巴氯芬片

奧卡西平片

本品主要成分巴氯芬。

活性成分：奧卡西平

福安藥業集團寧波天衡制藥有限公司

Novartis Farma S.P.A.

國藥準字H19980103

注冊證號H20171030

本品用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣： 1、多發性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎脊髓外傷運動神經元病。 2、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎顱腦外傷。

曲萊適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童患者，治療原發性全面性強直-陣攣發作和部分性發作，伴有或不伴有繼發性全面性發作。

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詳見說明書。

不良反應主要是于治療開始時、劑量增加過快、劑量過大的患者，不良反應常為暫時性的，減少劑量后可減弱或消失；其程度也較輕，一般不需停藥。對有精神病史者或伴有腦血管疾病（如：中風）和老年患者，不良反應可能較為嚴重。 1、中樞神經系統：治療開始時常出現日間鎮靜、嗜睡和惡心等不良反應，偶見出現口干、呼吸抑制、頭暈、無力、虛脫、精神錯亂、暈眩、惡心、嘔吐、頭痛和失眠。 2、神經精神病學的表現偶有或罕見報道有：欣快、抑郁、感覺異常、肌痛、肌無力、共濟失調、震顫、眼球震顫、調節紊亂、幻覺、惡夢。上述癥狀常難以與疾病本身的表現相區別。可能會降低驚厥閾，并引起驚厥發作，癲癇患者尤應注意。 3、胃腸道：偶有輕度的胃腸功能紊亂（便秘、腹瀉）。 4、心血管系統：偶會發生低血壓、心血管功能降低。 5、泌尿生殖系統：偶見或罕見排尿困難、尿頻、遺尿。這些常難于與疾病本身的表現相區別。 6、其他副作用：罕見或個別病例有視力障礙、味覺障礙、多汗、皮疹、肝功能損害。某些病人對藥物可顯反常的反應而表現為痙攣狀態加重。可能會出現肌張力過低，使病人更難于行走或照料自己，這種情況通常在調節劑量后可緩解（如：減少日間劑量，可能的話，

最常報道的不良反應包括：嗜睡、頭痛、頭暈、復視、惡心、嘔吐和疲勞、超過10%的患者會出現上述反應。在臨床試驗中，大多數的不良反應是輕型中度，并且是一過性的，主要發生在治療的開始階段。對每個系統不良反應特性的評價是依照本品臨床試驗中出現的不良事件。另外，也加入了在有效病例延續治療項目中有臨床意義的不良反應報告和上市后的報告。按照CIOMSⅢ分類估計的不良反應發生頻率：很常見≥10%，常見1%-10%，少見0.1%～1%，罕見0.01%-0.1%，非常罕見＜0.01%。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在妊娠期間，尤其在最初3個月，只有在搶救生命時才能使用本藥，應仔細權衡治療對母親和胎兒之間的利弊。巴氯芬可通過胎盤屏障。母親服用治療劑量的巴氯芬，活性物質可進入乳汁，但量甚少，對嬰兒影響不大。 兒童用藥：見 老年用藥：見

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：數目有限的妊娠期數據顯示，妊娠期給予奧卡西平可能造成嚴重的出生缺陷（如：腭裂）動物研究中顯示，在母體甲毒劑量水平，可觀察到胎兒死亡率、生長遲緩和畸形發生率增加。用藥時應考慮以下情況：女性患者如果在接受曲“期間懷孕，或計劃懷孕，或在妊娠期需要開始曲萊治療，必須仔細權衡藥物的療效與可能的致畸危險。這一點在懷孕最初的二十月尤為重要。應自給予囂小有效劑量。對育齡婦女給與曲萊時，應當盡可能采用單藥治療。應向患者告知，致畸危險可能增加，并建議其進行產前初篩檢查。妊娠期間，疾病的惡化會對母親和胎兒同時產生傷害，因此切不可中斷有效的抗癲癇治療。監測和預防：抗癲癇藥可能導致葉酸缺乏癥，而葉酸缺乏是造成胚胎異常的可能原因，因此在懷孕前或懷孕期間補充葉酸。新生兒：在新生兒中報道了因抗癲癇藥導致的出血障礙。作為一種預防措施，對在懷孕后期數周的孕婦及新生兒給予維生素K1，奧卡西平及其活性代謝產物（MDH）能夠通過胎盤屏障。在一個案例中，新生兒和母體的血漿MHD濃度相似。動物研究中，在母體毒性劑量水平，觀察到胚胎死亡，生長延遲和胚胎畸形發生率的增加。哺乳：奧卡西平和其活性代謝物能通過乳

本品用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣： 1、多發性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎脊髓外傷運動神經元病。 2、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎顱腦外傷。

曲萊適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童患者，治療原發性全面性強直-陣攣發作和部分性發作，伴有或不伴有繼發性全面性發作。

? ? 本品為解痙藥，是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮靜劑。該藥通過激動GABAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制，從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。

曲萊（奧卡西平），主要通過奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發揮藥理學作用。奧卡西平和MHD的怍用機制被認為主要是通過陰斷電壓敏感的鈉通道，從而穩定了過度興奮的神經元細胞膜，抑制了神經元的重復放電，減少突觸沖動的傳播。此外，通過增加鉀的傳導性和調節高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。未發現對腦神經遞質和調節性受體位點有作用。

痙攣狀態合并精神障礙、精神分裂癥或意識錯亂狀態的病人，因病情可能惡化，應慎用巴氯芬，并對 病人進行嚴密監護。對伴有癲癇的痙攣狀態患者，除繼續使用適當的抗驚厥藥治療外，可在適當的監護下 使用巴氯芬。 對有消化性潰瘍或有該病史的患者，以及患有腦血管病、呼吸、肝、腎功能衰竭者，也應慎用巴氯芬。 因神經源性的原因而影響膀胱排空的病人，使用巴氯芬治療期間可有改善。然而，對已患有括約肌張力過高的病人，可能引起急性尿潴留，應慎用巴氯芬。 有報告使用巴氯芬特別是長期使用者突然停藥，可發生焦慮、意識錯亂狀態、幻覺、精神病、躁狂或偏執狀態、驚厥（癲癇持續狀態）、心動過速，并且可出現一種反跳現象，使痙攣狀態一過性加重。除非發生嚴重的不良反應，應通過逐漸減少劑量而終止治療（大約需1-2周以上）。 由于有報告在極個別病例中引起血清谷草轉氨酶（AST）、堿性磷酸酶和血糖升高，對肝病或糖尿病患者應定期作有關實驗室檢查，以確證上述已有的疾病與藥物的誘導無關。巴氯芬的鎮靜作用可使患者的反應能力受影響，應激性降低。因此患者駕駛車輛或操縱機器時應小心注意。 應遠離兒童放置。

1.超敏反應：該產品上市后收到的Ⅰ型超敏反應包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和過敏反應報告在使用過曲萊的患者中有過敏反應和包括咽喉、舌唇和眼瞼在內的血管性水腫的病例報道使用曲萊的患者若有上述反應發生，應停藥并換用其他藥物潔療。對卡馬西平過敏的病人，在使用本品治療過程中，也可能發生過敏反應（如嚴重的皮膚反應）。卡馬西平和奧卡西平的交叉過敏反應率為25-30%，參見