他達拉非片

甲磺酸多沙唑嗪片

他達拉非。

本品化學名稱為：[1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1，4-苯并二噁烷-2-撐羰基)]哌嗪甲磺酸鹽。分子式：C23H25N5O5·CH4O3S分子量：547.59

Lilly del Caribe Inc.

修正藥業集團四川制藥有限公司

注冊證號H20170022

國藥準字H20020111

治療男性勃起功能障礙。

原發性高血壓；良性前列腺增生。

口服：1.用于成年男性：本品的推薦劑量為10mg，在進行性生活之前服用，不受進食的影響。如果服用10mg效果不顯著，可以服用20mg。可至少在性生活前30分鐘服用。最大服藥頻率為每日一次。最好不要連續每日服用他達拉非，因為尚未確定長期服用的安全性。同時，因為他達拉非的作用經常持續超過一天。2。用于老年男性：老年人無須調整劑量。3.用于腎功能不全的男性對于輕至中度腎功能不全的患者無須調整劑量。對于重度腎功能不全的患者，最大推薦劑量為10mg。4.用于肝功能不全的男性：本品的推薦劑量為10mg，在進行性生活之前服用，不受進食的影響。關于重度肝功能不全(Child-Pugh分級C)患者使用他達拉非的臨床安全性信息有限；如果對此類患者，開處方，需要處方醫生對每位患者進行認真的利益/風險評估。尚無肝功能不全的患者服，用高于10mg劑量的數據。5.用于糖尿病的男性：糖尿病患者無。

1.成人常用量口服，起始劑量1mg，每天一次，1-2周后根據臨床反應和耐受情況調整劑量；首劑及調整劑量時宜睡前服。維持量為1-8mg，每日1次，但超過4mg易引起體位性低血壓。國外研究資料提示本品最大使用劑量至16mg/日。 2.小兒劑量尚未確定。

報導最多的副反應通常為頭痛和消化不良，眼瞼腫脹或描述為眼痛和結膜充血是少見的副反應。報告顯示由他達拉非所引起的副反應是短暫的、輕微的或是中度的。

對喹唑啉類(如哌唑嗪，特拉唑嗪)過敏者。服用本品后發生嚴重低血壓者。

兒童注意事項： 作為抗高血壓藥，本品在兒童中應用的安全性和有效性目前尚未明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 目前妊娠婦女使用本品的安全性尚未確定，本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該藥是否可通過人類乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用此藥。 老人注意事項： 本品在老年高血壓者可能有明顯低血壓反應，須減少每日維持量。本品在良性前列腺增生治療中，老年人和非老年人的安全性和有效性是一致的。

治療男性勃起功能障礙。

原發性高血壓；良性前列腺增生。

多沙唑嗪片是長效α1-受體阻滯劑。本品選擇性作用于節后α1-腎上腺素受體，使周圍血管擴張，周圍血管阻力降低而降低血壓，對心排出量影響不大。與其他的α1-受體阻滯劑一樣，多沙唑嗪對立位血壓和心率影響較大。本品作用于前列腺和膀胱頸平滑肌的α1-腎上腺素受體，使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，尿道和膀胱阻力減低，從而減輕前列腺增生引起的尿道阻塞癥狀。本品能輕度降低總膽固醇(2%～3%)、LDL-膽固醇(4%)，并輕度升高HDL-膽固醇(4%)。但這些變化的臨床意義目前還不清楚。

1.在考慮給予藥物治療之前，應當先詢問病史和對患者進行體檢，以診斷是否患有男性勃起功能障礙和確定可能的未知病因。因為心血管病的發病幾率與性行為有一定程度的相關，所以醫生在對男性勃起功能障礙患者進行治療以前，包括他達拉非，應當考慮患者的心血管健康狀況。由于他達拉非具有使血管擴張的特性所以會導致血壓輕度的、短暫的降低，這種特性可能增強硝酸鹽的降壓效果。 2.嚴重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不穩定型心絞痛、室性心律失常、休克、短暫性缺血性發作等曾經在他達拉非的臨床試驗中觀察到。另外，高血壓和低血壓（包括體位性低血壓）在臨床試驗中也可偶爾見到。發生上述這些情況的患者大多數都在服藥前已有心血管病因素。然而，目前尚不能確定這些事件是否與這些危險因素相關。 3.視力缺陷和非動脈性前部缺血性視神經病變（NAION）被報告與服用他達拉非和其它PDE5抑制劑相關。應告知患者如果發生突然的視力缺陷，應停止使用他達拉非并立刻咨詢醫生。 4.關于重度肝功能不全（Child-Pugh分級C）患者使用本品的臨床安全性信息有限；如果對此類患者開處方，需要處方醫生對每位患者進行認真的利益/風險評估。

為減少首劑效應和體位性低血壓，治療的首次劑量應為1mg，每1～2周按需增加劑量，初次及每增量后第一劑，都宜睡前服用。病人在開始治療以及治療中增加劑量時應避免引起突然性體位變化和行動，并注意其可能對身體造成的傷害。本品治療中若加用其他降壓藥，本品劑量宜減少；若將本品加用于已有的降壓藥治療時應格外小心。如發生暈厥，應置患者于平臥位，必要時給予支持治療。肝功能受損的患者或正使用任何影響肝代謝的藥物時，應用多沙唑嗪應十分謹慎。陰莖痙攣是本品治療中一種非常罕見的不良反應，可引起持續性勃起功能障礙，一旦發生需立即治療