重酒石酸卡巴拉汀膠囊

卡馬西平片

1.活性成分：重酒石酸卡巴拉汀3mg。 2.非活性成分：明膠 ；氧化鐵，紅色(E172) ；氧化鐵，黃色(E172) ；硬脂酸鎂 ；甲羥丙基纖維素 ；微晶纖維素 ；氧化鐵，紅色(E172)印字墨水 ；無(wú)水硅膠 ；二氧化鈦(E171)等組成。

本品的主要成份為卡馬西平

Novartis?Farmaceutica?S.A.

上海中西三維藥業(yè)有限公司

注冊(cè)證號(hào)H20181044

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020443

用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。

1. 癲癇：部分性發(fā)作：復(fù)雜部分性發(fā)作、簡(jiǎn)單部分性發(fā)作和繼發(fā)性全身發(fā)作。全身性發(fā)作：強(qiáng)直、陣攣、強(qiáng)直陣攣發(fā)作。2. 三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作，亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長(zhǎng)期預(yù)防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周?chē)陨窠?jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。 3. 預(yù)防或治療躁狂-抑郁癥；對(duì)鋰、抗精神病藥、抗抑郁藥無(wú)效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其他抗抑郁藥合用。4. 中樞性部分性尿崩癥，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。5. 酒精癖的戒斷綜合征。

與食物同服。 在三項(xiàng)關(guān)鍵的臨床研究中，每日2次的用法被證明有效，且耐受良好。其中...

成人常用量:1.抗驚厥，初始劑量每次100-200mg，每天1-2次，逐漸增加劑量直至最佳療效。 2.鎮(zhèn)痛，開(kāi)始一次0.1g（1片），一日2次；第二日后每隔一日增加0.1-0.2g（2-4片），直到疼痛緩解，維持量每日0.4-0.8g（4-8片），分次服用；最高量每日不超過(guò)1.2g（12片）。 3.尿崩癥，單用時(shí)一日0.3-0.6g（3-6片），如與其他抗利尿藥合用，每日0.2-0.4g（2-4片），分3次服用。 4.抗燥狂或抗精神病，開(kāi)始每日0.2-0.4g（2-4片），每周逐漸增加至最大量1.6g（16片），分3-4次服用。每日限量，12-15歲，不超過(guò)1g（10片）；15歲以上不超過(guò)1.2g（12片）；有少數(shù)用至1.6g（16片）。通常成人限量為1.2g（12片），12-15歲每日不超過(guò)1g（10片），少數(shù)人需用至1.6g（16片）。作止痛用每日不超過(guò)1.2g。 兒童:兒童按體重10-20mg/kg。維持血藥濃度應(yīng)在4-12ug/ml之間。

最常被報(bào)道的藥物不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)，包括惡心(38％)和嘔吐（23％），特別是在加量期。在臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，女性患者更易于出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)和體重下降。在治療的初始階段，不良反應(yīng)的發(fā)生率比維持階段要高。萬(wàn)一出現(xiàn)嚴(yán)重的不可耐受(如嚴(yán)重惡心、嘔吐等)，應(yīng)該考慮每日3次服用。應(yīng)用本品治療，不引起任何實(shí)驗(yàn)室檢查項(xiàng)目的改變，包括肝功能或心電圖，故不需進(jìn)行特殊監(jiān)測(cè)。（詳細(xì)見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）

1.神經(jīng)系統(tǒng)常見(jiàn)的不良反應(yīng)：頭暈、共濟(jì)失調(diào)、嗜睡和疲勞。 2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥（或水中毒），發(fā)生率約10-15%。 3.較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有變態(tài)反應(yīng)，Stevens-Johnson綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢；兒童行為障礙，嚴(yán)重腹瀉，紅斑狼瘡樣綜合癥（蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發(fā)熱、咽喉痛、骨或關(guān)節(jié)痛、乏力）。 4.罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有腺體病，心律失常或房室傳導(dǎo)阻滯（老年人尤其注意），骨髓抑制，中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒（語(yǔ)言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視），過(guò)敏性肝炎 ，低鈣血癥，直接影響骨代謝導(dǎo)致骨質(zhì)疏松，腎臟中毒，周?chē)窠?jīng)炎，急性尿紫質(zhì)病，栓塞性脈管炎，過(guò)敏性肺炎，急性間歇性卟啉病，可致甲狀腺功能減退。因注意有一例合并無(wú)菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癎患者，接受本品治療后引起腦膜炎復(fù)發(fā)。偶見(jiàn)粒細(xì)胞減少，可逆性血小板減少，再障，中毒性肝炎。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，重酒石酸卡巴拉汀無(wú)致畸作用。因?yàn)樯腥狈θ巳焉飼r(shí)服用本品的安全性試驗(yàn)資料，所以，孕婦服用本品應(yīng)權(quán)衡利弊。 哺乳期：本品是否從人體的乳汁中分泌，目前尚不清楚。然而，在動(dòng)物中，重酒石酸卡巴拉汀能從乳汁中分泌。因此，服用本品的患者應(yīng)停止哺乳喂養(yǎng)。相應(yīng)地，正在進(jìn)行哺乳喂養(yǎng)的患者，不應(yīng)該服用本品。（詳細(xì)內(nèi)容見(jiàn)說(shuō)明書(shū)） 兒童用藥：不推薦兒童服用本品。 老年用藥：盡管老年人重酒石酸卡巴拉汀生物利用度高于年輕健康志愿者，但對(duì)50-92歲阿爾茨海默病患者試驗(yàn)后結(jié)果表明，其重酒石酸卡

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品能通過(guò)胎盤(pán)，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌乳汁，月尾血藥濃度60%，哺乳期婦女不宜應(yīng)用。兒童用藥：本品可用于各年齡段兒童，具體參考用法用量。老年用藥：老年患者對(duì)本品敏感者多，常可引起認(rèn)知功能障礙、激越、不安、焦慮、精神錯(cuò)亂、房室傳導(dǎo)阻滯或心動(dòng)過(guò)緩，也可引起再障。

用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。

1. 癲癇：部分性發(fā)作：復(fù)雜部分性發(fā)作、簡(jiǎn)單部分性發(fā)作和繼發(fā)性全身發(fā)作。全身性發(fā)作：強(qiáng)直、陣攣、強(qiáng)直陣攣發(fā)作。2. 三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作，亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長(zhǎng)期預(yù)防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周?chē)陨窠?jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。 3. 預(yù)防或治療躁狂-抑郁癥；對(duì)鋰、抗精神病藥、抗抑郁藥無(wú)效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其他抗抑郁藥合用。4. 中樞性部分性尿崩癥，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。5. 酒精癖的戒斷綜合征。

阿爾茨海默病的病理改變主要累及從前腦基底部發(fā)出至大腦皮質(zhì)和海馬的膽堿能神經(jīng)通路。已知這些通路與注意力、學(xué)習(xí)能力、記憶力及其它認(rèn)知過(guò)程有關(guān)。重酒石酸卡巴拉汀，是一種氨基甲酸類(lèi)選擇性作用于腦內(nèi)的乙酰和丁酰膽堿脂酶抑制劑，通過(guò)延緩功能完整的膽堿能神經(jīng)元所釋放的乙酰膽堿的降解而促進(jìn)膽堿能神經(jīng)傳導(dǎo)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，卡巴拉汀能增加腦皮質(zhì)和海馬區(qū)域可利用的乙酰膽堿。所以，本品可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導(dǎo)的認(rèn)知功能障礙。淀粉樣蛋白斑被認(rèn)為是阿爾茨海默（氏）病的主要病理特征之一，有些證據(jù)顯示乙酰膽堿酯酶抑制劑能夠減緩β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段沉積所致淀粉樣蛋白的形成。|卡巴拉汀通過(guò)與靶酶結(jié)合成共價(jià)復(fù)合物而使后者暫時(shí)失活。年輕的健康男性服用3mg重酒石酸卡巴拉汀后，在最初1.5小時(shí)內(nèi)，腦脊液(CSF)中的乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。藥物達(dá)到最大抑制作用后，該酶活性恢復(fù)至基礎(chǔ)水平約需9小時(shí)。在被研究的健康青年志愿者中，腦脊液中的丁酰膽堿酯酶的活性會(huì)出現(xiàn)暫時(shí)性的抑制現(xiàn)象，在第3.6小時(shí)之后，此酶的活性即恢復(fù)到基線水平。阿爾茨海默（氏）病的患者中，阿爾茨海默病患者CSF中卡巴拉汀對(duì)乙酰膽堿酯酶的

作為膽堿酯酶抑制劑，重酒石酸卡巴拉汀可以提高琥珀酰膽堿型肌松劑的作用。因此，在麻醉前，應(yīng)該有合適的間歇期停止服用本品。本品不應(yīng)與其它擬膽堿藥物合用，與抗膽堿能藥物合用時(shí)可能會(huì)干擾其作用。 由于它們的藥理學(xué)效應(yīng)，膽堿酯酶抑制劑對(duì)心率可能產(chǎn)生迷走神經(jīng)緊張效應(yīng)。因此，與其它擬膽堿能藥物一樣，當(dāng)給予病態(tài)竇房結(jié)綜合征(SSS)或其他心臟傳導(dǎo)阻滯的患者服用本品時(shí)，必需格外謹(jǐn)慎。 膽堿能神經(jīng)興奮可以引起胃酸分泌增多。盡管臨床試用期間沒(méi)有發(fā)現(xiàn)相應(yīng)癥狀明顯惡化的證據(jù)，有胃潰瘍高度危險(xiǎn)性的患者，像那些有潰瘍病史，或接受非甾體抗炎藥伴隨治療的患者，應(yīng)該慎用。 同其它擬膽堿能藥物一樣，有哮喘病史或其它阻塞性肺疾病的患者需慎用重酒石酸卡巴拉汀。 擬膽堿能作用藥物可以加重尿路梗阻和癲癇發(fā)作，當(dāng)治療有此種情況的患者時(shí)，建議要慎重。 開(kāi)始治療時(shí)，應(yīng)該服用l.5mg每日2次，并逐漸遞增至病人的維持劑量。如果治療中斷超過(guò)若干天，應(yīng)從最低日劑量重新開(kāi)始，以減少不良反應(yīng)(如嚴(yán)重嘔吐)發(fā)生的可能。已經(jīng)有一例報(bào)告了停服8周后，以不適當(dāng)?shù)膭┝浚?.5mg)重新開(kāi)始治療，出現(xiàn)了嚴(yán)重的嘔吐和食道撕裂。 重酒石酸卡巴拉汀能引起眩暈和疲勞

1.與三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥有交叉過(guò)敏反應(yīng)。 2.用藥期間注意檢查：全血細(xì)胞檢查（包括血小板、網(wǎng)織紅細(xì)胞及血清鐵，應(yīng)經(jīng)常復(fù)查達(dá)2-3年），尿常規(guī)，肝功能，眼科檢查；卡馬西平血藥濃度測(cè)定。 3.一般疼痛不要用本品。 4.糖尿病人可能引起尿糖增加，應(yīng)注意。 5.癲癎患者不能突然撤藥。 6.已用其他抗癲癎藥的病人，本品用量應(yīng)逐漸遞增，治療4周后可能需要增加劑量，避免自身誘導(dǎo)所致血藥濃度下降。 7.下列情況應(yīng)停藥：肝中毒或骨髓抑制癥狀出現(xiàn)，心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)或皮疹出現(xiàn)。 8.用于特異性疼痛綜合征止痛時(shí)，如果疼痛完全緩解，應(yīng)每月減量至停藥。 9.飯后服用可減少胃腸反應(yīng)，漏服時(shí)應(yīng)盡快補(bǔ)服，不可一次服雙倍量，可一日內(nèi)分次補(bǔ)足。 10.下列情況應(yīng)慎用：乙醇中毒，心臟損害，冠心病，糖尿病，青光眼，對(duì)其他藥物有血液反應(yīng)史者（易誘發(fā)骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌異常或其他內(nèi)分泌紊亂，尿潴留，腎病。