草酸艾司西酞普蘭片

利培酮片

活性成份：草酸艾司西酞普蘭。

本品主要成份為：利培酮。化學(xué)名稱(chēng)：3-[2-[4-(6-氟-1，2-苯并異惡唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C23H27FN4O2分子量：410.49

浙江華海藥業(yè)股份有限公司

常州四藥制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20193300

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051731

治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀（如：幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如：反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ)）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

用法：口服，可以與食物同服。用量：抑郁癥：每日1次。常用劑量為每日10mg.根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng)，每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后，應(yīng)持續(xù)治療至少6個(gè)月以鞏固療效。伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙每日1次。建議起始劑量為每日5mg,持續(xù)周后增加至每日10mg。根據(jù)惠者的個(gè)體反應(yīng)，劑量還可以繼續(xù)增加至最大劑量每日20mg。治療約3個(gè)月可取得最佳療效。療程一般持續(xù)數(shù)月。老年患者(>65歲)：推薦以上述常規(guī)起始劑量的半量(5mg)開(kāi)始治療，每日最大劑量不應(yīng)超過(guò)10mg。兒童和青少年(<18歲)：本品不適用于兒童和18歲以下的青少年。腎功能降低者輕中度腎功能降低者不需要調(diào)整劑量，嚴(yán)重腎功能降低的患者(CLax<30mL分鐘)慎用。肝臟功能降低者建議起始劑量每日5mg.持續(xù)治療2周。根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng)，劑量可以增加至每日10mg。建議對(duì)肝功能?chē)?yán)重降低的患者需注意并進(jìn)行特別謹(jǐn)慎的增加劑量。細(xì)胞色素P4502C19(CYP2C19)慢代謝者對(duì)于已知是CYP2C19慢代謝的患者，建議起始劑量每日5mg,持續(xù)治療2周，根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng)，可將劑量增加至每日10mg

由使用其他抗精神病藥改用本品者：開(kāi)始使用時(shí)，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來(lái)使用的是長(zhǎng)效抗精神病藥，則可用利培酮替代下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續(xù)則應(yīng)定期地進(jìn)行重新評(píng)定。 成人：應(yīng)在三天以上的時(shí)間內(nèi)逐漸將劑量加大到一日二次，一次3mg。不論是急性還是慢性精神分裂癥患者，起始劑量均應(yīng)一日二次，一次1mg；第二天應(yīng)增加到一日二次，一次2mg；第三天應(yīng)增加到一日二次，一次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個(gè)體情況作進(jìn)一步調(diào)整。一般情況下，最適劑量為一日二次，一次2~4mg。 劑量超過(guò)一日二次，一次5mg，并不比較低劑量更為有效，而且會(huì)引起錐體外系癥狀，因此，每日劑量一般不超過(guò)10mg。 當(dāng)需要增加鎮(zhèn)靜作用時(shí)，可服用苯二氮卓類(lèi)藥物。 老年人：建議起始劑量為每日二次，每次0.5mg。根據(jù)個(gè)體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1～2mg。在獲得更多經(jīng)驗(yàn)前，老年人應(yīng)慎用利培酮。 腎病和肝病患者：建議起始劑量為一日二次，一次0.5mg。根據(jù)個(gè)體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1~2mg。在獲得更多經(jīng)驗(yàn)前，腎病和肝病患者應(yīng)慎用利培酮。

不良反應(yīng)多發(fā)生在開(kāi)始治療的第1~2周，持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會(huì)降低。根據(jù)器官系統(tǒng)分類(lèi)和頻率，將選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)藥物的已知不良反應(yīng)，且在艾司西酞普蘭安慰劑對(duì)照臨床研究或上市后自發(fā)報(bào)告中報(bào)告的不良反應(yīng)列于下表：發(fā)生率是由臨床試驗(yàn)獲得：所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。發(fā)生率的定義如下：十分常見(jiàn)(21/10)，常見(jiàn)(21/100至<1/10)，偶見(jiàn)(21/1,000至<1/100)，罕見(jiàn)(21/10,000至<1/1,000)，十分罕見(jiàn)(<1/10,000)，未知(不能通過(guò)已有的數(shù)據(jù)估計(jì))。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

1. 與服用本品有關(guān)的常見(jiàn)不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2. 較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無(wú)力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過(guò)敏反應(yīng)。 3. 可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過(guò)降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4. 偶爾會(huì)出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動(dòng)過(guò)速或高血壓的癥狀。 5. 會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。 6. 在國(guó)外臨床研究中，報(bào)道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者(平均年齡85歲)的腦血管不良事件，如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。 7. 偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)（SIADH）引發(fā)水中毒。 8. 會(huì)引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 9. 偶見(jiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 10. 有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計(jì)數(shù)下降的個(gè)例報(bào)道。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期婦女用藥：關(guān)于孕婦使用本品的臨床數(shù)據(jù)有限。動(dòng)物研究表明本品具有生殖毒性。在大鼠的生殖毒理研究中觀察到胎兒毒性作用(仔鼠體重減輕和輕微的成骨延遲)，但對(duì)仔鼠的發(fā)育無(wú)影響且致畸發(fā)生率無(wú)增加。妊娠期間不建議使用本品，除非有明確需求并仔細(xì)考慮了風(fēng)險(xiǎn)/利益比后方可使用。如有妊娠婦女持續(xù)使用本品直到妊娠后期，應(yīng)監(jiān)測(cè)新生兒，特別是在妊娠晚期。妊娠婦女一直使用本品直到新生兒出生或出生前不久，新生兒可能出現(xiàn)停藥癥狀。孕婦在妊娠晚期使用SSRI/SNRI藥物，新生兒會(huì)出現(xiàn)以下癥狀：呼吸窘迫、紫紺、呼吸暫停、癲癇發(fā)作、體溫不穩(wěn)、喂養(yǎng)困難、嘔吐、低血糖、肌張力亢進(jìn)、肌張力減退、反射亢進(jìn)、易激惹、震顫、神經(jīng)過(guò)敏、昏睡、持續(xù)哭鬧、嗜睡、吮吸或入睡困難。可能是由于5-羥色胺作用或停藥作用。妊娠婦女使用SSRI藥物時(shí)不應(yīng)突然停藥。大多數(shù)情況新生兒并發(fā)癥會(huì)在分娩后立即或很快(<24小時(shí))出現(xiàn)。流行病學(xué)數(shù)據(jù)表明，妊娠期間使用SSRI藥物，特別是妊娠晚期，可能增加新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓的風(fēng)險(xiǎn)(PPHN)。在1000個(gè)使用SSRI的孕婦中觀察到約5例。在一般人群中，每1000個(gè)孕婦中有1至2例發(fā)生

孕婦及哺乳期婦女用藥： 懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明：利培酮對(duì)生殖無(wú)直接的毒性，也無(wú)致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險(xiǎn)，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品 本品是否會(huì)經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，利培酮和9-羥基利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。兒童用藥：對(duì)于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。老年用藥：建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據(jù)個(gè)體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1～2mg。在獲得更多的經(jīng)驗(yàn)前，老年人加量過(guò)程中應(yīng)慎重。

治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀（如：幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如：反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ)）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

1. 服用期間避免飲酒；2. 避免與單胺氧化酶抑制劑合用；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 兒童及青少年慎用；5. 定期檢查肝腎功能；6. 出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)應(yīng)立即停藥。

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）應(yīng)慎用，從小劑量開(kāi)始并應(yīng)逐漸加大劑量（見(jiàn)