鹽酸普拉克索緩釋片

富馬酸喹硫平片

本品主要成份：鹽酸普拉克索。

富馬酸喹硫平【性狀】25mg，0.1克，0.2克為雙凸圓形薄膜衣片，25mg為粉紅色。【適應(yīng)癥】喹硫平片用于治療精神分裂癥。【規(guī)格】0.2g*20片【用法與用量】喹硫平片應(yīng)每日兩次給藥，飯前飯后均可。成人：前4天治療期的日總劑量為50毫克（第一日），100毫克（第二日），200毫克（第三日）和300毫克（第四日）。從第四日以后，將劑量逐漸增加到400－600毫克/日。可根據(jù)病人的臨床反應(yīng)和耐受性將劑量在150－750毫克/日之間調(diào)整。老年：老年人的起始劑量應(yīng)為25毫克/日。每日增加劑量，幅度為25－50毫克，直到有效劑量。有效劑量可能較一般年輕病人低。兒童和青少年：喹硫平片用于兒童和青少年的安全性和有效性尚未進(jìn)行評(píng)價(jià)。腎臟和肝臟損害：口服喹硫平后的清除率在腎臟和肝臟損傷的病人中下降約25％。喹硫平在肝臟中代謝廣泛，因此應(yīng)慎用于肝臟損害的患者。有腎臟或肝臟損害的病人，喹硫平片的開始劑量應(yīng)為25毫克/日。隨后每日增加劑量，幅度為25－50毫克，直到有效劑量或遵醫(yī)囑。【禁忌】對(duì)本品中任何成分過敏的患者。

上海勃林格殷格翰藥業(yè)有限公司

AstraZeneca UK Limited

國(guó)藥準(zhǔn)字J20150017

注冊(cè)證號(hào)H20160665

本品用來治療成人特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀，即在整個(gè)疾病過程中，包括疾病后期，當(dāng)左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動(dòng)時(shí)(劑末現(xiàn)象或“開關(guān)”波動(dòng))，都可以單獨(dú)應(yīng)用本品(無左旋多巴)或與左旋多巴聯(lián)用。

富馬酸喹硫平片適用于治療精神分裂癥。富馬酸喹硫平片適用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作。

所有劑量均以鹽酸普拉克索一水合物計(jì)算。口服用藥，一天一次服用。初始治療：起始劑量：每日0.375mg，然后每5-7天增加一次劑量。如果患者可以耐受，應(yīng)增加劑量以達(dá)到最大療效。(其余詳見說明書)。

口服。一日2次，飯前或飯后服用。詳見說明書。

詳見說明書。

本品最常報(bào)告的藥物不良反應(yīng)(ADRs)為困倦，頭暈，口干，輕度無力，便秘，心動(dòng)過速，直立性低血壓以及消化不良。 與其他抗精神病藥物一樣，暈厥，神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征，白細(xì)胞減少，中性白細(xì)胞減少以及周圍性水腫的發(fā)生與本品相關(guān)。 下表列出本品治療時(shí)ADRs的發(fā)生率，該表是根據(jù)國(guó)際醫(yī)藥科學(xué)組織委員會(huì)(GIOMSIII工作組)推薦的格式制作的。 參見【注意事項(xiàng)】。 可能會(huì)發(fā)生困倦，通常是在治療的前兩周，一般持續(xù)給藥后即可消除。 在本品的對(duì)照臨床試驗(yàn)中沒有持續(xù)的嚴(yán)重的中性白細(xì)胞減少或粒細(xì)胞缺乏癥的報(bào)道。在上市后的應(yīng)用中，停用本品治療后，白細(xì)胞減少和/或中性白細(xì)胞減少可恢復(fù)。可能出現(xiàn)白細(xì)胞減少和/或中性白細(xì)胞減少的危險(xiǎn)因素包括，已經(jīng)存在的白細(xì)胞計(jì)數(shù)偏低，和曾有藥物誘導(dǎo)性白細(xì)胞減少和/或中性白細(xì)胞減少的病史。 主要出現(xiàn)于治療的前幾周。 在服用本品的某些患者，曾觀察到出現(xiàn)無癥狀的血清氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT，AST)或 -GT水平增高。這種增高通常在本品繼續(xù)治療過程中恢復(fù)。 與其它具有1，腎上腺素能阻斷作用的抗精神病藥物一樣，本品可能導(dǎo)致

孕婦及哺乳期婦女用藥：詳見說明書。兒童用藥：由于缺少安全性和有效性數(shù)據(jù)，不建議在兒童和18歲以下青少年中使用森福羅。森福羅在患有帕金森病的兒科人群中沒有相關(guān)應(yīng)用。老年用藥：大于65歲的受試者與年輕的受試者相比，口服森福羅的總清除率大約低30％，因?yàn)槠淠I清除率下降是由于腎功能與年齡相關(guān)的減退，這導(dǎo)致消除半衰期大約從8.5小時(shí)增加到12小時(shí)，安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，259例早期帕金森病患者，大于等于65歲占47％，老年患者服用森福羅后，較普遍出現(xiàn)幻覺，大于等于65歲患者發(fā)生率為13％，小于65歲患者發(fā)生率為2％。

本品用來治療成人特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀，即在整個(gè)疾病過程中，包括疾病后期，當(dāng)左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動(dòng)時(shí)(劑末現(xiàn)象或“開關(guān)”波動(dòng))，都可以單獨(dú)應(yīng)用本品(無左旋多巴)或與左旋多巴聯(lián)用。

富馬酸喹硫平片適用于治療精神分裂癥。富馬酸喹硫平片適用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作。

1．作用機(jī)制喹硫平是一種新型非典型抗精神病藥物。喹硫平及其在人血漿中的代謝物N-脫烴基喹硫平可與多種神經(jīng)遞質(zhì)受體作用。在腦中，喹硫平及N-脫烴基喹硫平對(duì)5-羥色胺(5-HT2)受體和多巴胺D1和多巴胺D2受體具有親和力。在腦中，喹硫平對(duì)5-羥色胺(5-HT2)受體的親和力高于多巴胺D1和多巴胺D2受體N-脫烴基喹硫平對(duì)去甲腎上腺索轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(NET)具有高度親和力。喹硫平和N-脫烴基喹硫平對(duì)組胺和腎上腺索能αl受體也有高度親和力，而對(duì)腎上腺索能α2受體和5-羥色胺(5-HT1)受體親和力較低。喹硫平對(duì)膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。2．非臨床藥效喹硫平對(duì)抗精神病藥物活性測(cè)定如條件回避反射呈陽性結(jié)果。它還能阻斷多巴胺拮抗劑的作用，無論是行為還是電生理學(xué)測(cè)試，并且可升高多巴胺代謝物濃度，這是D2受體阻斷的神經(jīng)化學(xué)指標(biāo)。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果所預(yù)測(cè)的EPS發(fā)生的可能性顯示：有效阻斷多巴胺D2受體的喹硫平劑量只導(dǎo)致輕微的強(qiáng)直癥：喹硫平選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)Al0多巴胺能神經(jīng)元的放電而對(duì)與運(yùn)動(dòng)功能有關(guān)的黑質(zhì)紋狀體A9神經(jīng)元作用較弱：對(duì)神經(jīng)阻滯劑過敏的猴子，喹硫平只顯示出輕微的導(dǎo)致肌張力障礙

1. 可能引起幻覺、嗜睡等不良反應(yīng)；2. 有心臟疾病患者慎用；3. 避免與CYP2D6抑制劑合用；4. 孕婦及哺乳期婦女慎用；5. 駕駛或操作機(jī)械時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。

1. 用藥期間避免駕駛或操作機(jī)械；2. 避免飲酒；3. 定期監(jiān)測(cè)血糖和體重；4. 孕婦及哺乳期婦女慎用；5. 兒童用藥需在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。