氯氮平片

甲磺酸二氫麥角堿緩釋膠囊

氯氮平。化學(xué)名：8-氯-11-（4-甲基-1-哌嗪基）-5H-二苯并[b，e][1，4]二氮雜卓。分子量：C18H19ClN4

本品主要成份為甲磺酸二氫麥角堿(ErgoloidMesylate)，其由等量的甲磺酸二氫麥角考寧(Dihydroergocornine)，甲磺酸二氫麥角汀(Dihydroergocristine)，甲磺酸二氫-α-麥角隱亭(Dihydro-α-ergocryptine)和甲磺酸二氫-β-麥角隱亭(Dihydro-β-ergocryptine)。 其中:R=CH(CH3)2為甲磺酸二氫麥角考寧659.81 R=CH2C6H5為甲磺酸二氫麥角汀707.86 R=CH2CH(CH3)2為甲磺酸二氫-α-麥角隱亭673.84 R=CH(CH3)CH2CH3為甲磺酸二氫-β-麥角隱亭673.84

湖南洞庭藥業(yè)股份有限公司

賽諾菲(杭州)制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H43020571

國藥準(zhǔn)字H20041355

本品不僅對精神病陽性癥狀有效，對陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個亞型，對幻覺妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。

腦動脈硬化癥、腦震蕩后遺癥、腦中風(fēng)后遺癥及老年性癡呆等。

口服從小劑量開始，首次劑量為一次25mg，一日2~3次，逐漸緩慢增加至常用治療量一日200~400mg，高量可達一日600mg。維持量為一日100~200mg。

每次1粒，每日二次(早晚)餐時服用，或遵醫(yī)囑。

嚴(yán)重心、肝、腎疾患、昏迷、譫妄、低血壓、癲癇、青光眼、骨髓抑制或白細胞減少者禁用。對本品過敏者禁用。

對本品或麥角堿類藥物過敏者禁用。

兒童注意事項： 不建議兒童服用此藥(幾乎沒有在兒童中應(yīng)用的安全性臨床經(jīng)驗)。 妊娠與哺乳期注意事項： -不建議懷孕和將要懷孕的婦女服用此藥，因為對他們的安全性尚未確定。 -此藥可能會抑制乳汁分泌，不建議哺乳婦女服用此藥。 老人注意事項： 由于在藥代動力學(xué)研究中老年人血藥濃度偏高，建議調(diào)節(jié)老年人的服用劑量或遵醫(yī)囑。

本品不僅對精神病陽性癥狀有效，對陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個亞型，對幻覺妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。

腦動脈硬化癥、腦震蕩后遺癥、腦中風(fēng)后遺癥及老年性癡呆等。

1．鎮(zhèn)靜作用強和抗膽堿能不良反應(yīng)較多，常見有頭暈、無力、嗜睡、多汗、流涎、惡心、嘔吐、口干、便秘、體位性低血壓、心動過速。2．常見食欲增加和體重增加。3．可引起心電圖異常改變。可引起腦電圖改變或癲癇發(fā)作。4．也可引起血糖增高。5．嚴(yán)重不良反應(yīng)為粒細胞缺乏癥及繼發(fā)性感染。6.較少見的有：①不安與易激惹；②精神錯亂；③視力模糊；④血壓升高與嚴(yán)重連續(xù)的頭痛。這些反應(yīng)都與劑量有關(guān)。7.體溫升高：以治療的前3周多見，有自行調(diào)節(jié)傾向，可并發(fā)白細胞升高或降低，如同時產(chǎn)生肌強直和自主神經(jīng)并發(fā)癥時，須排除惡性綜合征。

1.藥理作用 甲磺酸麥角生物堿是天然麥角生物堿的四種雙氫衍生物的等比例混合物，包括甲磺酸二氫麥角考寧、甲磺酸二氫麥角汀和甲磺酸二氫-α-麥角隱亭、甲磺酸二氫-β-麥角隱亭。該混合物對α-腎上腺素、多巴胺和5-羥色胺受體具有部分激動和/或拮抗作用。本品給藥可減低多巴胺代謝中的高香草酸含量，但不降低5-羥吲哚(5-HIAA)的含量，因此其臨床效果可能與二氫麥角堿導(dǎo)致多巴胺代謝抑制的多巴胺樣活性有關(guān)。本品還可縮短腦循環(huán)時間，改善腦電活動和受損組織的代謝活動，但其機理尚不清楚。 2.毒理研究 (1)遺傳毒性：麥角生物堿的多項遺傳毒性研究結(jié)果均為陰性。 (2)生殖毒性：動物試驗中發(fā)現(xiàn)有著床抑制作用。動物試驗中觀察到胎仔死亡及缺氧性畸形，懷孕大鼠給予麥角柯寧堿1mg可使其胎仔產(chǎn)生眼及心臟缺陷。大鼠孕期給予50倍人用量的甲磺酸麥角生物堿，出現(xiàn)仔鼠出生時體重降低。生殖組織α-腎上腺素受體豐富，理論上講，服用雙氫麥角毒堿可以改變生殖道的活動性，但是尚無試驗動物或人體上出現(xiàn)與該活性相關(guān)不良反應(yīng)的文獻報道。

1．出現(xiàn)過敏性皮疹及惡性綜合征應(yīng)立即停藥并進行相應(yīng)的處理。2．中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)者慎用。尿潴留患者慎用。3．治療頭3個月內(nèi)應(yīng)堅持每1～2周檢查白細胞計數(shù)及分類，以后定期檢查。4．定期檢查肝功能與心電圖。5．定期檢查血糖，避免發(fā)生糖尿病或酮癥酸中毒。6．用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業(yè)。7．用藥期間出現(xiàn)不明原因發(fā)熱，應(yīng)暫停用藥。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

警告：以下病人如需使用本品時，應(yīng)極為慎重。 1.嚴(yán)重心動過緩 2.精神病