利培酮口服液

拉莫三嗪片

本品主要成份為利培酮,。其化學名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

本品活性成份為拉莫三嗪。

Janssen Pharmaceutica N.V.

三金集團湖南三金制藥有限責任公司

國藥準字J20120018

國藥準字H20143194

1．用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如幻覺 、幻想 、思維紊亂、敵視 、懷疑 )和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠 、少語)等。

癲癇：對12歲以上兒童及成人的單藥治療：簡單部分性發作復雜部分性發作繼發性全身強直-陣攣性發作原發性全身強直-陣攣性發作目前暫不推薦對12歲以下兒童采用單藥治療，因為尚未得到對這類特殊目標人群所進行的對照試驗的相應數據。2歲以上兒童及成人的添加療法：簡單部分性發作復雜部分性發作繼發性全身強直-陣攣性發作原發性全身強直-陣攣性發作本品也可用于治療合并有Lennox-Gastaut綜合征的癲癇發作。

由使用其它抗精神病藥改用本品者: 開始使用時, 應漸停原先使用的抗精神病藥。若患...

單藥治療：12歲以上患者本藥單藥治療的初始劑量是25mg，每日一次，連服2周；隨后用50mg，每日1次，連服兩周。此后，每隔1-2周增加劑量，最大增加量為50-100mg，直至達到最佳療效，通常達到最佳療效的維持劑量為100-200mg/日，每日一次或分兩次給藥。其他詳見說明書。

1.與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。2.較少見的不良反應是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應。3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。4.偶爾會出現(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。6.在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關精神癥狀的老年患者(平均年齡85歲)的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發作，包括死亡事件的發生率顯著高于安慰劑。7.具有癡呆相關精神癥狀的老年患者在使用本品時可能出現腦血管不良事件發生的風險增大，需注意。8．偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(SIADH)引發水中毒。9.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。10.偶見遲發性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調以及癲癇發作。11.有輕度中性粒細胞和/或血小板計數

禁用于曾對拉莫三嗪過敏的患者。

1．用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如幻覺 、幻想 、思維紊亂、敵視 、懷疑 )和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠 、少語)等。

癲癇：對12歲以上兒童及成人的單藥治療：簡單部分性發作復雜部分性發作繼發性全身強直-陣攣性發作原發性全身強直-陣攣性發作目前暫不推薦對12歲以下兒童采用單藥治療，因為尚未得到對這類特殊目標人群所進行的對照試驗的相應數據。2歲以上兒童及成人的添加療法：簡單部分性發作復雜部分性發作繼發性全身強直-陣攣性發作原發性全身強直-陣攣性發作本品也可用于治療合并有Lennox-Gastaut綜合征的癲癇發作。

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。

在本藥作為單藥治療的試驗中，不良反應的報導包括頭痛、疲倦、皮疹、惡心、頭暈、嗜睡和失眠。在臨床雙盲、添加試驗中，服用拉莫三嗪的病人中皮疹的發生率高達10%，服用安慰劑的病人為5%。2%的病人因皮疹導致停止拉莫三嗪的治療。這種皮疹在外觀上一般是斑丘疹，通常在治療開始的前8周出現，停用拉莫三嗪后消失。罕見的、嚴重的皮疹，包括Stevens-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死溶解（Lyell綜合征）已經有報道，后者會引發高死亡率。

1.由于本品具有α受體阻斷活性， 因此尤其是在遞增給藥初期時可能會發生(體位性)低血壓。對于已知患有心血管疾病的患者(如心衰，心肌梗塞，傳導異常，脫水，血容量降低或腦血管疾病)應慎用本品，劑量應按推薦劑量逐漸增加(見用法用量)，如發生血壓過低現象，應考慮減少劑量。 2.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似，本品也可引起遲發性運動障礙，其特征為有節律的非自主運動，主要見于舌及面部。有報道表明，錐體外系癥狀的發生是遲發性運動障礙發展的風險因素，而本品與其它典型抗精神病藥物相比，較少引起錐體外系癥，因此與該類藥物相比本品引發遲發性運動障礙發生的風險較低。如果出現遲發性運動障礙的癥狀，應考慮停止服用所有的抗精神病藥。3.已有報道指出，服用典型的抗精神病藥會出現惡性癥狀群，其特征為高熱，肌肉僵直，顫抖，意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應停用包括本品在內的所有抗精神病藥物。4.對于老年患者，肝病患者，腎病患者或癡呆患者推薦的特殊劑量，參見[用法用量]部分或遵醫囑。5.患有帕金森氏病的患者應慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。6.典型的抗精神病藥會降低癲癇的發作閾值，故癲癇患者應慎用

有皮膚不良反應的報告，一般發生在拉莫三嗪(利必通)開始治療的前8周。大多數皮疹是輕微的和自限性的。但是，曾罕見嚴重的、危及生命的皮疹，包括Stevens-Johnson綜合征(SJS)和毒性上皮壞死溶解(TEN)的報道(參見[不良反應])。嚴重皮疹如SJS綜合征，在成人及12歲以上兒童的發生率約為1:1000。12歲以下兒童發生的危險高于成人。有研究表明12歲以下兒童發生皮疹且需住院治療的比率為1:300～1:100(參見[不良反應])。兒童最初發生的皮疹可能會被誤認為是感染；在本品治療的前8周，如果兒童