重酒石酸卡巴拉汀膠囊

草酸艾司西酞普蘭片

1.活性成分：重酒石酸卡巴拉汀3mg。 2.非活性成分：明膠 ；氧化鐵，紅色(E172) ；氧化鐵，黃色(E172) ；硬脂酸鎂 ；甲羥丙基纖維素 ；微晶纖維素 ；氧化鐵，紅色(E172)印字墨水 ；無水硅膠 ；二氧化鈦(E171)等組成。

本品主要成份為草酸艾司西酞普蘭。

Novartis?Farmaceutica?S.A.

西安楊森制藥有限公司

注冊證號H20181044

國藥準字J20150119

用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。

治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

與食物同服。 在三項關鍵的臨床研究中，每日2次的用法被證明有效，且耐受良好。其中...

1.用法:口服，可以與食物同服。2.用量:抑郁癥:每日1次。常用劑量為每日10mg，根據患者的個體反應，每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后，應持續治療至少6個月以鞏固療效。伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙:每日1次。建議起始劑量為每日5mg，持續一周后增加至每日10mg。根據患者的個體反應，劑量還可以繼續增加至最大劑量每日20mg。治療約3個月可取得最佳療效。療程一般持續數月。老年患者(＞65歲):推薦以上述常規起始劑量的半量(5mg)開始治療，每日最大劑量不應超過10mg。兒童和青少年(＜18歲):本品不適用于兒童和18歲以下的青少年。腎功能降低者:輕中度腎功能降低者不需要調整劑量，嚴重腎功能降低的患者(CLCR＜30ml/分鐘)慎用。肝臟功能降低者 :建議起始劑量每日5mg，持續治療2周。根據患者的個體反應，劑量可以增加至每日10mg。建議對肝功能嚴重降低的患者需注意并進行特別謹慎的增加劑量。細胞色素P450 2C19(CYP2C19)慢代謝者:對于已知是CYP2C19慢代謝的患者，建議起始劑量每日5mg，持續治療2周，根據患者的個體反應，可

最常被報道的藥物不良反應為胃腸道反應，包括惡心(38％)和嘔吐（23％），特別是在加量期。在臨床試驗中發現，女性患者更易于出現胃腸道反應和體重下降。在治療的初始階段，不良反應的發生率比維持階段要高。萬一出現嚴重的不可耐受(如嚴重惡心、嘔吐等)，應該考慮每日3次服用。應用本品治療，不引起任何實驗室檢查項目的改變，包括肝功能或心電圖，故不需進行特殊監測。（詳細見說明書）

國外文獻報道，不良反應多發生在開始治療的第1-2周，持續治療后不良反應的嚴重程度和發生率都會降低。 長期使用SSRI類藥物治療突然停藥后，有些患者會出現撤藥反應，盡管停止治療后可能發生撤藥反應，現有的臨床前和臨床證據都沒有顯示SSRI類藥物可以導致依賴。 對本品的撤藥反應還沒有進行系統評價，已經觀察到西酞普蘭的撤藥反應，表現為：頭暈、頭痛和惡心，大部分表現輕微，而且是自限性。 在國外開展的雙盲安慰劑對照研究中，本品下列不良反應的發生明顯多于安慰劑，所列的發生率未經安慰劑校正。 下列為SSRI類藥物的不良反應： 心血管系統-體位性低血壓 代謝和營養-低鈉血癥，抗利尿激素分泌異常 眼部-視覺異常 胃腸道系統-惡心、嘔吐、口干、腹瀉、食欲缺乏 全身癥狀-失眠、頭暈、疲乏、困倦和過敏反應 肝膽系統-肝臟功能檢查異常 肌肉骨骼系統-關節痛和肌痛 神經系統-癲癇發作、震顫、運動障礙、5-羥色胺綜合征 精神病性障礙-幻覺、躁狂、意識混亂、激越、焦慮、人格改變、驚恐發作、神經質 腎臟和泌尿系

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期：動物實驗表明，重酒石酸卡巴拉汀無致畸作用。因為尚缺乏人妊娠時服用本品的安全性試驗資料，所以，孕婦服用本品應權衡利弊。 哺乳期：本品是否從人體的乳汁中分泌，目前尚不清楚。然而，在動物中，重酒石酸卡巴拉汀能從乳汁中分泌。因此，服用本品的患者應停止哺乳喂養。相應地，正在進行哺乳喂養的患者，不應該服用本品。（詳細內容見說明書） 兒童用藥：不推薦兒童服用本品。 老年用藥：盡管老年人重酒石酸卡巴拉汀生物利用度高于年輕健康志愿者，但對50-92歲阿爾茨海默病患者試驗后結果表明，其重酒石酸卡

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：目前尚無本品用于孕婦的臨床資料。在大鼠的生殖毒理研究中觀察了其致畸效應，未發現畸形發生率增加。對人體的危險性尚不清楚，因而本品不應用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風險/利益后方可使用。2.哺乳期婦女：草酸艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌，哺乳婦女不應接受本品治療或在用藥期間停止哺乳。兒童用藥：抗抑郁藥不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發現給藥組發生與自殺行為相關的行為（自殺企圖和自殺意念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使進行臨床試驗，仍需密切監測患者的自殺行為。老年用藥：65歲以上的老年患者，推薦以上述常規起始劑量的半量（5mg）開始治療，每日最大劑量不應超過10mg。參見【用法用量】。

用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。

治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

阿爾茨海默病的病理改變主要累及從前腦基底部發出至大腦皮質和海馬的膽堿能神經通路。已知這些通路與注意力、學習能力、記憶力及其它認知過程有關。重酒石酸卡巴拉汀，是一種氨基甲酸類選擇性作用于腦內的乙酰和丁酰膽堿脂酶抑制劑，通過延緩功能完整的膽堿能神經元所釋放的乙酰膽堿的降解而促進膽堿能神經傳導。動物實驗數據表明，卡巴拉汀能增加腦皮質和海馬區域可利用的乙酰膽堿。所以，本品可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導的認知功能障礙。淀粉樣蛋白斑被認為是阿爾茨海默（氏）病的主要病理特征之一，有些證據顯示乙酰膽堿酯酶抑制劑能夠減緩β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段沉積所致淀粉樣蛋白的形成。|卡巴拉汀通過與靶酶結合成共價復合物而使后者暫時失活。年輕的健康男性服用3mg重酒石酸卡巴拉汀后，在最初1.5小時內，腦脊液(CSF)中的乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。藥物達到最大抑制作用后，該酶活性恢復至基礎水平約需9小時。在被研究的健康青年志愿者中，腦脊液中的丁酰膽堿酯酶的活性會出現暫時性的抑制現象，在第3.6小時之后，此酶的活性即恢復到基線水平。阿爾茨海默（氏）病的患者中，阿爾茨海默病患者CSF中卡巴拉汀對乙酰膽堿酯酶的

作為膽堿酯酶抑制劑，重酒石酸卡巴拉汀可以提高琥珀酰膽堿型肌松劑的作用。因此，在麻醉前，應該有合適的間歇期停止服用本品。本品不應與其它擬膽堿藥物合用，與抗膽堿能藥物合用時可能會干擾其作用。 由于它們的藥理學效應，膽堿酯酶抑制劑對心率可能產生迷走神經緊張效應。因此，與其它擬膽堿能藥物一樣，當給予病態竇房結綜合征(SSS)或其他心臟傳導阻滯的患者服用本品時，必需格外謹慎。 膽堿能神經興奮可以引起胃酸分泌增多。盡管臨床試用期間沒有發現相應癥狀明顯惡化的證據，有胃潰瘍高度危險性的患者，像那些有潰瘍病史，或接受非甾體抗炎藥伴隨治療的患者，應該慎用。 同其它擬膽堿能藥物一樣，有哮喘病史或其它阻塞性肺疾病的患者需慎用重酒石酸卡巴拉汀。 擬膽堿能作用藥物可以加重尿路梗阻和癲癇發作，當治療有此種情況的患者時，建議要慎重。 開始治療時，應該服用l.5mg每日2次，并逐漸遞增至病人的維持劑量。如果治療中斷超過若干天，應從最低日劑量重新開始，以減少不良反應(如嚴重嘔吐)發生的可能。已經有一例報告了停服8周后，以不適當的劑量（4.5mg)重新開始治療，出現了嚴重的嘔吐和食道撕裂。 重酒石酸卡巴拉汀能引起眩暈和疲勞

由于缺乏足夠的臨床資料，因此18歲以下兒童或青少年建議不要使用本品。 下列的特殊警告和慎用適用于各種SSRI類藥物。 矛盾性焦慮：一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，可能會加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應通常在持續治療兩周后會逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應。 癲癇發作：出現癲癇發作的患者應停止用藥。SSRI類藥物應避免用于不穩定的癲癇發作患者，應該對已經得到控制的癲癇發作患者在治療期間進行監測。如果癲癇發作頻率增加，應該停用SSRI類藥物。 躁狂：SSRI類藥物應慎用于有躁狂或輕躁狂發作史的患者。轉為躁狂發作的患者應停止使用SSRI類藥物。 糖尿?。簩τ谔悄虿』颊?，使用SSRI類藥物治療可能會影響對血糖的調節。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調整這些藥物的劑量。 自殺;通常在SSRI類藥物治療的初期可能會增加自殺的風險，這個時期對患者進行密切監測非常重要。 低鈉血癥:罕有使用SSRI類藥物出現低鈉血癥(可能是由于抗利尿激素的異常分泌引起的)的報告，通常在停止藥物治療后癥狀緩解。有這類危險的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低鈉血癥的藥物時，應注意