米氮平片

托吡酯片

本品主要成份為米氮平。

活性成分：托吡酯。

華裕（無錫）制藥有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20100103

國藥準(zhǔn)字H20020557

抑郁癥。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

口服，可隨水吞服，不要咀嚼。成人治療起始劑量為每日一次，每次15mg，而后逐步加大劑量以達最佳療效，有效口服劑量通常為每天15～45mg。有肝腎功能損傷的病人，米氮平的清除能力下降，因而這類病人用藥時，應(yīng)予以注意。米氮平的半衰期為20～40小時，因而用藥可以一天一次，于睡覺前服下效果更佳。也可分服，早晚各一次。病人應(yīng)持續(xù)服藥，最好在癥狀完全消失4～6個月后再停藥。合適的劑量在2～4周內(nèi)就會有顯著療效。如效果不明顯，可將劑量增加，直至最大劑量，如加量后2～4周內(nèi)仍無顯著療效，應(yīng)立即停止用藥。

中“2－16歲兒童”部分。

1.患抑郁癥的病人常表現(xiàn)出一系列和疾病相關(guān)的現(xiàn)象，因而有時很難斷定一種現(xiàn)象是疾病本身的表現(xiàn)還是服用米氮平后的不良反應(yīng)。服用米氮平常見的不良反應(yīng)有： 1)食欲增大及體重增加。 2)嗜睡、鎮(zhèn)靜，通常發(fā)生在服藥后一周內(nèi)（注意：此時劑量的減少并不會緩和這種不良反應(yīng)，反而會影響對抑郁癥的治療效果）。 2.極少數(shù)情況下可能出現(xiàn)以下癥狀： 1)（體位性）低血壓 2)躁狂癥 3)驚厥發(fā)作、震顫和肌痙攣 4)浮腫及相應(yīng)的體重增加 5)急性骨髓抑制（粒細胞缺乏、再生障礙性貧血、血小板減少、各類細胞減少）（見使用注意事項） 6)血清轉(zhuǎn)氨酶的升高 7)藥疹

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然動物實驗顯示米氮平無致畸胎的毒副作用，但妊娠時使用米氮平是否安全尚無足夠的臨床經(jīng)驗。因而除非特別需要再考慮使用。育齡期婦女在使用米氮平時，應(yīng)采取有效的避孕措施。動物實驗顯示，米氮平在乳汁中只有很少的分泌，但對于人乳中是否有分泌，目前還沒有準(zhǔn)確的臨床實驗數(shù)據(jù)，因此哺乳期婦女不提倡使用。兒童用藥：尚末證實該藥對兒童的有效性和安全性，因此兒童不宜使用該藥。老年用藥：由于老年患者對于米氮平的清除率降低，因此服用米氮平時應(yīng)注意劑量的選擇，原則上采用成人用藥劑量，無效時應(yīng)在醫(yī)生密切觀察下逐漸加量，以達到滿意的療效。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動物研究表明，本品具有生殖毒性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進行本品足夠的、良好對照的研究。 妊娠記錄數(shù)據(jù)顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統(tǒng)異常）可能有相關(guān)性。以上數(shù)據(jù)曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯(lián)合治療中報告。 此外、這些數(shù)據(jù)記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風(fēng)險。 只有在潛在利益超過對胎兒可能的風(fēng)險時才可在妊娠期應(yīng)用本品。在對育齡婦女進行治療或醫(yī)學(xué)咨詢時，

抑郁癥。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

藥理作用 托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養(yǎng)的神經(jīng)細胞元進行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

1.多數(shù)抗抑郁藥使用時，均有骨髓抑制的現(xiàn)象，表現(xiàn)為粒性白血球減少和粒性白細胞缺乏癥，此癥狀多發(fā)生在用藥后的4～6周內(nèi)，停藥后多數(shù)可恢復(fù)正常。在米氮平的臨床研究中極少數(shù)病人也曾出現(xiàn)這種可逆性白細胞缺乏癥，因此醫(yī)生在治療過程中應(yīng)注意，如病人有發(fā)熱、咽喉痛、胃痛及其它感染癥狀時應(yīng)停止用藥，并作周圍血象檢查。 2.對以下病癥患者，應(yīng)注意用藥劑量并定期作仔細檢查： 1)癲癇病及器質(zhì)性腦組織綜合癥：臨床經(jīng)驗證明使用米氮平治療極少會引起不良反應(yīng)。 2)肝腎功能不全者。 3)有心血管疾病，如傳導(dǎo)阻滯、心絞痛及近期發(fā)作的心肌梗塞。這類病癥應(yīng)采取常規(guī)預(yù)防措施并謹慎服用其它藥物。 4)低血壓者。 3.和其它抗抑郁藥一樣，下列病人服用米氮平時應(yīng)予以注意： 1)排尿困難如前列腺肥大者（盡管米氮平僅有微弱的抗膽堿能活性，使用時極少引起不良反應(yīng)） 2)急性狹角性青光眼的眼內(nèi)壓升高（同樣由于米氮平僅有微弱的抗膽堿能活性，情況很少發(fā)生） 3)糖尿病患者 4.如病人出現(xiàn)黃疸應(yīng)立即中止治療。 5.此外，與其它抗抑郁藥一樣，下列情況也應(yīng)加以注意： 1)用抗抑郁藥物來治療有精神分裂癥及其它精神性病的患者，精神病癥狀有可能惡化，

詳見說明書。