應癥，本藥不用于兒童。 老年用藥：藥代動力學與耐受性試驗表明，成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差別。

本品可作為標準藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現象(癥狀波動)。

?1.改善腦梗塞后遺癥引起的意欲低下和情感障礙(感覺遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等)。 2.急性和慢性周圍循環障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合癥，其它末梢循環不良癥狀)。也適用于血管性癡呆，尤其在早期治療時對認知、記憶等有改善，并能減輕疾病嚴重程度。

本品為半合成的麥角堿衍生物。有α受體阻滯作用和血管擴張作用。可加強腦細胞能量的新陳代謝，增加氧和葡萄糖的利用。可促進神經遞質多巴胺的轉換而增加神經傳導，加強腦部蛋白質生物合成，改善腦功能。 毒理研究表明，尼麥角林口服有很大的安全范圍。在大鼠和狗的長期給藥試驗中，在臨床給藥劑量的五倍時，出現不良反應，超過臨床規定劑量的十倍以上時出現毒性反應。行為，試驗室檢查和病理組織學方面的毒性評估為陰性，尼麥角林對生育力、妊娠、分娩、哺乳期和后代的正常發育無影響。尼麥角林無致突變和致癌作用。

1.孕婦及哺乳期婦女慎用；2.肝腎功能不全者慎用；3.避免與抗凝血藥物合用；4.服用期間應定期檢查肝功能；5.可能出現惡心、嘔吐等副作用，如癥狀嚴重應立即就醫。

應在醫生指導下服用。通常本品在治療劑量時對血壓無影響，但對敏感患者可能會逐漸降低血壓。可能增加降壓藥的作用，因此與降壓藥合用應慎重。慎用于高尿酸血癥的患者，或有痛風史的患者，或與可能影響尿本代謝的藥物合用。腎功能不良者應減量。孕婦一般不宜使用，必需時應權衡利弊。服藥期間禁止飲酒。國外已有纖維化反應的病例報道，如肺間質、心肌、心臟瓣膜和腹膜后纖維化。其與對5-羥色胺2β受體產生激動作用有關。有纖維化風險的患者，慎用該產品，伴隨攝入麥角生物堿及其衍生物，有出現麥角中毒癥狀(包括惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛和外周血管收縮)的報道。置于兒童接觸不到處。