奧卡西平片

富馬酸喹硫平片

活性成份：奧卡西平。

富馬酸喹硫平【性狀】25mg，0.1克，0.2克為雙凸圓形薄膜衣片，25mg為粉紅色。【適應癥】喹硫平片用于治療精神分裂癥。【規格】0.2g*20片【用法與用量】喹硫平片應每日兩次給藥，飯前飯后均可。成人：前4天治療期的日總劑量為50毫克（第一日），100毫克（第二日），200毫克（第三日）和300毫克（第四日）。從第四日以后，將劑量逐漸增加到400－600毫克/日。可根據病人的臨床反應和耐受性將劑量在150－750毫克/日之間調整。老年：老年人的起始劑量應為25毫克/日。每日增加劑量，幅度為25－50毫克，直到有效劑量。有效劑量可能較一般年輕病人低。兒童和青少年：喹硫平片用于兒童和青少年的安全性和有效性尚未進行評價。腎臟和肝臟損害：口服喹硫平后的清除率在腎臟和肝臟損傷的病人中下降約25％。喹硫平在肝臟中代謝廣泛，因此應慎用于肝臟損害的患者。有腎臟或肝臟損害的病人，喹硫平片的開始劑量應為25毫克/日。隨后每日增加劑量，幅度為25－50毫克，直到有效劑量或遵醫囑。【禁忌】對本品中任何成分過敏的患者。

Novartis?Farma?S.p.A.

AstraZeneca UK Limited

進口藥品注冊證號H20130015

注冊證號H20160665

本品適用于治療原發性全面性強直-陣攣發作和部分性發作，伴有或不伴有繼發性全面性發作。

富馬酸喹硫平片適用于治療精神分裂癥。富馬酸喹硫平片適用于治療雙相情感障礙的躁狂發作。

） 兒童：給予單劑量5mg/kg或15mg/kg的奧卡西平MHD的AUC值（已根...

口服。一日2次，飯前或飯后服用。詳見說明書。

）。但是由于此類疾病發生率極低且易受其他因素混淆（如潛在的疾病臺并用藥）其病因較難確定。因此如果出現任何明顯的骨髓抑制反應，應考慮停止用藥。 6.撤藥反應：和其它抗癲癇藥一樣，本品應避免突然停藥。應該逐漸地減少劑量，以避免誘發癇性發作（發作加重或癲癇持續狀態）。如果不得不突然停藥，例如，由于嚴重的不良反應應該在合適的抗癩癇藥（如安定靜脈或直腸給藥，苯妥英靜脈給藥）發揮作用的情況下換用另外一種抗癲癇藥，并在嚴格的觀察下進行。奧卡西平的酶誘導能力低于馬西平，在某些情況下，同時使用的其它抗癲癇藥的劑量應該降低，參見

本品最常報告的藥物不良反應(ADRs)為困倦，頭暈，口干，輕度無力，便秘，心動過速，直立性低血壓以及消化不良。 與其他抗精神病藥物一樣，暈厥，神經阻滯劑惡性綜合征，白細胞減少，中性白細胞減少以及周圍性水腫的發生與本品相關。 下表列出本品治療時ADRs的發生率，該表是根據國際醫藥科學組織委員會(GIOMSIII工作組)推薦的格式制作的。 參見【注意事項】。 可能會發生困倦，通常是在治療的前兩周，一般持續給藥后即可消除。 在本品的對照臨床試驗中沒有持續的嚴重的中性白細胞減少或粒細胞缺乏癥的報道。在上市后的應用中，停用本品治療后，白細胞減少和/或中性白細胞減少可恢復。可能出現白細胞減少和/或中性白細胞減少的危險因素包括，已經存在的白細胞計數偏低，和曾有藥物誘導性白細胞減少和/或中性白細胞減少的病史。 主要出現于治療的前幾周。 在服用本品的某些患者，曾觀察到出現無癥狀的血清氨基轉移酶(ALT，AST)或 -GT水平增高。這種增高通常在本品繼續治療過程中恢復。 與其它具有1，腎上腺素能阻斷作用的抗精神病藥物一樣，本品可能導致

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：數目有限的妊娠期數據顯示，妊娠期給予奧卡西平可能造成嚴重的出生缺陷（如：腭裂）動物研究中顯示，在母體甲毒劑量水平，可觀察到胎兒死亡率、生長遲緩和畸形發生率增加。用藥時應考慮以下情況：女性患者如果在接受曲“期間懷孕，或計劃懷孕，或在妊娠期需要開始曲萊治療，必須仔細權衡藥物的療效與可能的致畸危險。這一點在懷孕最初的二十月尤為重要。應自給予囂小有效劑量。對育齡婦女給與曲萊時，應當盡可能采用單藥治療。應向患者告知，致畸危險可能增加，并建議其進行產前初篩檢查。妊娠期間，疾病的惡化會對母親

本品適用于治療原發性全面性強直-陣攣發作和部分性發作，伴有或不伴有繼發性全面性發作。

富馬酸喹硫平片適用于治療精神分裂癥。富馬酸喹硫平片適用于治療雙相情感障礙的躁狂發作。

曲萊（奧卡西平），主要通過奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發揮藥理學作用。奧卡西平和MHD的怍用機制被認為主要是通過陰斷電壓敏感的鈉通道，從而穩定了過度興奮的神經元細胞膜，抑制了神經元的重復放電，減少突觸沖動的傳播。此外，通過增加鉀的傳導性和調節高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。未發現對腦神經遞質和調節性受體位點有作用。

1．作用機制喹硫平是一種新型非典型抗精神病藥物。喹硫平及其在人血漿中的代謝物N-脫烴基喹硫平可與多種神經遞質受體作用。在腦中，喹硫平及N-脫烴基喹硫平對5-羥色胺(5-HT2)受體和多巴胺D1和多巴胺D2受體具有親和力。在腦中，喹硫平對5-羥色胺(5-HT2)受體的親和力高于多巴胺D1和多巴胺D2受體N-脫烴基喹硫平對去甲腎上腺索轉運蛋白(NET)具有高度親和力。喹硫平和N-脫烴基喹硫平對組胺和腎上腺索能αl受體也有高度親和力，而對腎上腺索能α2受體和5-羥色胺(5-HT1)受體親和力較低。喹硫平對膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。2．非臨床藥效喹硫平對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結果。它還能阻斷多巴胺拮抗劑的作用，無論是行為還是電生理學測試，并且可升高多巴胺代謝物濃度，這是D2受體阻斷的神經化學指標。動物試驗結果所預測的EPS發生的可能性顯示：有效阻斷多巴胺D2受體的喹硫平劑量只導致輕微的強直癥：喹硫平選擇性地減少中腦邊緣系統Al0多巴胺能神經元的放電而對與運動功能有關的黑質紋狀體A9神經元作用較弱：對神經阻滯劑過敏的猴子，喹硫平只顯示出輕微的導致肌張力障礙

。 5.鈣離子拮抗劑：反復同時與本品一起服用，非洛地平的AUC降低28%，然而血漿濃度仍保持在推薦的治療范圍內。維拉帕米能夠使MHD的血漿濃度降低20%，這種降低被認為和臨床不相關。 6.與其它藥物的相互作用：西咪替丁，紅霉素和鎮痛藥右旋丙氧酚對MHD的藥代動力學沒有影響，而乙氧苯氧甲嗎啉能夠造成MHD血漿濃度的輕微變化（反復同時服用大約升高10%）。在對華法令的研究中，單發或多次的口服沒有發現有相互作用的跡象。由于理論上的原因（結構與三環類抗抑郁藥相似），不推薦本品與單胺氧化酶抑制劑同時使用。臨床試驗中有同時用三環類抗抑郁藥治療的病人，沒有觀察到本品與這些藥物間的相互作用。鋰劑與奧卡西平聯合使用能導致神經毒性反應增加。

1. 用藥期間避免駕駛或操作機械；2. 避免飲酒；3. 定期監測血糖和體重；4. 孕婦及哺乳期婦女慎用；5. 兒童用藥需在醫生指導下進行。